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奥沙拉秦钠

奥沙拉秦钠, 6054-98-4, 结构式
奥沙拉秦钠
CAS号:
6054-98-4
英文名称:
Olsalazine sodium
英文同义词:
CJ-91B;Dipentum;Osazaline;C.I. 14130;Azodisal Sodium;Chrome Yellow AS;Mordant Yellow 5;OLSALAZINE SODIUM;OLSALAZINE DISODIUM;Olsalazine sodium CRS
中文名称:
奥沙拉秦钠
中文同义词:
媒介黄 5;奥沙拉秦钠;C.I.媒介黄5;奥沙拉嗪钠 EP标准品;5,5'-偶氮双水杨酸二钠盐;奥沙拉嗪钠性能测试 EP标准品;3,3-偶氮双(6-羟基-苯甲酸)二钠盐
CBNumber:
CB7197367
分子式:
C14H8N2O6.2Na
分子量:
346.2
MOL File:
6054-98-4.mol

奥沙拉秦钠化学性质

熔点 :
240 °C
储存条件 :
Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
溶解度 :
Sparingly soluble in water, soluble in dimethyl sulfoxide, very slightly soluble in methanol.
形态:
neat
CAS 数据库:
6054-98-4(CAS DataBase Reference)
EPA化学物质信息:
Benzoic acid, 3,3'-azobis[6-hydroxy-, disodium salt (6054-98-4)
安全信息

奥沙拉秦钠性质、用途与生产工艺

急慢性结肠炎治疗药物

奥沙拉秦钠(olsalazine sodium)是由瑞士PharmaciaA B Co.开发的一种治疗急慢性结肠炎的药物,于1989年在丹麦首次上市。《欧洲药典》7. 0 版和国家药品标准WS1-( X-349) -2004Z 已有收载。
奥沙拉秦钠由一个偶氮键连结两个5-氨基水杨酸所构成的前体药物。结肠中的细菌使重氮键分裂,释放出5-氨基水杨酸;5-氨基水杨酸作用于结肠炎粘膜,抑制前列腺素、白三烯等炎症因子的形成,并减弱细胞膜通透性,而起治疗溃疡性结肠炎的作用。本品削弱回肠和结肠粘膜中氮、钠和水分的吸收,在人体内,这种吸收转化为分泌。溃疡性结肠炎患者服用本品每日1g,整个肠道传输时间约缩短40%。健康受试者一次口服本品2g,对小肠移行复合频率无影响,但是可使30%用药者发生腹泻,并会加重肠道炎症者的腹泻。全身生物利用度极低,口服剂量的吸收率不到5%。吸收后约10%剂量共轭成奥柳氮邻硫酸盐,t1/2约1h,共轭物半衰期约7天。
奥沙拉秦钠的结构式
图1为奥沙拉秦钠的结构式

不良反应

最常见的副作用是腹泻,发生率17%。通常短暂与肠道炎症所致腹泻的区别是排泄物水含量高,不带血,且与用量大小有关,通常在治疗开始或增加剂量时发生。减少本品用量或联用Loperamide,腹泻会得到控制。其他副作用有头痛、恶心、腹痛、皮疹、头晕和关节痛,对柳氮磺吡啶产生过敏或不能耐受的病人中,大多数对本品能耐受,服用柳氮磺吡啶致不育的男性,改用本品后症状改善。

用途

用于溃疡性结肠炎。

用法用量

对活动性重症肠道炎症,通常每天口服1~3g(由低剂量开始),分3~4次服,同时进餐;对于慢性溃疡性结肠炎,维持量为每日口服1g。
有关奥沙拉秦钠的急慢性结肠炎治疗药物、不良反应、用途、用法用量等是由Chemicalbook的东方编辑整理。(2016-03-11)

生物活性

Olsalazine Sodium 是一种抗炎症前体药,包含2个5-ASA部分,通过偶氮键相连。

体外研究

Olsalazine对肠道电解质显示出多效性。体外应用Olsalazine (< 2.89 mM)同时增加大鼠和兔子回肠黏膜中钠离子和氯离子的分泌,并增加氯离子的吸收。在离体的大鼠结肠中,Olsalazine 的浓度< 11.5 mM时也会剂量依赖性降低净钠,更大程度上,会降低氯化物的吸收。钾的分泌仅在高Olsalazine浓度(11.5 mM)下增加。Olsalazine也会抑制离体大鼠空肠中葡萄糖和乳糖的吸收。Olsalazine是人肠道巨噬细胞对LTB4趋化性的有效抑制剂,IC50为0.39 mM。 Olsalazine (0.4 mM)抑制佛波酯(PMA)-活化的中性粒细胞,或通过黄嘌呤-黄嘌呤氧化酶反应产生的超氧游离基产物,使其分别减少31%和73%。 Olsalazine衍生的mesalazine可能改善结肠粘膜/炎症的其他可能机制,是抑制血小板活化因子,抑制人单核细胞中细胞因子的产生,抑制结肠脂肪酸氧化,通过叶酸拮抗作用抑制内皮细胞增殖,通过抑制脂肪氧合酶抑制花生四烯酸合成白三烯,,通过对前列腺素15-羟基脱氢酶的作用调控前列腺素性能并干扰白细胞的功能。

体内研究

口服给药后,由于很少的母分子从胃肠道被吸收,Olsalazine成为传递mesalazine到结肠的一种方式。在结肠中,偶氮还原酶细菌裂解偶氮键,释放2分子mesalazine,证明了对肠炎性疾病的治疗作用。对患有葡聚糖硫酸钠诱发的实验性结肠炎的nu/nu CD-1小鼠,Olsalazine (50毫克/千克/天)显著延长其生存。患有结肠癌的啮齿动物模型中,Olsalazine抑制肿瘤的生长。在1,2-二甲基肼治疗的大鼠中,Olsalazine (25毫克/千克/天)分别减少58.17%的肿瘤数量和62.67%的肿瘤体积。Olsalazine给药诱导细胞凋亡数量增加1.7倍,并伴随42.4%细胞增值率的减少。

奥沙拉秦钠 上下游产品信息

上游原料

下游产品

奥沙拉秦钠 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2022/04/29O0517奥沙拉嗪钠
Olsalazine Sodium
6054-98-4250mg320元
2022/04/29HY-B0174奥沙拉秦钠
Olsalazine Disodium
6054-98-4500 mg500元

奥沙拉秦钠 生产厂家

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