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4-氨基-1-[(2S)-2-(羟甲基)-1,3-二氧杂环戊-4-基]嘧啶-2-酮

4-氨基-1-[(2S)-2-(羟甲基)-1,3-二氧杂环戊-4-基]嘧啶-2-酮, 145918-75-8, 结构式
4-氨基-1-[(2S)-2-(羟甲基)-1,3-二氧杂环戊-4-基]嘧啶-2-酮
CAS号:
145918-75-8
英文名:
TROXACITABINE
英文别名:
L-Oddc;CS-150;SPD 758;Troxatyl;Bch 4556;(-)-Occc;(-)-Bch 204;TROXACITABINE;α-L-Dioxolane-C;Lamivudine Impurity I
中文名:
4-氨基-1-[(2S)-2-(羟甲基)-1,3-二氧杂环戊-4-基]嘧啶-2-酮
中文别名:
曲沙他滨;氧代拉米夫定;拉米夫定杂质I;拉米夫定 EPI;拉米夫定杂质03;拉米夫定杂质09;拉夫米定EP杂质I;拉米夫定EP杂质I;拉米夫定杂质I(EP);拉米夫定EP杂质I(曲西他滨)
CBNumber:
CB71011675
分子式:
C8H11N3O4
分子量:
213.19
MOL File:
145918-75-8.mol

4-氨基-1-[(2S)-2-(羟甲基)-1,3-二氧杂环戊-4-基]嘧啶-2-酮化学性质

熔点:
176-177°
比旋光度:
D25 -38.33° (c = 0.43 in MeOH).
沸点:
422.5±55.0 °C(Predicted)
密度:
1.71±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
2-8°C(protect from light)
溶解度:
DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
形态:
Solid
酸度系数(pKa):
14.83±0.10(Predicted)
颜色:
White to Off-White
稳定性:
Hygroscopic
安全信息

4-氨基-1-[(2S)-2-(羟甲基)-1,3-二氧杂环戊-4-基]嘧啶-2-酮性质、用途与生产工艺

生物活性

Troxacitabine是一种具有强效抗肿瘤活性的二氧戊环类似物。

体外研究

Troxacitabine has shown cutotoxicity in cancer cell lines of hepatocellular (HepG2), prostate (PC3, DUI45), non-small cell lung (NCI-H460, NCr-322M) colon (HT29), renal (CAK-l, A498, RXF-393, SNI2-C) and pancreatic origin (Pnac-Ol, MiaPa Ca) with IC 50 s range from 15-35 μM.

体内研究

Troxacitabine is highly active against the Panc-01 model, with TGI levels of 88.5% and 84.3% at the 10 and 25 mg/kg doses, respectively. The mean final tumor weights for animals given troxacitabine are also significantly smaller compared with vehicle controls. Troxacitabine has less activity against the MiaPaCa model. Troxacitabine is very effective in human RCC tumor xenograft models, including CAM-i, A498, RXF-393, and SN12C carcinomas. Very good responses are ob served in animals bearing CAM-i, A498, and RXF-393 RCC tumors given i.p. doses of 10, 25, and 50 mg/kg twice a day for 5 days.

4-氨基-1-[(2S)-2-(羟甲基)-1,3-二氧杂环戊-4-基]嘧啶-2-酮 上下游产品信息

上游原料

下游产品

4-氨基-1-[(2S)-2-(羟甲基)-1,3-二氧杂环戊-4-基]嘧啶-2-酮 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-13770Troxacitabine5 mg2800元
2024/01/25HY-13770Troxacitabine10 mg4500元

4-氨基-1-[(2S)-2-(羟甲基)-1,3-二氧杂环戊-4-基]嘧啶-2-酮 生产厂家

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