磺胺脒性质、用途与生产工艺
磺胺脒为白色针状结晶粉末,无臭或几乎无臭、无味。遇光渐变色。熔点为189~192℃。本品在沸水中溶解,在水、乙醇或丙酮中微溶。在稀盐酸中易溶。在氢氧化钠溶液中不溶。
磺胺脒是一种低级的磺胺类药物,能抑制细菌。主要是用作生产磺胺嘧啶、磺胺二甲嘧啶以及其他高级磺胺类药物。
磺胺和磺胺脒曾是磺胺药常用品种,由于毒性较大,一般不用作首选药,现在它们和对乙酰氨基苯磺酰氯都只作为磺胺药生产的中间体。
磺胺脒又称磺胺胍、止痢片,最早用于肠道感染的磺胺药,磺胺脒的分子结构中有强碱性胍基,解离度大,脂溶性小,内服后虽有一定量从肠道吸收,但不足以达到有效血浓度,故不用于全身性感染。但能在肠内维持较高浓度,多用于消化道的细菌感染。如胃肠炎、痢疾等。与抗菌增效剂甲氧苄啶(TMP)或二甲氧苄啶(DVD)合用,其抗菌作用明显增强。
制备方法:
1,可由磺胺和硝酸胍在纯碱中熔融,减压缩合制得磺胺脒成品。
2,由乙酰磺胺酰氯与硝酸胍在氢氧化钠存在下,在丙酮与水的混合溶液中反应,可制得。
3,以对硝基苯磺酰氯为原料,经催化加氢,生成对氨基苯磺酰氯,再进行氨化,生成磺胺,再与硝酸胍反应,可制得磺胺脒。
药物相互作用:
1,同时应用尿碱化药,可增强本品在碱性尿中的溶解度,使排泄增多。
2,磺胺脒不能与对氨基苯甲酸合用,对氨基苯甲酸可代替本品被细菌摄取,两者相互拮抗。也不宜与含对氨苯甲酰基的局麻药如普鲁卡因、丁卡因等合用。
3,对于服用雌激素类的避孕药者,同时长时间应用磺胺脒可导致避孕的可靠性减少,并增加经期外出血的机会。
4,与光敏药物合用时可能发生光敏的相加作用。
5,接受本品治疗者对维生素K的需要量增加。
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化学性质
白色针状结晶性粉末。熔点190-193℃,1g溶于约1000ml25℃的水,溶于约10ml100℃水。微溶于乙醇或丙酮,易溶于稀盐酸。无臭,无味,遇光色渐变深。
用途
磺胺类药物,用于细菌性痢疾、肠炎等。
用途
治疗麻风病的首选药物,适用于治疗各型麻风病,可改善临床症状。对一般黏膜病变好转较快,皮肤病变好转较缓慢,神经病变则更慢,故疗程长,易产生耐药性,不易根治,此外,还可用地治疗疱疹样皮炎、红斑狼疮、银屑病、足菌病及疟疾等。制剂为片剂。
用途
本品系磺胺类药物,用于肠道抗菌感染,如细菌性痢疾肠炎,还可用于肠道手术前预防感染.在医药工业上,一般用作SM2,SD等磺胺嘧啶类药物的重要原料。
生产方法
磺胺与硝酸胍缩合而得。
类别
有毒物品
毒性分级
中毒
急性毒性
腹腔-小鼠LDL0: 500 毫克/公斤
可燃性危险特性
可燃;燃烧产生有毒氮氧化物和硫氧化物烟雾
储运特性
库房通风低温干燥
灭火剂
干粉、泡沫、砂土、二氧化碳, 雾状水
磺胺脒
上下游产品信息
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