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拉尼米韦

拉尼米韦, 203120-17-6, 结构式
拉尼米韦
CAS号:
203120-17-6
英文名:
(4S,5R,6R)-5-Acetamido-4-guanidino-6-((1R,2R)-2,3-dihydroxy-1-methoxypropyl)-5,6-dihydro-4H-pyran-2-carboxylic acid
英文别名:
Laninamivir;CS-746;R 125489;Lanimivir;Laninamivir-d3;Laninamivir (CS-8958);Laninamivir (Inavir, CS8958, R125489);R-125489,inhibit,Inhibitor,R125489,Influenza Virus,Laninamivir;(4S,5R,6R)-5-AcetaMido-4-guanidino-6-((1R,2R)-2,3-dihydroxy-1-Methoxypropyl)-5,6-dihydro-4H-pyran-2-;(2R,3R,4S)-3-acetamido-2-((1R,2R)-2,3-dihydroxy-1-methoxypropyl)-4-guanidino-3,4-dihydro-2H-pyran-6-carboxylic acid
中文名:
拉尼米韦
中文别名:
拉尼米韦;那尼纳米韦;拉尼娜米韦;拉尼那米韦;CS-8958 拉尼米韦;化合物LANINAMIVIR;13C,15N2]-拉尼米韦;(2R,3R,4S)-3-乙酰氨基-2-((1R,2R)-2,3-二羟基-1-甲氧基丙基)-4-胍基-3,4-二氢-2H-吡喃-6-羧酸;(4S,5R,6R)-5-乙酰氨基-4-胍基-6-((1R,2R)-2,3-二羟基-1-甲氧基丙基)-5,6-二氢-4H-吡喃-2-甲酸;(4S,5R,6R)-5-乙酰氨基-4-胍基-6-((1R,2R)-2,3-二羟基-1-甲氧基丙基)-5,6-二氢-4H-吡喃-2-甲酸(拉尼米韦)
CBNumber:
CB72485059
分子式:
C13H22N4O7
分子量:
346.34
MOL File:
203120-17-6.mol

拉尼米韦化学性质

熔点:
>300°C (dec.)
密度:
1.61
储存条件:
-20°C Freezer
溶解度:
Water (Slightly)
酸度系数(pKa):
3.81±0.70(Predicted)
形态:
Solid
颜色:
White to Off-White
水溶解性:
Water : 5 mg/mL (14.44 mM; Need ultrasonic)
安全信息

拉尼米韦性质、用途与生产工艺

神经氨酸酶抑制剂

拉尼米韦是一种新型强效神经氨酸酶抑制剂,它的亲脂性前药拉尼米韦辛酸酯(CS-8958)能显著延长拉尼米韦的抗病毒疗效。研究发现该化合物通过鼻内给药就能显著增加被感染流感病毒(500 PFU,0h)小鼠的存活率。在拉尼米韦和尼米韦辛酸酯组中观察到超过20天的存活率分别为20%和100%。此外,尼米韦辛酸酯对A/California/04/09的H1N1病毒株产生很高的抗病毒疗效;该前体药物在呼吸组织改善了拉尼米韦的停留时间;同时该前体药通过鼻内给药24h后在气管和肺以再生的拉尼米韦形式存在。目前,尼米韦辛酸酯已在动物以及健康志愿者中进行了广泛的药代动力学、药物分布、安全性、耐受性、抗病毒活性等研究。
拉尼米韦(A)和拉尼米韦辛酸酯(B)的结构
拉尼米韦(A)和拉尼米韦辛酸酯(B)的结构

生物活性

Laninamivir (R 125489) 是一种有效的流感神经氨酸酶 (NA) 抑制剂,其对流感病毒 H12N5 NA (N5),pH1N1 N1 NA (p09N1) 和 A/RI/5+/1957 H2N2 N2 (p57N2) 的 IC50 分别为 0.90 nM、1.83 nM 和 3.12 nM。

靶点

IC50: 0.90 nM (N5), 1.83 nM (p09N1), 3.12 nM (p57N2)

体外研究

Laninamivir (R 125489) inhibits efficiently common oseltamivir-resistant viruses, including those with the ubiquitous His274Tyr substitution.
Laninamivir (R 125489) is potent against p57N2, p09N1 and N5 with a similar binding mode to Zanamivir.

拉尼米韦 上下游产品信息

上游原料

下游产品

拉尼米韦 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-14818Laninamivir5 mg937元
2024/01/25HY-14818拉尼米韦
Laninamivir
203120-17-610mg1500元

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