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蓓萨罗丁

药理作用 生物活性 靶点 体外研究 体内研究 蓓萨罗丁 试剂级价格
蓓萨罗丁, 153559-49-0, 结构式
蓓萨罗丁
CAS号:
153559-49-0
英文名:
Bexarotene
英文别名:
Targretin;SR 11247;Bexaroten;LG 69;CS-171;Targret;LGD1069;Lg 1069;Lg100069;Hsdb 7453
中文名:
蓓萨罗丁
中文别名:
蓓萨罗汀;贝沙罗汀;蓓萨罗丁;萨罗丁杂质;贝沙罗汀D4;蓓萨罗丁(抗癌药);蓓萨罗丁(标准品);蓓萨罗丁(贝沙罗丁);蓓萨罗丁(贝沙罗汀);维甲酸X受体激动剂(RXR激动剂)
CBNumber:
CB6506670
分子式:
C24H28O2
分子量:
348.48
MOL File:
153559-49-0.mol

蓓萨罗丁化学性质

熔点:
230-231°C
沸点:
489.7±44.0 °C(Predicted)
密度:
1.042
RTECS号:
DH6834830
储存条件:
-20°C
溶解度:
Soluble in DMSO and ethanol
酸度系数(pKa):
4.08±0.10(Predicted)
形态:
White powder
颜色:
white to beige
最大波长(λmax):
264nm(MeOH)(lit.)
Merck:
14,1194
稳定性:
Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20° for up to 1 week.
InChIKey:
NAVMQTYZDKMPEU-UHFFFAOYSA-N
安全信息
WGK Germany: 3
海关编码: 29163990
毒害物质数据: 153559-49-0(Hazardous Substances Data)

蓓萨罗丁性质、用途与生产工艺

药理作用

  1. 蓓萨罗丁对肺和乳腺肿瘤具有抑制作用，副作用是高甘油三酯血症和高胆固醇血症。
  2. 研究人员利用临床相关的溶剂体系对喷雾化蓓萨罗丁的配方进行了优化修改。
  3. 优化制剂对肺鳞癌和肺腺癌小鼠模型均有较好的化学预防作用，且不会引起明显的毒性症状，也不会增加血浆内甘油三酯或胆固醇浓度。
  4. 雾化蓓萨罗丁可均匀分布于小鼠肺实质中，并通过增加肿瘤浸润T细胞的数量来调节体内微环境。
  5. 肺癌细胞株RNA测序显示，蓓萨罗丁可调控癌症的多种通路。

生物活性

Bexarotene (Targretin, LGD1069) 是一种维甲酸，特定选择性作用于维甲酸X受体，用作口服的抗肿瘤药，治疗皮肤T细胞淋巴瘤。

靶点

TargetValue
RXR

体外研究

在CTCL细胞系（MJ，HUT78和11H）中，Bexarotene（1 mM和10 mM）处理96小时以剂量依赖性方式增加细胞亚G1群和膜联蛋白V结合。在CTCL细胞系（MJ，HUT78和11H）中，Bexarotene处理抑制类视黄醇X受体α和视黄酸受体α蛋白的表达。Bexarotene处理减少存活的蛋白水平，活化的caspase-3和切割的聚（ADP-核糖）聚合酶，但对这三种细胞中的的Fas/ Fas配体和bcl-2蛋白表达无明显影响。 在CTCL细胞系（MJ，HUT78和11H）中，Bexarotene（1 mM和10 mM）处理96小时以剂量依赖性方式增加细胞亚G1群和膜联蛋白V结合。在CTCL细胞系（MJ，HUT78和11H）中，Bexarotene处理抑制类视黄醇X受体α和视黄酸受体α蛋白的表达。Bexarotene处理减少存活的蛋白水平，活化的caspase-3和切割的聚（ADP-核糖）聚合酶，但对这三种细胞中的的Fas/ Fas配体和bcl-2蛋白表达无明显影响。

体内研究

在动物模型中，Bexarotene显著防止ER阴性乳腺肿瘤形成，毒性比天然存在的类视色素更低。在MMTV-erbB2的小鼠中，Bexarotene抑制浸润前乳腺病变，如增生和癌的发展。

用途 

类维生素A激动剂

蓓萨罗丁 上下游产品信息

上游原料

4-氯甲酰基苯甲酸甲酯 双(三甲基硅烷基)氨基钾(KHMDS) 三氯化铝 DL-α-生育酚 甲基三苯基溴化膦 1,1,4,4,6-五甲基-1,2,3,4-四氢化萘 1,2-二氯乙烷 167958-78-3 167958-79-4 2,5-二甲基-2,5-己二醇 4-[(5,6,7,8-四氢-3,5,5,8,8-五甲基-2-萘基)羰基]苯甲酸甲酯 6-溴-1,1,4,4,7-五甲基-1,2,3,4-四氢萘 蓓萨罗丁 中间体6 2,2,5,5-四甲基四氢呋喃-3-酮

下游产品

蓓萨罗丁 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-14171蓓萨罗丁
Bexarotene		153559-49-050mg750元
2024/01/25HY-14171蓓萨罗丁
Bexarotene		153559-49-010mM * 1mLin DMSO825元

蓓萨罗丁 生产厂家

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梯希爱(上海)化成工业发展有限公司 021-67121386 Sales-CN@TCIchemicals.com 中国 24539 81
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深圳菲斯生物科技有限公司 0755-83725681-603 中国 4505 50
北京华美互利生物化工 010-56205725 waley188@sohu.com 中国 12338 58
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南京宁凡医药科技有限公司 17368696818 中国 1986 58
医恩医疗系统研发(上海)有限公司 021-58958002 18930822973 xiaoyangw@gmail.com 中国 2129 58
上海吉至生化科技有限公司 400-400-400-9004166 18616739031 3007523370@qq.com 中国 52712 58
北京沃凯生物科技有限公司 010-62971590 18548936886 3462612863@qq.com 中国 6912 58
深圳聚合生化科技有限公司 +86-400-002-6226 13028896684 sales@rrkchem.com 中国 55717 58
范德(北京)生物科技有限责任公司 15911056312 liming@bio-fount.com 中国 9730 58
广州糖姆氏生命科学有限公司 020-31155029 18902330969 sales@tomums.cn 中国 4698 58
合肥瑞科昇生物科技有限公司 0551-66336380 18956014586 983438788@qq.com 中国 2076 58
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台州市科瑞生物技术有限公司 0576-88813233 13396860566 sales@pharm-intermediates.com 中国 2013 58
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Finetech Industry Limited +86-27-87465837 +8618971612321 info@finetechnology-ind.com 中国 9702 58
Hefei TNJ Chemical Industry Co.,Ltd. 0551-65418684 +8618949823763 sales@tnjchem.com 中国 25363 58
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Hong Kong Tiansheng New Material Trading Co., Ltd +8617320695765 zxx@hktiansheng.com 中国 981 58
Baoji Guokang Healthchem co.,ltd +8615604608665 15604608665 dominicguo@gk-bio.com 中国 9427 58
Hefei Hirisun Pharmatech Co., Ltd +8615056975894 shawn@hirisunpharm.com 中国 9923 58
 

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