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2-氰基-3,12-二氧代齐墩果-1,9-二烯-28-酸

生物活性 靶点 体外研究 体内研究 2-氰基-3,12-二氧代齐墩果-1,9-二烯-28-酸 试剂级价格
2-氰基-3,12-二氧代齐墩果-1,9-二烯-28-酸, 218600-44-3, 结构式
2-氰基-3,12-二氧代齐墩果-1,9-二烯-28-酸
CAS号:
218600-44-3
英文名:
Bardoxolone
英文别名:
CCDO;CDDO;CS-321;RTA 401;Bardoxolone;RTA-401;RTA401;CDDO(Bardoxolone);Bardoxolone (CDDO);bardoxolone RTA 401;BARDOXOLONE;CDDO;RTA 401
中文名:
2-氰基-3,12-二氧代齐墩果-1,9-二烯-28-酸
中文别名:
巴多索隆;齐墩果烷三萜化合物;BARDOXOLONE,诱导剂;NRF-2激活剂(BARDOXOLONE);2-氰基-3,12-二氧代齐墩果-1,9-二烯-28-酸;2-氰基-3,12-二氧代齐墩果-1,9-二烯-28-酸, 一种新型核调节因子 (NRF-2)激活剂;(4AS,6AR,6BS,8AR,12AS,14AR,14BS)-11-氰基-2,2,6A,6B,9,9,12A-七甲基-10,14-二氧代-1,3,4,5,6,6A,6B,7,8,8A,9,10,12A,14,14A,14B-十六氢蒎烯-4A(2H)-羧酸
CBNumber:
CB72484825
分子式:
C31H41NO4
分子量:
491.66
MOL File:
218600-44-3.mol

2-氰基-3,12-二氧代齐墩果-1,9-二烯-28-酸化学性质

熔点:
180-182 °C
沸点:
632.9±55.0 °C(Predicted)
密度:
1.18
储存条件:
Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
溶解度:
≥49.2 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥2.682 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic
形态:
solid
酸度系数(pKa):
4.52±0.70(Predicted)
安全信息

2-氰基-3,12-二氧代齐墩果-1,9-二烯-28-酸性质、用途与生产工艺

生物活性

Bardoxolone (CDDO, RTA 401)通过从KEAP1释放Nrf2起作用，是Nrf2的激活剂，可以诱导癌细胞凋亡。

靶点

TargetValue
Nrf2
()

体外研究

Bardoxolone methyl, a novel synthetic triterpenoid and antioxidant inflammation modulator, potently induces Nrf2 and inhibits NF-κB and Janus-activated kinase/STAT signaling. Bardoxolone methyl has been shown to induce differentiation, inhibit proliferation, and induce apoptosis in cancer cell lines.

体内研究

Kidney sections from Bardoxolone methyl-treated monkeys demonstrates decreased megalin protein expression despite similar mRNA expression across groups. The visualized decrease in megalin protein expression is confirmed by densitometry analyses, which demonstrated that Bardoxolone methyl administration significantly decreased megalin protein expression in the monkey kidney. Bardoxolone methyl administration does not affect the protein expression of cubilin in the kidney or the mRNA expression of cubilin in the kidney. The creatinine clearance in monkeys administered Bardoxolone methyl significantly differed from that at baseline and in vehicle-treated animals on day 28. After 28 days of Bardoxolone methyl administration, urinary albumin-to-creatinine ratios (UACRs), determined from the 24-hour urine collections, are significantly increased compared with those in animals receiving vehicle. Of note, UACRs decreases 53.3% in vehicle-treated animals and increased 27.9% in Bardoxolone methyl-treated monkeys. Male C57BL/6J mice are administered oral BARD during HFD feeding (HFD/BARD), only fed a high-fat diet (HFD), or fed low-fat diet (LFD) for 21 weeks. Compared with LFD mice, HFD mice have a marked increase in the number of F4/80 crown-like structures (+95%; p<0.001), which is effectively prevented by BARD (−50%; p<0.01). Similarly, the number of F4/80 interstitial macrophages is significantly higher in HFD mice by 98% (p<0.001) compared with LFD mice and by 32% (p<0.01) compared with HFD/BARD mice.

2-氰基-3,12-二氧代齐墩果-1,9-二烯-28-酸 上下游产品信息

上游原料

(4AS,6AR,6BS,12AS,14AR,14BR,Z) - 11-(羟基亚甲基)-2,2,6A (4AS,6AR,6BS,12AS,14AR,14BR) - 11-氰基-10-羟基-2,2,6A, 218600-51-2 甲基巴多索隆 (4AS,6AR,6BS,10R,12AS,14AR,14BR) - 10-羟基-2,2,6A,6B 齐墩果酸 (4AS,6AR,6BS,10S,12AS,14AR,14BR)-10-乙酰氧基-2,2,6A,6B (4AS,6AR,6BS,13AS,15AR,15BS) - 甲基2,2,6A,6B,9,9,13A 3,12-二氧代齐墩果-9(11)-烯-28-酸甲酯

下游产品

2-氰基-3,12-二氧代齐墩果-1,9-二烯-28-酸 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/16S66472-氰基-3,12-二氧代齐墩果-1,9-二烯-28-酸
Bardoxolone		218600-44-35mg970.53元
2024/01/16S66472-氰基-3,12-二氧代齐墩果-1,9-二烯-28-酸
Bardoxolone		218600-44-325mg2970.62元

2-氰基-3,12-二氧代齐墩果-1,9-二烯-28-酸 生产厂家

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