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葫芦素 I

葫芦素 I, 2222-07-3, 结构式
葫芦素 I
CAS号:
2222-07-3
英文名:
CUCURBITACIN I
英文别名:
JSI-124;Ibamarin;ELATERIN B;NSC 521777;ELATERICIN B;CUCURBITACIN I;5-tetrahydroxy-;cucurbitacine(i);CUCURBITACIN I(SH);CUCURBITACIN I hplc
中文名:
葫芦素 I
中文别名:
葫芦素;葫芦素 I;葫芦素I(甄准不供应);CUCURBITACIN I 葫芦素I
CBNumber:
CB6480840
分子式:
C30H42O7
分子量:
514.65
MOL File:
2222-07-3.mol

葫芦素 I化学性质

熔点:
148-150°C
沸点:
698.3±55.0 °C(Predicted)
密度:
1.26±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
-20°C
溶解度:
≥22.45 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; ≥51.2 mg/mL in H2O with ultrasonic
酸度系数(pKa):
8.51±0.70(Predicted)
形态:
solid
颜色:
white to off-white
LogP:
2.330 (est)
安全信息
危险品标志: Xi,T+
危险类别码: 25-28
安全说明: 1-22-45-36/37-28
危险品运输编号: UN 2811 6.1/PG 1
WGK Germany: 3
RTECS号: RC6200000
毒性: LD50 oral in mouse: 5mg/kg

葫芦素 I性质、用途与生产工艺

生物活性

Cucurbitacin I 是 JAK2/STAT3 的天然选择性抑制剂,并具有有效的抗肿瘤活性。

靶点

JAK2

STAT3

体外研究

Exposure of the COLO205 cells to Cucurbitacin I significantly decreases cell viability. The anticancer activity of Cucurbitacin I is accomplished by downregulating p-STAT3 and MMP-9 expression. PE-induced cell enlargement and upregulation of ANF and β-MHC are significantly suppressed by pretreatment of the cardiomyocytes with Cucurbitacin I. Notably, Cucurbitacin I also impaires connective tissue growth factor (CTGF) and MAPK signaling, pro-hypertrophic factors, as well as TGF-β/Smad signaling, the important contributing factors to fibrosis. Incubation of the Seax cell line with the Jak/Stat3 inhibitor Cucurbitacin I result in a time- and concentration-dependent decrease of P-Stat3 and Stat3. In freshly isolated Sz cells (n=3), Cucurbitacin I induces a concentration-dependent decrease in Stat3 expression whereas P-Stat3 is undetectable. Finally, incubation of freshly isolated Sz cells (n=4) with 30 μM Cucurbitacin I for 6 hours induces apoptosis in the large majority (73-91%) of tumor cells.

体内研究

No major side effects are noted throughout the study. It is shown that average tumor volumes at the end of the study are as follows: control, 616 mm 3 (±130); CQ, 580 mm 3 (±107); Cucurbitacin I, 346mm 3 (±79); and combination, 220mm 3 (±62). The differences in tumor volume between the Cucurbitacin I and control, combination and control, and combination and Cucurbitacin I arms are significant. Furthermore, combination-treated tumors exhibit a significantly lower average tumor weight at study termination than the control. Moreover, there was no effect on the body weights of mice.

葫芦素 I 上下游产品信息

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下游产品

葫芦素 I 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-N1405葫芦素 I
Cucurbitacin I
2222-07-31mg1480元
2024/01/25HY-N1405葫芦素 I
Cucurbitacin I
2222-07-35mg4500元

葫芦素 I 生产厂家

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