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4-P-PDOT

生物活性 靶点 体外研究 体内研究 4-P-PDOT 试剂级价格
4-P-PDOT, 134865-74-0, 结构式
4-P-PDOT
CAS号:
134865-74-0
英文名:
4-P-PDOT
英文别名:
AH-024;4-P-PDOT;4-PHENYL-2-PROPIONAMIDOTETRALIN;N-(4-phenyl-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-2-yl)propanamide;N-(4-Phenyl-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-2-yl)propionamide;Propanamide, N-(1,2,3,4-tetrahydro-4-phenyl-2-naphthalenyl)-;4-P-PDOT; 4PPDOT; 4P-PDOT; AH-024; 4-PHENYL-2- PROPIONAMIDOTETRALIN.;Melatonin,Melatonin Receptor,GSSG,Nrf2,GSH,4PPDOT,ERK,memory,damage,Inhibitor,oxidative,4 P PDOT,MT2,inhibit
中文名:
4-P-PDOT
中文别名:
4-P-PDOT,MT 2褪黑激素受体拮抗剂;N-(4-苯基-1,2,3,4-四氢-2-萘基)丙酰胺
CBNumber:
CB7203987
分子式:
C19H21NO
分子量:
279.38
MOL File:
134865-74-0.mol

4-P-PDOT化学性质

熔点:
166 °C
沸点:
480.1±45.0 °C(Predicted)
密度:
1.11±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
room temp
溶解度:
Soluble in DMSO > 10 mM
酸度系数(pKa):
15.87±0.40(Predicted)
形态:
powder
颜色:
white to beige
安全信息
RTECS号: TX1498350
海关编码: 2924.29.7790

4-P-PDOT性质、用途与生产工艺

生物活性

4-P-PDOT 是一种有效的，选择性的和亲和性的褪黑激素受体 (MT2) 拮抗剂。4-P-PDOT 对 MT2 的选择性是 MT1 的 300 倍以上。4-P-PDOT 可显着抵消褪黑激素介导的抗氧化作用 (GSH/GSSG比，ERK 磷酸化，Nrf2 核易位，Nrf2 DNA 结合活性)。

靶点

MT2 receptor

体外研究

In CHO-mt1 cells the amidotetraline 4-P-PDOT (10 mM) has no effect on forskolin-stimulated cyclic AMP levels, either alone, or in the presence of Melatonin. In contrast, in CHO-MT2 cells, 4-P-PDOT is an agonist, producing a concentration-dependent inhibition of forskolin stimulated cyclic AMP, with a pEC 50 value of 8.72 and intrinsic activity of 0.86.

Cell Viability Assay

Cell Line: HT-29 and HeLa cells.
Concentration: 30 min.
Incubation Time: 50 µM.
Result: Produced a negligible effect on cell viability induced by melatonin.

体内研究

4-P-PDOT (0.5-1.0 mg/kg; intravenous injection; klotho mutant mice) treatment significantly reverses antioxidant effects mediated by Melatonin. And significantly reverses the changes in the levels of these GSH-related parameters. 4-P-PDOT treatment significantly reverses the memory function of Melatonin-treated klotho mutant mice. 4-P-PDOT also counteracts Melatonin-mediated attenuation in response to the decreases in phospho-ERK expression, Nrf2 nuclear translocation, Nrf2 DNA-binding activity, and GCL mRNA expression in the hippocampi of klotho mutant mice.

Animal Model: Klotho mutant mice treatment with Melatonin
Dosage: 0.5 mg/kg or 1.0 mg/kg
Administration: Intravenous injection
Result: Significantly reversed antioxidant effects mediated by Melatonin. Significantly reversed the changes in the levels of these GSH-related parameters. Significantly reversed the memory function of Melatonin-treated klotho mutant mice.

4-P-PDOT 上下游产品信息

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4-P-PDOT 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-1006094-P-PDOT
4-P-PDOT		134865-74-05mg900元
2024/01/25HY-1006094-P-PDOT
4-P-PDOT		134865-74-010mM * 1mLin DMSO990元

4-P-PDOT 生产厂家

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