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139290-65-6

139290-65-6, 139290-65-6, 结构式
139290-65-6
CAS号:
139290-65-6
英文名:
(R)-(+)-ALPHA-(2,3-DIMETHOXYPHENYL)-1-[2-(4-FLUORO-PHENYL)ETHYL]-4-PIPERIDINE METHANOL
英文别名:
M 100907;MDL100907;R-MDL 100907;VOLINANSERIN;MDL 100907 NEW;MDL100907-L-tartrate;MDL100907 tartrate salt;MDL 100907 (MDL-100907;MDL-100907(Volinanserin);Volinanserin (MDL100907)
中文名:
139290-65-6
中文别名:
氟利色林;诺和灵 M100907;VOLINANSERIN MDL 100907 (R构型);Volinanserin MDL 100907 (R构型);(R)-(2,3-二甲氧基苯基)(1-(4-氟苯乙基)哌啶-4-基)甲醇
CBNumber:
CB7103504
分子式:
C22H28FNO3
分子量:
373.46
MOL File:
139290-65-6.mol

139290-65-6化学性质

熔点:
89-91°C
沸点:
499.4±45.0 °C(Predicted)
密度:
1.150±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件:
2-8°C
溶解度:
DMSO: ≥20mg/mL
形态:
powder
酸度系数(pKa):
13.93±0.20(Predicted)
颜色:
off-white to light brown
安全信息
危险品标志: N
危险类别码: 50
安全说明: 61
危险品运输编号: UN 3077 9 / PGIII
WGK Germany: 3

139290-65-6性质、用途与生产工艺

生物活性

Volinanserin (Volinanserin Hydrochloride Salt, MDL100907, M 100907, MDL-100,907)是一种高度选择性的、有效的 5-HT2 receptor 的拮抗剂,其Ki值为0.36 nM。Volananserin 具有治疗精神紊乱的药物活性。

靶点

TargetValue
5-HT2 receptor
(Cell-free assay)
0.36 nM(Ki)

体外研究

Volinanserin (MDL 100907) is a potent antagonist at the 5-HT 2 receptor, with a K i of 0.36 nM, and shows 300-fold selectivity for 5-HT 2 receptor over 5-HT 1c receptor, alpha-1 and DA D 2 receptors. Volinanserin has antipsychotic activity.

体内研究

Volinanserin (MDL 100907; 0.008-2.0 mg/kg, i.p.) significantly decreases d-amphetamine-stimulated locomotor activity in mice, with an ED 50 of 0.3 mg/kg, but shows no obvious reduction in the base-line locomotor activity in mice. Volinanserin produces atalepsy with an ED 50 of 10-50 mg/kg in rats. Volinanserin does not reduces apomorphine-induced stereotypies or produces catalepsy in rats. Volinanserin (M100907) combined with MK-801 significantly decreases reinforcers at 1 μg/kg, but dose-dependently (10, 100 μg/kg) antagonizes the disruptive effect of MK-801 in rats via i.p. administration. Volinanserin (6.25 μg/kg) enhances the antidepressant-like action of desipramine in rats performing under a DRL 72-s schedule, and elevates the antidepressant-like effect of tranylcypromine.

139290-65-6 上下游产品信息

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139290-65-6 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-14940Volinanserin1 mg500元
2024/01/25HY-14940139290-65-6
Volinanserin
139290-65-65mg1100元

139290-65-6 生产厂家

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