维司力农
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- CAS号:
- 81840-15-5
- 英文名:
- VESNARINONE
- 英文别名:
- Arkin;CS-2139;0PC-8212;OPC 8212;VESNARINONE;Piteranometozine;Vesnarinone(OPC8212);VESNARINONE USP/EP/BP;OPC8212;OPC 8212;OPC-8212;6-[4-(3,4-dimethoxybenzoyl)piperazin-1-yl]-3,4-dihydro-1H-quinolin-2-one
- 中文名:
- 维司力农
- 中文别名:
- 维司力农;威那利酮;3,4-二氢-6-[4-(3,4-二甲氧苯甲酰)-1-哌嗪基]-2(1H)-喹啉酮;6-(4-(3,4-二甲氧基苯甲酰基)哌嗪-1-基)-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮
- CBNumber:
- CB6750484
- 分子式:
- C22H25N3O4
- 分子量:
- 395.45
- MOL File:
- 81840-15-5.mol
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维司力农化学性质
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熔点:
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238.1-239.5° (Tominaga); mp 238.1-239.8° (Shimizu)
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沸点:
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519.41°C (rough estimate)
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密度:
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1.2414 (rough estimate)
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折射率:
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1.6500 (estimate)
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储存条件:
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Store at -20°C
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溶解度:
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DMSO:9.84(Max Conc. mg/mL);24.88(Max Conc. mM)
DMSO:PBS (pH 7.2) (1:1):0.5(Max Conc. mg/mL);1.26(Max Conc. mM)
DMF:3.0(Max Conc. mg/mL);7.59(Max Conc. mM)-
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形态:
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A crystalline solid
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酸度系数(pKa):
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2.86(at 25℃)
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维司力农性质、用途与生产工艺
与米力农同为磷酸二酯酶Ⅲ抑制剂。但维司力农还能激活Na+通道，促进Na+内流；抑制K+通道，延长动作电位时程；也因增加cAMP而促进Ca2+内流，并有增加心肌收缩成分对Ca2+敏感性。本品特点为增强心肌收缩力而不增加心率，较少引起心肌耗氧量增加。临床应用有明显改善心收缩功能和舒张功能，降低病死率和心力衰竭恶化，并能改善生活质量。
偶有心律失常、胸痛或压迫感、偶有腹泻、腹痛、胃部不适、头痛、头重、偶有肝功能异常、过敏。
Vesnarinone是一种喹啉酮衍生物, 药效学效应包括抑制磷酸二酯酶III (PDE3) 活性，增加钙通量, 及减小钾通量。
化学性质
从乙醇-氯仿得无色颗粒状结晶，熔点238.1-239.5℃；也有无臭无味的淡黄色结晶性粉末，熔点238.1-239.8℃。UV最大吸收(甲醇，乙醇，氯仿)：271nm(ε25100，25200，23000，C=10μg/m1)。溶解度%(25℃)：冰醋酸18.68，氯仿14.19，苄醇5.913，N-甲基-2-吡咯啉酮3.407，二甲亚砜2.509，环丁砜1.229，二甲基甲酰胺1.179，二氧六环0.1653，甲醇0.1151，丙酮0.06389，乙醇0.04005，水0.002086。pKa 2.86。
用途
能增强收缩力而不提高心律，因而较少引起心肌耗氧的增加。用于轻至中度慢性心力衰竭。
生产方法
以6-氨基-3，4-二氢-2(1H)-喹啉酮为原料。将6-氨基-3，4-二氢-2(1H)-喹啉酮(21.1g，0.13mo1)和双(伊溴乙基)胺氢溴酸盐(40.5g，0.13mo1)溶于150ml乙醇，回流搅拌8h。冷却，加入碳酸钠(13.8g，0.13mo1)，再回流搅拌8h。冷至室温，过滤收集析出的沉淀，用乙醇洗，乙醇-水重结晶，得26.4g无色针状结晶的3，4-二氢-6-(1-哌嗪基)-2(1H)-喹啉酮氢溴酸盐，收率64%，熔点289--293℃(分解)。
将上述得到的喹啉酮衍生物(3.1g，0.010mo1)和三乙胺(2.2g，0.022mo1)溶于40ml无水二甲基甲酰胺，在冰浴冷却和搅拌下，滴加3，4-二甲氧苯甲酰氯(2.2g，0.0l 1mo1)在10ml无水二甲基甲酰胺中的溶液。加毕，在室温下搅拌1h。将反应液倾入冰水，用氯仿提取。提取液水洗，无水硫酸钠干燥，减压浓缩。剩余物用硅胶层析，氯仿-甲醇(100：1)洗脱。然后再用乙醇-氯仿重结晶，得2.7g无色颗粒状结晶的维司力农，收率70%，熔点238～239.5℃。
维司力农
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/01/25 | HY-15297 | 维司力农
Vesnarinone | 81840-15-5 | 10mM * 1mLin DMSO | 1740元 |
| 2024/01/25 | HY-15297 | 维司力农
Vesnarinone | 81840-15-5 | 5mg | 2000元 |
维司力农
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81840-15-5, 维司力农 相关搜索:
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- 0PC-8212
- 6-[4-(3,4-Dimethoxybenzoyl)-1-piperazinyl]-3,4-dihydro-2(1H)-quinolinone
- OPC 8212
- Piteranometozine
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