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AMG510 单一构型

AMG510 单一构型, 2296729-00-3, 结构式
AMG510 单一构型
CAS号:
2296729-00-3
英文名:
Sotorasib
英文别名:
Sotorasib;AMG-510(Sotorasib);Storasib;Sotoracib;rac AMG-510;CID 137278711;2H7]-Sotorasib;Sotorasib AMG510 AMG-510;PYRIDO[2,3-D]PYRIMIDIN-2(1H)-ONE, 6-FLUORO-7-(2-FLUORO-6-HYDROXYPHENYL)-1-[4-METHYL-2-(1-METHYLETHYL;4-(4-acryloyl-2-methylpiperazin-1-yl)-6-fluoro-7-(2-fluoro-6-hydroxyphenyl)-1-(2-isopropyl-4-methylpyridin-3-yl)pyrido[2,3-d]pyrimidin-2(1H)-one
中文名:
AMG510 单一构型
中文别名:
索托拉司;索托拉西;索托拉西布;索拓拉西布;索托拉昔布;索托拉西相关杂质;AMG510单一构型;AMG510 单一体;AMG 510游离态;消旋 (AMG-510)
CBNumber:
CB65475731
分子式:
C30H30F2N6O3
分子量:
560.61
MOL File:
2296729-00-3.mol

AMG510 单一构型化学性质

沸点:
730.5±70.0 °C(Predicted)
密度:
1.36±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Store at -20°C, stored under nitrogen
溶解度:
DMSO : 100 mg/mL (178.38 mM; Need ultrasonic)|
酸度系数(pKa):
6.52±0.35(Predicted)
水溶解性:
Water : 33.33 mg/mL (59.46 mM; ultrasonic and adjust pH to 11 with NaOH)
InChIKey:
NXQKSXLFSAEQCZ-UHFFFAOYSA-N
SMILES:
O=C1N=C(N2CCN(C(=O)C=C)CC2C)C2=CC(F)=C(C3C(=CC=CC=3F)O)N=C2N1C1C(=CC=NC=1C(C)C)C
安全信息

AMG510 单一构型性质、用途与生产工艺

简介

AMG510 单一构型,英文名为AMG-510(Sotorasib),是有效的KRAS G12C共价抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。

作用机制

AMG510 单一构型是一种纯手性的化合物,具有独特的生物化学活性,其可在DNA,RNA或蛋白质水平上选择性靶向KRAS p.G12C突变体,并可以阻止KRAS p.G12C突变体的表达和/或肿瘤细胞信号传导。

不良反应

食欲下降、腹泻、乏力、头痛、咳嗽、潮热和恶心等,没有发现剂量限制毒性和与药物有关的4级以上不良反应。

生物活性

Sotorasib (AMG510) 是有效的KRAS G12C共价抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。该AMG510是手性化合物。

靶点

TargetValue
K-Ras(G12C)
()

体外研究

AMG 510抑制SOS1催化的重组突变体KRAS (G12C/C118A)的核苷酸交换,但对单突变KRAS (C118A)影响甚微。AMG 510选择性地降低含KRAS p.G12C突变的细胞系生存活力,而对含其它KRAS突变的细胞系无影响。

体内研究

在临床前肿瘤模型中,AMG 510可快速地以不可逆方式结合KRAS (G12C),持久地抑制MAPK信号通路。对含KRAS(G12C)突变的小鼠肿瘤模型通过口服途径单次给药,AMG 510能够诱导肿瘤消退。

AMG510 单一构型 上下游产品信息

上游原料

下游产品

AMG510 单一构型 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-114277Sotorasib1 mg500元
2024/01/25HY-114277Sotorasib5 mg1400元

AMG510 单一构型 生产厂家

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  • PYRIDO[2,3-D]PYRIMIDIN-2(1H)-ONE, 6-FLUORO-7-(2-FLUORO-6-HYDROXYPHENYL)-1-[4-METHYL-2-(1-METHYLETHYL
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