细辛脑
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- CAS号:
- 88465-81-0
- 英文名:
- ARPHAMENINE B
- 英文别名:
- Arpharmenine B;arphamenine B hydrochloride;monohydrochloride,(s-(r*,s*))--hydroxy;5-amino-8-guanidino-2-(4-hydroxyphenylmethyl)-4-oxooctanoicacidhydrochlorid;alpha-(3-amino-6-((aminoiminomethyl)amino)-2-oxohexyl)-4-hydroxybenzenepropa;benzenepropanoicacid,alpha-(3-amino-6-((aminoiminomethyl)amino)-2-oxohexyl)-4
- 中文名:
- 细辛脑
- 中文别名:
- 细辛脑;细辛脑B;精氨酰苯丁酸 B;Α-细辛脑 88465-81-
- CBNumber:
- CB6506241
- 分子式:
- C16H25ClN4O4
- 分子量:
- 372.85
- MOL File:
- 88465-81-0.mol
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细辛脑性质、用途与生产工艺
细辛脑(Asarone),又名α-细辛脑,α-细辛醚。化学名称:2,4,5-三甲氧基-1-丙稀基苯,分子式C12H16O3,分子量:208.26。是中药石菖蒲的主要有效成分,石菖蒲性辛温,味苦,祖国医学认为它能化痰开窍,镇静解痉。近年来研制成功的α-细辛脑单体制剂,被证实具有消炎、平喘、祛痰等多种功效,并已逐渐应用于临床,在成人慢性咳嗽、肺心病、哮喘等方面取得了良好的效果。对肺炎球菌、金黄色葡萄球菌和大肠杆菌的生长也有不同程度的抑制作用,尤其是α-细辛脑能提高脑组织的兴奋域,减弱来自病灶的兴奋扩散,从而对癫痫的大发作治疗效果突出,可防治癫痫大发作。随着对α-细辛脑研究的不断深入,在基础药理学,临床应用,尤其是药物毒性方面的研究有很大进展。
对α-细辛脑的药理学研究主要集中在止咳平喘、利胆、降脂等方面,此外,也有抗癫痫和抗肿瘤的报道。
1.降血脂作用
α-细辛脑是肝内HMG-CoA还原酶的抑制剂将成年雄鼠按80mg·kg-1的α-细辛脑口服用药8d后,可降血浆中胆固醇38%α-细辛脑的治疗主要是影响血浆中LDL,而HDL不受影响,结果是LDL/HDL的比值降低74%。此结果说明α-细辛脑可抑制脂类的合成和具有降血脂作用。
2.利胆作用
α-细辛脑能刺激高胆固醇大鼠的胆汁运输,增加胆盐、磷脂和胆固醇的分泌,它还能降低胆囊中胆固醇的水平,这是由于α-细辛脑对胆结石细胞溶解酶的影响。
适用于治疗肺炎、支气管哮喘、慢性阻塞性肺疾病伴咳嗽、咳痰、喘息等。
成人每日3次,每次60mg口服;1~10岁儿童每日1次,10~15岁儿童每日2次,每次50mg;疗程30d。亦可每日2~3次,每次16~24mg,稀释于25%葡萄糖注射液40mL中,缓慢静脉注射,小儿剂量酌减。或每日2次,每次16~24mg,儿童每次0.5mg/kg,用5%~10%葡萄糖注射液稀释为0.01%~0.02%溶液静脉滴注。
数有口干、头晕、恶心、胃部不适、心悸及便秘等,罕见休克。对本品过敏者禁用。肝、肾功能严重障碍及妊娠、哺乳期妇女慎用。与利血平或氯丙嗪合用对中枢有协同作用。本品能增强巴比妥类催眠作用。
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