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酚妥拉明

酚妥拉明, 50-60-2, 结构式
酚妥拉明
CAS号:
50-60-2
英文名称:
Phentolamine
英文同义词:
dibasin;regitine;regitipe;Rogitine;c7337ciba;fentolamin;Fentolamine;phentalamine;PHENTOLAMINE;phenotolamine
中文名称:
酚妥拉明
中文同义词:
酚妥拉明;酚妥拉明杂质;酚妥拉明.甲磺酸酚妥拉明;3-[[(4,5-二氢-1H-咪唑-2-基)甲基](4-甲苯基)氨基]苯酚
CBNumber:
CB6665216
分子式:
C17H19N3O
分子量:
281.35
MOL File:
50-60-2.mol

酚妥拉明化学性质

熔点 :
174-175°
沸点 :
424.02°C (rough estimate)
密度 :
1.0510 (rough estimate)
折射率 :
1.6500 (estimate)
酸度系数(pKa):
pKa 7.7 (Uncertain)
颜色:
Crystals
CAS 数据库:
50-60-2(CAS DataBase Reference)
安全信息
毒害物质数据: 50-60-2(Hazardous Substances Data)
毒性: LD50 orl-rat: 1250 mg/kg PSEBAA 71,70,49

酚妥拉明性质、用途与生产工艺

简介

酚妥拉明是一种α肾上腺素受体阻断剂。临床上用于血管痉挛性疾病,如肢端动脉痉挛症(即雷诺病)、手足发绀症等、感染中毒性休克以及嗜铬细胞瘤的诊断试验等,用于室性早搏亦有效。

药理作用

选择性地阻断α受体,拮抗肾上腺素的α型作用,但作用较弱。
1.血管:静脉注射能使血管舒张,血压下降,肺动脉压和外周血管阻力降低。其机制主要是对血管的直接舒张作用,大剂量也出现阻断α受体的作用。
2.心脏:对心脏有兴奋作用,使心收缩力加强,心率加快,输出量增加。这种兴奋作用部分由血管舒张,血压下降,反射地引起;部分是阻断神经末梢突触前膜α2受体,从而促进去甲肾上腺素释放的结果。偶可致心律失常。
3.其他:有拟胆碱作用,使胃肠平滑肌兴奋。用组胺样作用,使胃酸分泌增加,皮肤潮红等。

药代动力学

酚妥拉酚妥拉明口服疗效较差,并可能通过肝脏首次代谢,静注迅即生效,停止静注后,作用在数min内即可消失。静脉输注10mg,峰值血浓度为0.11μg/ml。血清蛋白结合率为54%。能产生广泛的代谢变化,平均13%以原形物从尿液中排出。明显的代谢产物是羟基苯衍生物,它占剂量的17%。口服酚妥拉明对代谢的影响较静脉注射为大。尿中的排泄物和代谢物占剂量的70%,粪中占3%。

不良反应

常见的反应有低血压,胃肠道平滑肌兴奋所致的腹痛、腹泻、呕吐和诱发溃疡病(可能与其胆碱受体激动作用有关。)静脉给药有时可引起严重的心率加速,心律失常和心绞痛,因此须缓慢注射或滴注。胃炎,胃、十二指肠溃疡病,冠心病患者慎用。

酚妥拉明 上下游产品信息

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酚妥拉明 生产厂家

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