N-(4-(2-乙基-4-(3-甲基苯基)噻唑-5-基)吡啶-2-基)苯甲酰胺
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- CAS号:
- 303162-79-0
- 英文名:
- Tak-715
- 英文别名:
- Tak-715;CS-1566;TAK-715; TAK715;Tak-715 ISO 9001：2015 REACH;N-(4-(2-Ethyl-4-(m-tolyl)thiazol-5-yl)pyridin-2-yl)benzamide;N-[4-[2-Ethyl-4-(3-methylphenyl)-5-thiazolyl]-2-pyridinyl]benzamide;N-(4-(2-Ethyl-4-(3-methylphenyl)-thiazol-5-yl)pyridin-2-yl)benzamide;N-(4-(2-Ethyl-4-(3-methylphenyl)-1,3-thiazol-5-yl)-2-pyridyl)benzamide;BenzaMide, N-[4-[2-ethyl-4-(3-Methylphenyl)-5-thiazolyl]-2-pyridinyl]-;N-[4-[2-ethyl-4-(3-methylphenyl)-1,3-thiazol-5-yl]pyridin-2-yl]benzamide
- 中文名:
- N-(4-(2-乙基-4-(3-甲基苯基)噻唑-5-基)吡啶-2-基)苯甲酰胺
- 中文别名:
- N-(4-(2-乙基-4-(间甲基苯基)噻唑-5-基)吡啶-2-基)苯甲酰胺;N-(4-(2-乙基-4-(3-甲基苯基)噻唑-5-基)吡啶-2-基)苯甲酰胺;TAK-715, N-(4-(2-乙基-4-(3-甲基苯基)噻唑-5-基)吡啶-2-基)苯甲酰胺
- CBNumber:
- CB71017172
- 分子式:
- C24H21N3OS
- 分子量:
- 399.51
- MOL File:
- 303162-79-0.mol
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N-(4-(2-乙基-4-(3-甲基苯基)噻唑-5-基)吡啶-2-基)苯甲酰胺化学性质
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储存条件:
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Sealed in dry,2-8°C
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溶解度:
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DMSO: >15mg/mL
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形态:
-
powder
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颜色:
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faint yellow to dark yellow
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N-(4-(2-乙基-4-(3-甲基苯基)噻唑-5-基)吡啶-2-基)苯甲酰胺性质、用途与生产工艺
TAK-715是一种p38 MAPK抑制剂，作用于p38α，IC50为7.1 nM，作用于p38α比作用于p38β选择性高28倍多，对p38γ/δ， JNK1， ERK1， IKKβ， MEKK1和TAK1没有抑制作用。Phase 2。
| Target | Value |
p38α
(Cell-free assay)
|
7.1 nM
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p38β
(Cell-free assay)
|
0.20 μM
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TAK 715抑制LPS刺激的TNF-α从THP-1释放，IC50为48 nM。 TAK 715 (10 μM)作用于U2OS-EFC细胞，抑制Wnt-3a诱导的hDvl2磷酸化和hDvl2转变。 TAK715的酰胺NH通过氢键结合到p38α的Met109的主链羰基上。TAK 715在ATP口袋中结合相对较高，占据疏水性背面口袋，腺嘌呤区域，和p38前面口袋，且延伸到富含Gly环的大部分长度上。
TAK 715 按10 mg/kg剂量口服处理大鼠，抑制LPS诱导的TNF-α产生，抑制达87.6%。TAK 715处理小鼠，具有适度的生物利用度，为18.4%，处理大鼠，具有略高的生物利用度，为21.1%。TAK 715处理大鼠，C
max
为0.19 μg/mL，AUC(0-24小时)为1.16 μg•h/mL。TAK 715按30 mg/kg剂量口服处理患佐剂诱导型关节炎（AA）大鼠模型，显著降低第二足趾容积，抑制达25％。
N-(4-(2-乙基-4-(3-甲基苯基)噻唑-5-基)吡啶-2-基)苯甲酰胺
上下游产品信息
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| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/01/25 | HY-10456 | N-(4-(2-乙基-4-(3-甲基苯基)噻唑-5-基)吡啶-2-基)苯甲酰胺
TAK-715 | 303162-79-0 | 5mg | 930元 |
| 2024/01/25 | HY-10456 | N-(4-(2-乙基-4-(3-甲基苯基)噻唑-5-基)吡啶-2-基)苯甲酰胺
TAK-715 | 303162-79-0 | 10mM * 1mLin DMSO | 1023元 |
N-(4-(2-乙基-4-(3-甲基苯基)噻唑-5-基)吡啶-2-基)苯甲酰胺
生产厂家
303162-79-0, N-(4-(2-乙基-4-(3-甲基苯基)噻唑-5-基)吡啶-2-基)苯甲酰胺 相关搜索:
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