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他斯索兰

他斯索兰, 519055-62-0, 结构式
他斯索兰
CAS号:
519055-62-0
英文名:
Tasisulam
英文别名:
CS-519;TS81557;Tssolan;Ly573636;Ly-573636;tasisulam;LY573636-sodium;Tasisulam, >=98%;Tasisulam(Ly-573636;Tasisulam USP/EP/BP
中文名:
他斯索兰
中文别名:
他司磺胺;他斯索兰;N-(2,4-二氯苯甲酰基)-5-溴噻吩-2-磺酰胺
CBNumber:
CB71518538
分子式:
C11H6BrCl2NO3S2
分子量:
415.11
MOL File:
519055-62-0.mol

他斯索兰化学性质

密度:
1.812
储存条件:
Store at -20° C
溶解度:
DMF: 20 mg/ml; DMSO: 20 mg/ml; Ethanol: 10 mg/ml; PBS (pH 7.2): 0.2 mg/ml
形态:
A crystalline solid
酸度系数(pKa):
3.45±0.10(Predicted)
安全信息

他斯索兰性质、用途与生产工艺

用途

他斯索兰是一类抗肿瘤试剂,被广泛应用于结肠癌,肺癌,乳腺癌,卵巢癌和前列腺癌的治疗当中。

合成方法

他斯索兰的合成方法,文献报道很少且比较单一。Yates.M.H.,etal.研究了利用羧酸和酰胺制备LY573636·Na的方法,该研究显示可以89%的收率得到目标产物,并且可以做到千克级的生产规模。但是该反应条件复杂:需要以三乙胺作为碱,DMAP作为偶联催化剂,加入醋酸丙异酯等添加剂,且需要N2保护。另外,该方法合成路线冗长,需要多步反应,历经时间较长,不符合原子经济性等特点,而且该合成方法需要加入各种碱和添加剂,生产成本也较高。

生物活性

Tasisulam (LY573636)是一种抗肿瘤剂,是通过内源途径导致细胞凋亡的诱导物。 Phase 3

靶点

TargetValue
Caspase

体外研究

Tasisulam抑制人类白血病和淋巴癌细胞的增殖,ED50为7到40μM。LY573636也能够引起HL60,Reh,和MD901细胞系的凋亡,主要是通过线粒体膜电位的减少和活性氧诱导。另外,Tasisulam也能够在120个细胞系中的70%多中产生抗恶性细胞增生的效果,EC50小于50 μM。Tasisulam可以在Calu-6和A-375细胞里引起G2–M期阻滞和随后的细胞凋亡。在体外实验中,Tasisulam能够抑制VEGF, FGF和EGF引起的的内皮索状构造的形成,EC50分别为47,103,和34 nM。

体内研究

Tasisulam引起血管正常化的形态学特征,包括体内外膜细胞覆盖率的增长和组织缺氧的减少。在Calu-6非小细胞肺癌异种移植模型中Tasisulam(25或者50mg/kg,i.v.)表现出剂量依赖性的抗肿瘤活性,诱导细胞凋亡,使与肿瘤相关的血管正常化。此外,Tasisulam对一系列体内异种移植物表现出强效的抗肿瘤活性,包括肠癌(HCT-116),黑素瘤(A-375),胃癌(NUGC-3),血癌(MV-4-11)和胰腺癌(QGP-1)。

他斯索兰 上下游产品信息

上游原料

下游产品

他斯索兰 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-14804Tasisulam5 mg406元
2024/01/25HY-14804他斯索兰
Tasisulam
519055-62-010mg650元

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