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伯舒替尼

伯舒替尼, 380843-75-4, 结构式
伯舒替尼
CAS号:
380843-75-4
英文名称:
Bosutinib
英文同义词:
CS-311;SKI-606;Bsutinib;BOSUTINIB;WAY-173606;Bosutinib control;Bosutinib(TINIBS );Bosulif(bosutinib);SKI 606 - Bosutinib;Bosutinib USP/EP/BP
中文名称:
伯舒替尼
中文同义词:
波舒;泊舒替尼;博苏替尼;波舒替尼;伯苏替尼;伯舒替尼;博舒替尼;博舒替尼1;伯舒替尼杂质;博苏替尼D8
CBNumber:
CB6504575
分子式:
C26H29Cl2N5O3
分子量:
530.45
MOL File:
380843-75-4.mol

伯舒替尼化学性质

熔点 :
116-120 ºC
沸点 :
649.7±55.0 °C(Predicted)
密度 :
1.36
储存条件 :
room temp
溶解度 :
DMSO: ≥15mg/mL
酸度系数(pKa):
7.63±0.10(Predicted)
形态:
powder
颜色:
off-white to light brown
InChIKey:
PICKMQXYAMDEPF-UHFFFAOYSA-N
CAS 数据库:
380843-75-4(CAS DataBase Reference)
安全信息
危险品标志 : Xi
危险类别码 : 36
安全说明 : 26
WGK Germany : 3
海关编码 : 29335990

伯舒替尼性质、用途与生产工艺

作用机制

伯舒替尼是一种强效的蛋白激酶抑制剂,既能抑制多种人肿瘤细胞中Src蛋白的自主磷酸化,也能抑制Src和Ab1底物的磷酸化过程。非受体的酪氨酸激酶Src属于结构相关的Src激酶家族SFKs的成员,其功能主要调节多种表面受体触发的不同信号传导途径,如酪氨酸激酶受体、G蛋白偶联受体和抗原受体等。此酶的表达或其活性与恶性肿瘤细胞的转移、肿瘤的发展和扩散密切相关。

适应症和用途

伯舒替尼是一种激酶抑制剂,用于治疗成人慢性,加速或者急变期的Ph+之前的治疗耐药或不能耐受的慢性粒细胞性白血病(CML)。

不良反应

伯舒替尼最常见的不良反应(>20%)是腹泻,恶心,血小板减少,呕吐,腹痛,皮疹。贫血,发热和疲劳。

特殊人群中使用

因为伯舒替尼的作用机制,可能会对通过哺乳对婴儿产生影响,故不推荐哺乳母亲用药。

生物活性

Bosutinib (SKI-606) 是一种新型的双重Src/Abl抑制剂,在无细胞试验中IC50分别为1.2 nM 和 1 nM。Bosutinib也可通过阻滞p-ERK、p-S6和p-STAT3的磷酸化来有效地降低PI3K/AKT/mTOR、MAPK/ERK和JAK/STAT3信号通路的活性。Bosutinib可促进自噬。

靶点

TargetValue
S6 kinase
()
ERK
()
STAT3
()
Abl
(Cell-free assay)
1 nM
Src
(Cell-free assay)
1.2 nM

体外研究

Bosutinib作用于Src比非Src家族激酶选择性高,IC50为1.2 nM,且有效抑制Src依赖的细胞增殖,IC50为100 nM。 Bosutinib 显著抑制Bcr-Abl阳性白血病细胞系KU812, K562, 和MEG-01 而不是 Molt-4, HL-60, Ramos, 和其他白血病细胞系的增殖,IC50分别为5 nM, 20 nM,和20 nM,比 STI-571更有效。与STI-571类似, Bosutinib 作用于Abl-MLV转化纤维,具有看增殖活性,IC50为 90 nM。Bosutinib浓度分别为50 nM, 10-25 nM, 和200 nM 时,切除CML细胞中的Bcr-Abl 和STAT5及纤维中表达的v-Abl酪氨酸磷酸化,导致Bcr-Abl下游信号Lyn/Hck 磷酸化受抑制。 虽然不能抑制乳腺癌细胞增殖和存活,但是可明显降低乳腺癌细胞运动和入侵,IC50为250 nM,提高细胞间粘附和β-连环蛋白的膜定位。

体内研究

Bosutinib每天按60 mg/kg剂量有效作用于携带Src-转化纤维移植瘤和HT29移植瘤的裸鼠,T/C值分别为18%和30%。 Bosutinib口服给药小鼠5天,显著抑制K562 肿瘤生长,这种作用存在剂量依赖性,按100 mg/kg 剂量处理可根除大的肿瘤,按150 mg/kg剂量处理可除去肿瘤,且没有毒性。 与作用于HT29 移植瘤的效果相比,Bosutinib按 75 mg/kg剂量作用于携带Colo205移植瘤的裸鼠,每天两次,可抑制肿瘤生长,提高剂量后不会有更高效果,但是 按50 mg/kg剂量处理则没有效果。

伯舒替尼 上下游产品信息

上游原料

下游产品

伯舒替尼 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2021/06/02伯舒替尼
Bosutinib (SKI-606)
380843-75-410mg564.16元
2021/06/02伯舒替尼
Bosutinib (SKI-606)
380843-75-410mM (1mL in DMSO)745.18元

伯舒替尼 生产厂家

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上海珂华生物科技有限公司 021-60455363 50966098 sales@coolpharm.com 中国 12363 58
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Sigma-Aldrich西格玛奥德里奇(上海)贸易有限公司 800-8193336 021-61415566   orderCN@merckgroup.com 中国 48786 80
桦特昇生物科技(武汉)有限公司 18140587686 027-59207879 QQ:1972026995 kf@3600chem.com 中国 4873 55
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执智医药科技(上海)有限公司 021-57898186 021-37699262 sales@intelligencepharm.com 中国 450 55
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斯派螺(武汉)药物研发有限公司 - eric_feng1954@126.com 中国 316 55
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武汉柏森源生物科技有限公司 027-51335350 15107175693 027-51335350 bosenyuan@foxmail.com 中国 192 55
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上海前衍生物科技有限公司 02781293128   orders@biochemsafebuy.com 中国 9965 55
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西亚化学科技(山东)有限公司 400-990-3999 0539-6365991 3007715519@qq.com 中国 27467 60
上海瀚香生物科技有限公司 13720134139 137-20134139 QQ:2853530911 candy@biochempartner.com 中国 8026 62
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德州博腾精细化工有限公司 - 13006575422@163.com 中国 6358 58
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深圳市洛克生化科技有限公司 0755-83552066 15986688328 0755-83552066 service@roarkstandards.com 中国 1443 58
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湖北威德利化学科技有限公司 18627774460 027-83991130 027-83991130 1718093273@qq.com 中国 1977 58
广东翁江化学试剂有限公司 13927877953 0751-2886750 0751-2886750 3005811397@qq.com 中国 14231 58
北京谨明生物科技有限公司 15801484223 010-60605840 010-60605840 psaitong@jm-bio.com 中国 12313 58
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  • 伯舒替尼
  • 4-[(2,4-二氯-5-甲氧基苯基)氨基]-6-甲氧基-7-[3-(4-甲基-1-哌嗪)丙氧基]-3-喹啉甲腈
  • 伯舒替尼,博舒替尼
  • 波舒替尼
  • 伯苏替尼
  • SRC/ABL抑制剂(BOSUTINIB)
  • 博舒替尼对照品
  • 博舒替尼1
  • 泊舒替尼
  • BOSUTINIBSKI-606SKI606伯舒替尼
  • 博苏替尼
  • 伯舒替尼杂质
  • 伯舒替尼、SKI-606
  • 380843-75-4
  • Bosutinib formate salt
  • Bosutinib USP/EP/BP
  • Bosutinib control
  • BOSUTINIB
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