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氧氟沙星

氧氟沙星, 82419-36-1, 结构式
氧氟沙星
CAS号:
82419-36-1
英文名称:
Ofloxacin
英文同义词:
oflx;pt01;Oflox;floxin;Exocin;Floxil;hoe280;Visren;Floxal;TARIVID
中文名称:
氧氟沙星
中文同义词:
氟嗪酸;奥复星;菲宁达;氧氟沙星;氧氟多沙;奥氟哌酸;康泰必妥;嘿嗪氟哌酸;固体氧氟沙星;奥复星、菲宁达
CBNumber:
CB7103599
分子式:
C18H20FN3O4
分子量:
361.37
MOL File:
82419-36-1.mol

氧氟沙星化学性质

熔点 :
270-2750C
沸点 :
571.5±50.0 °C(Predicted)
密度 :
1.2688 (estimate)
储存条件 :
2-8°C
溶解度 :
1 M NaOH: soluble50mg/mL
酸度系数(pKa):
5.19±0.40(Predicted)
形态:
neat
颜色:
Colorless needles from ethanol
水溶解性 :
Soluble in acetic acid or water. Slightly soluble in methanol
最大波长(λmax):
326nm(H2O)(lit.)
Merck :
14,6771
CAS 数据库:
82419-36-1(CAS DataBase Reference)
EPA化学物质信息:
Ofloxacin (82419-36-1)
安全信息
危险品标志 : Xn,Xi
危险类别码 : 22-42/43-68-36/37/38
安全说明 : 26-36/37/39-24/25-22-37/39-60
WGK Germany : 3
RTECS号: UU8815550
海关编码 : 29349990
毒性: LD50 in male, female mice, male, female rats (mg/kg): 5450, 5290, 3590, 3750 orally; 208, 233, 273, 276 i.v.; >10000, >10000, 7070, 9000 s.c. (Ohno)

氧氟沙星 MSDS


(+/-)-Ofloxacin

氧氟沙星 化学药品说明书


氧氟沙星|药典2005版
氧氟沙星滴耳液|药典2005版

氧氟沙星性质、用途与生产工艺

简介

氧氟沙星(Of loxacin,OFL)系第三代喹诺酮类药物,又名氟嗪酸,是在喹诺酮类分子结构的基本骨架均为氮(杂)双并环结构的基础上,在X - 8位为氟所取代,同时增加子并环,由日本第一制药株式会社于1982 年开发,属广谱抗菌药物,对细菌、支原体及部分厌氧菌有效,化学名称为( ±) -9 -氟- 2,3 -二氢- 3 -甲基- 10 - (4 -甲基- 1-哌嗪基) - 7 -氧代- 7H -吡啶并[ 1,2,3 - de]- [ 1,4]苯并噁嗪- 6 -羧酸,氧氟沙星为黄色或灰黄色结晶性粉末,无臭,有苦味,微溶于水、乙醇丙酮、甲醇,极易溶于冰醋酸。

药理作用

本品具第三代喹诺酮类抗菌活性,对葡萄球菌、链球菌、肺炎链球菌、淋病奈瑟菌、枸橼酸杆菌、志贺杆菌、肺炎克雷伯杆菌、肠杆菌属、沙雷杆菌属、变形杆菌、流感嗜血杆菌、不动杆菌、弯曲杆菌等有良好的抗菌作用,对铜绿假单胞菌和沙眼衣原体也有一定的抗菌作用,尚有抗结核分枝杆菌的作用,可与异烟肼、利福平并用治疗结核病。对革兰阳性菌、阴性菌均有强大的抗菌作用。对厌氧菌和肺炎支原体也有良好作用。对金葡菌、溶血性链球菌等的抗菌活性较氟哌酸强4~8倍。

化学性质 

从乙醇中得到无色针状结晶,无臭,味苦。易溶于冰醋酸,较易溶于氯仿难溶于甲醇、乙醇、丙酮、氯仿或水,不溶于乙酸乙酯。熔点250~257℃(分解)。急性毒性LD50雄、雌小鼠,雄、雌大鼠(rng/kg):5450,5290,3590,3750口服;208,233,273,276静脉注射;>10000,>10000,7070,9000皮下注射。

用途 

第三代喹诺酮类合成抗菌药,具有抗菌谱广、抗菌活性强、生物利用度好、口服安全有效、毒性作用低、无耐药性等优点。其对多种革兰阳性和革兰阴性菌均有较好的抗菌作用,对绿脓杆菌、衣原体也有抗菌作用。对新青霉素、氯林可霉素、庆大霉素耐药的菌株以及对氟哌酸耐药的菌株,本品作用良好,无交叉耐药性。此外,对厌氧菌也有一定的抗菌作用。用于敏感菌所致的呼吸系统感染、肠道感染、皮肤软组织感染、泌尿系统感染等。

用途 

萘啶酸(Nalidixic acid)类似物,具有广谱抗细菌活性

生产方法 

方法1:以2,3,4-三氟硝基苯为起始原料,经选择性碱水解、醚化、还原、与C2H5OCH=C(COOEt)2或(CH3)2NCH=C(COOEt)2缩合、环合、水解,与乙酸硼作用后,再引入N-甲基哌嗪而得产品。
方法2:以邻苯二甲酰亚胺衍生物为原料,经氟化生成四氟邻苯二甲酰亚胺,水解、脱羧生成2,3,4,5-四氟苯甲酸,再氯化、酰化、脱羧生成2,3,4,5-四氟苯甲酰乙酸乙酯,接着先和原甲酸三乙酯、后和2-氨基丙醇反应,再环合生成吡啶并[1,2,3-de][1,4]苯并嘿嗪衍生物,最后和哌嗪反应生成氧氟沙星。
方法3:上述得到的四氟苯甲酰乙酸乙酯,先和甲基哌嗪反应,引入哌嗪基后,再引入侧链后环合,然后水解得氧氟沙星。在氧氟沙星的制备中,哌嗪基的引入是一研究热点。越后引入,对其收率影响越大。该方法先把哌嗪引入,其引入收率可达88%。但在环合时,必须用强碱,如氢化钠,才能进行环合。

氧氟沙星 上下游产品信息

上游原料

下游产品

氧氟沙星 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2020/03/18O0403氧氟沙星
Ofloxacin
82419-36-15g965元
2020/03/18O0403氧氟沙星
Ofloxacin
82419-36-125g3250元

氧氟沙星 生产厂家

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