4-(3-氯-4-氟苯氨基)-7-甲氧基喹唑啉-6-醇乙酸酯

4-(3-氯-4-氟苯氨基)-7-甲氧基喹唑啉-6-醇乙酸酯性质、用途与生产工艺

生产方法 

367-21-5

230955-75-6

788136-89-0

以3-氯-4-氟苯胺和6-乙酰氧基-4-氯-7-甲氧基喹唑啉为原料，合成4-(3-氯-4-氟苯氨基)-7-甲氧基喹唑啉-6-醇乙酸酯的一般步骤：在65°C条件下，将AuCl（4.2g，18mmol）、6-乙酰氧基-4-氯-7-甲氧基喹唑啉（12.6g，50mmol）和3-氯-4-氟苯胺（12.3g，85mmol）溶于50mL甲醇中，进行取代反应。反应完成后，将反应混合物过滤。浓缩滤液，并用石油醚洗涤，得到16.9g中间体4-(3-氯-4-氟苯氨基)-7-甲氧基喹唑啉-6-醇乙酸酯，产率为93.4%，纯度为99.91%。

参考文献：

[1] Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2010, vol. 18, # 2, p. 870 - 879

[2] Patent: CN105693630, 2016, A. Location in patent: Paragraph 0033

[3] Patent: CN106045980, 2016, A. Location in patent: Paragraph 0024; 0025; 0026

[4] Patent: CN108047209, 2018, A. Location in patent: Paragraph 0041; 0047; 0048

[5] Patent: WO2013/71697, 2013, A1. Location in patent: Paragraph 00195

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