头孢唑兰活性酯

头孢唑兰活性酯性质、用途与生产工艺

概述

头孢唑兰活性酯，化学名为2-(5-氨基- 1,2,4-噻二唑- 3-基)- 2-甲氧基亚氨基乙酸苯并噻唑硫酯,是一种重要的头孢类医药中间体,可用于合成头孢丽丁(Cefclindin)、头孢唑兰(Cefozop-ran)和头孢瑞南(Cefluprenam)等第四代头孢菌素。这类抗生素是一类抗菌活性较高的广谱抗菌药,对革兰氏阳性菌及革兰氏阴性菌均具有抗菌作用,最早于20世纪90年代后期在日本应用于临床治疗各种感染,如肺炎、败血症、泌尿道感染以及腹腔感染等。

制备方法

1. 以氨噻二唑肟乙酸与二硫化二苯并噻唑(DM)为原料,亚磷酸三乙酯为缩合催化剂,乙腈为溶剂,N-甲基吗啉为催化剂,室温下反应13h,收率40%。该方法反应时间长,收率低;
2. 以氨噻二唑肟乙酸与DM为原料,二氯甲烷为溶剂,三苯基磷为缩合催化剂,室温下反应4～5h得产品。该方法合成产品需经溶剂浓缩和分离,后续处理繁琐,所用缩合催化剂较贵,成本较高。
3. 以氨噻二唑肟乙酸为原料,亚磷酸三乙酯为缩合催化剂,在混合溶剂条件下,经助催化剂协助催化,得到合成头孢唑兰活性酯的改进工艺；其合成路线如下：  
图1 头孢唑兰活性酯合成路线

用途

1.用于合成头孢丽丁(Cefclindin)、头孢唑兰(Cefozop-ran)和头孢瑞南(Cefluprenam)等第四代头孢菌素；
2.用于临床治疗各种感染,如肺炎、败血症、泌尿道感染以及腹腔感染等。

参考资料

1.程燕,郑庚修,史刚. 头孢唑兰活性酯合成工艺改进[J]. 济南大学学报(自然科学版),2011,(02):171-174.
2.http://china.guidechem.com/trade/pdetail1748241.html.
3.http://www.ybzhan.cn/product/detail/8879731.html.

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