瑞替加滨盐酸盐
|
|
|
- CAS号:
- 150812-13-8
- 英文名:
- Retigabine Dihydrochloride
- 英文别名:
- D 20443;CS-2270;Retigabin.2HCl;Retigabine HCl;Retigabine 2HCL;Retigabine DiHCl;D20443 dihydrochloride;D-20443 dihydrochloride;D 20443 dihydrochloride;Retigabine Dihydrochloride
- 中文名:
- 瑞替加滨盐酸盐
- 中文别名:
- 瑞替加宾;盐酸瑞替加宾;盐酸瑞替加滨;瑞替加滨盐酸盐;瑞替加滨二氢氯盐;瑞替加滨二盐酸盐;依佐加滨二盐酸盐;二盐酸瑞替加滨(依佐加滨);依佐加滨二盐酸盐(瑞替加滨二盐酸盐);N-(2-氨基-4-(4-氟苄氨基)苯基)氨基甲酸乙酯二盐酸盐
- CBNumber:
- CB71565451
- 分子式:
- C16H20Cl2FN3O2
- 分子量:
- 376.2
- MOL File:
- 150812-13-8.mol
|
|
|
瑞替加滨盐酸盐化学性质
-
熔点:
-
168-170°C
-
|
-
储存条件:
-
Hygroscopic, -20°C Freezer, Under Inert Atmosphere
-
|
-
溶解度:
-
≥18.8 mg/mL in DMSO; ≥52.4 mg/mL in H2O with gentle warming; ≥8.71 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic
-
|
-
形态:
-
solid
-
|
-
稳定性:
-
Hygroscopic
-
|
瑞替加滨盐酸盐性质、用途与生产工艺
瑞替加滨为白色至淡红色粉末状物质，其为合成的氨基吡啶类似物，具有强效的抗惊厥活性。
Retigabine 2HCl (D-23129)是一种新型的抗痉挛剂，在大范围的惊厥模型具有活性。其发挥活性的机制主要是开放神经元的KCNQ2-5电压门控钾离子通道。
| Target | Value |
KCNQ3/5
(Cell-based assay)
|
1.4 μM(EC50)
|
KCNQ2/Q3 channels
(Cell-based assay)
|
1.6 μM(EC50)
|
KCQN4
(Cell-based assay)
|
5.2 μM(EC50)
|
Retigabine是一种新型的抗癫痫药，其机制主要是在神经元细胞中具有开放钾通道的活性。Retigabine可显著地增强KCNQ2/Q3的电流。除此之外，retigabine还可增强慢通道失活。在大鼠海马切片中，Retigabine能增加GABA的合成；在人工培养的大鼠皮层神经元中，增强GABA诱导的氯电流。Retigabine在大鼠海马内嗅皮层切片中，诱导神经元膜超极化，开放神经元细胞中的钾通道。在分化的PC12细胞中，Retigabine增强对linopirdine敏感的电流。要显著提高GABAA受体反应，RTG/EZG的浓度要大于10 μM，不同GABAA受体，各亚基的不同组合，RTG/EZG对其发挥的效力也不同，按其效力的强到弱依次为：α1β3γ2=α1β2γ2 >α3β2γ2=α2β2γ2>α5β2γ2=α1β2(N265S)γ2=α1β1γ2。高于治疗浓度的RTG/EZG对电压门控Nav和Cav通道电流仅有较弱的抑制作用，RTG/EZG不与谷氨酸受体有显著的相互作用。
Retigabine在中枢神经系统中增强GABA能传输。Retigabine在体内被快速分散并吸收，其口服生物利用率为60%，分布容积约为6.2 L/kg。当滴定液剂量高达600-1200 mg/kg时，其在人体内耐受良好。药物的血浆蛋白结合率约为80%。口服给药途径具有较高的系统生物利用度，说明Retigabine可耐首过代谢。Retigabine通过Ⅱ期肝葡萄苷酸化和乙酰化进行代谢。Retigabine的效果具有性别差异，雌性在口服Retigabine后，相较于雄性给药后，会有更高的药物血浆浓度。Retigabine的排泄主要通过肾脏。通过分析行为学节点发现，在小鼠和大鼠中，腹腔注射进行Retigabine给药，Retigabine具有较差的治疗指标（治疗指标=旋转实验中所获得的TD50/最大电休克实验中所获得的ED50，选择下肢达到最大强直性伸展为节点）。然而，大鼠口服给药后治疗指标为28.8，这一治疗指标数与其他抗癫痫药如carbamazepine相比，比较有利。
瑞替加滨盐酸盐
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/04/30 | S4734 | 瑞替加滨
Retigabine 2HCl | 150812-13-8 | 20mg | 794.72元 |
| 2024/04/30 | S4734 | 瑞替加滨
Retigabine 2HCl | 150812-13-8 | 100mg | 3251.99元 |
150812-13-8, 瑞替加滨盐酸盐 相关搜索:
- Pharmaceuticals
- Intermediates & Fine Chemicals
- Aromatics
- Amines
- Chemical Amines
- API
- 药靶配体
- 化学试剂
- 原料
- 中间体
- 抑制剂
- 医药中间体
- 其他科研原料药
- 医药原料
- 原料药
- C16H19ClFN3O2
- C16H18FN3O22HCl
- C16H20Cl2FN3O2
- 盐酸瑞替加宾
- 盐酸瑞替加滨
- 依佐加滨二盐酸盐
- 二盐酸瑞替加滨(依佐加滨)
- 瑞替加滨二氢氯盐
- 依佐加滨二盐酸盐(瑞替加滨二盐酸盐)
- 瑞替加宾
- 瑞替加滨盐酸盐
- 瑞替加滨二盐酸盐
- N-(2-氨基-4-(4-氟苄氨基)苯基)氨基甲酸乙酯二盐酸盐
- 150812-13-8
- Retigabine dihydrochloride- Bio-X
- Retigabine D6 Dihydrochloride
- Retigabine (Ezogabine) DiHCl
- CS-2270
- D 20443 DIHYDROCHLORIDE; D-20443 DIHYDROCHLORIDE; D20443 DIHYDROCHLORIDE
- Retigabine DiHCl
- Ethyl 4-(4-fluorobenzylamino)-2-aminophenylcarbamate dihydrochloride
- Retigabine Dihydrochloride
- Retigabin.2HCl
- ethyl 2-aMino-4-(4-fluorobenzylaMino)phenylcarbaMate dihydrochloride
- D-20443 dihydrochloride
- D20443 dihydrochloride
- Retigabine 2HCL
- D 20443 dihydrochloride
- Retigabine HCl
- N-(2-Amino-4-(4-fluorobenzylamino)phenyl)carbamic Acid Ethyl Ester Dihydrochloride
- Ethyl [2-amino-4-[[(4-fluorophenyl)methyl]amino]phenyl]carbamate Dihydrochloride
- D 20443