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米哚妥林

米哚妥林, 120685-11-2, 结构式
米哚妥林
CAS号:
120685-11-2
英文名:
Midostaurin
英文别名:
QTH113;CS-730;PKC412A;PKC 412A;PKC-412A;CGP 41231;Cgp 41251;Cgp-41251;Cgp 41 251;midostaruin
中文名:
米哚妥林
中文别名:
迷幻药;米朵妥林;米哚妥林;米多斯托林;米哚妥林杂质;苯甲酰基十字孢碱;PKC412游离态;2H5]-米道斯托林;米哚妥林(米朵妥林);米哚妥林CYANIDE
CBNumber:
CB71315281
分子式:
C35H30N4O4
分子量:
570.64
MOL File:
120685-11-2.mol

米哚妥林化学性质

熔点:
235-260℃
密度:
1.47±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
溶解度:
Soluble in DMSO (15 mg/ml), MDC (10 mg/ml), methanol (5 mg/ml), 100% ethanol (2.5 mg/ml), and DMF (20 mg/ml).
酸度系数(pKa):
14.19±0.70(Predicted)
形态:
Tan solid
颜色:
White
稳定性:
Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20°C for up to 2 months.
安全信息
危险品标志: T
危险类别码: 36/37/38
海关编码: 29329990

米哚妥林性质、用途与生产工艺

概述

米哚妥林 (MS)是1977年从海洋链霉菌星形孢菌素培养液中分离的一种吲哚咔唑生物碱———十字孢碱(staurosporine)经结构改造获得的活性衍生物,中文俗称为4'-N-苯甲酰胺基-十字孢碱。米哚妥林是多重酪氨酸激酶受体的抑制药,美国食品药品管理局(FDA)于2016年2月19日授予米哚妥林与其他化学治疗(化疗)药联用,治疗新诊断为FLT3基因突变的AML成年患者突破性治疗药的地位,并给予快速通道审评的待遇。2017年4月28日获得美国FDA批准上市,商品名为Rydapt。此外,同时获批还可用于治疗成人侵袭性系统性肥大细胞增多(ASM)、伴有血液肿瘤的系统性肥大细胞增多症(SM-AHN)和肥大细胞白血病(MCL)等适应证。

作用机制

米哚妥林是多重酪氨酸激酶受体的小分子抑制药。体外生化或细胞试验表明,米哚妥林及其人体内主要活性代谢物CGP62221和CGP52421有抑制野生型FLT3基因、FLT3-ITD突变和酪氨酸激酶结构域(tyrosinekinasedomain,TKD)突变、酪氨酸蛋白激酶KIT基因(tyrosine-proteinkinaseKit,KIT)的野生型和D816V突变体、血小板衍生生长因子受体α/β(plateletderivedgrowthfactorreceptor,PDGFRα/β)、血管内皮生长因子受体-2(vascularendothelialgrowthfactorreceptor,VEGFR-2)及丝氨酸/苏氨酸激酶蛋白激酶C(proteinkinaseC,PKC)族成员的活性。米哚妥林显示抑制FLT3基因受体信号和细胞增殖的能力,诱导白血病细胞表达ITD和TKD突变体的FLT3受体凋亡或过量表达野生型FLT3和血小板衍生生长因子(plateletderivedgrowthfactor,PDGF)受体细胞。米哚妥林也抑制肥大细胞KIT信号、细胞增殖和组胺释放的能力,并诱导细胞凋亡。

用途

米哚妥林通过抑制蛋白激酶C、激酶插入结构域受体和C-kit具有抗增殖特性。

药效学

米哚妥林的药动学显示出依时性特征,开始服药的第1周,血浆药物谷浓度(Cmin)开始上升,约4周后,达到Cmin的最高值,其后,下降至稳态;活性代谢物CGP62221有类似的趋势;而另一个代谢物CGP52421恰好相反,血浆药物浓度持续增加,4周后达到稳态。进食时口服米哚妥林50或100mg,bid,米哚妥林及其代谢物CGP62221和CGP52421的Cmin最高值和稳态相似,但其Cmin和AUC0-168h的均值与SD分别仅为空腹服药的(38±7)%、(28±3)%和(22±5)%。

生物活性

Midostaurin (pkc412, CGP 41251) 是一种多靶点激酶抑制剂,作用于PKCα/β/γ, Syk, Flk-1, Akt, PKA, c-Kit, c-Fgr, c-Src, FLT3, PDFRβ和VEGFR1/2,IC50为80-500 nM。

靶点

TargetValue
PKCα
(Cell-free assay)
22 nM
PKCγ
(Cell-free assay)
24 nM
PKCβ1
(Cell-free assay)
30 nM
PKCβ2
(Cell-free assay)
31 nM
PPK
(Cell-free assay)
38 nM

体外研究

Midostaurin(pkc412)是一种广谱的蛋白激酶抑制剂。Midostaurin(pkc412)强烈与常规PKC-α, -β 和 -γ, PDGFRβ, VEGF-R2, VEGF-R1,及CDK 1-cyclin B复合物的ATP结合位点相互作用。Midostaurin(pkc412)在相似的亚微摩尔浓度时,在体外抑制多种人类和动物细胞系的生长。Midostaurin(pkc412) 在体外也有效抑制胶质母细胞瘤增殖,且诱导细胞在G2/M期累积,并形成巨核,具有广泛的碎片和凋亡小体。Midostaurin(pkc412)在体外能够逆转肿瘤细胞中p-糖蛋白介导的多药耐药性。

体内研究

Midostaurin(pkc412) 除了直接抑制肿瘤细胞增殖(通过作用于PKCs),还通过抑制肿瘤血管生成(通过作用于VEGF受体酪氨酸激酶)来抑制肿瘤的生长。Midostaurin(pkc412)与细胞毒性剂,包括Doxorubicin, Cyclophosphamide, Cisplatin 和 Gemcitabine协同作用,产生的抗血管生成作用可能有助于抗转移和广泛的抗肿瘤活性。Midostaurin(pkc412)口服给药,最大耐受剂量为300 mg/kg以上。

米哚妥林 上下游产品信息

上游原料

下游产品

米哚妥林 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-10230米哚妥林
Midostaurin
120685-11-21mg770元
2024/01/25HY-10230米哚妥林
Midostaurin
120685-11-25mg1800元

米哚妥林 生产厂家

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  • PKC412 from Staurosporine
  • PKC412(Midostaurin,CGP41231,CGP41251)
  • N-((5S,6R,7R,9S)-6-Methoxy-5-methyl-14-oxo-5,6,7,8,9,14,15,16-octahydro-17-oxa-4b,9a,15-triaza-5,9-methanodibenzo[b,h]cyclonona[jkl]cyclopenta[e]-as-indacen-7-yl)-N-methylbenzamide
  • Midaustorin
  • Midostaurin USP/EP/BP
  • Benzamide, N-[(9S,10R,11R,13R)-2,3,10,11,12,13-hexahydro-10-methoxy-9-methyl-1-oxo-9,13-epoxy-1H,9H-diindolo[1,2,3-gh:3',2',1'-lm]pyrrolo[3,4-j][1,7]benzodiazonin-11-yl]-N-methyl-
  • PKC412 CGP 41231 CGP 41251 Midostaurin Benzoylstaurosporine
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