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尼达尼布

尼达尼布, 656247-17-5, 结构式
尼达尼布
CAS号:
656247-17-5
英文名称:
Nintedanib
英文同义词:
100837;Nidanib;NTEDANIB;Vargatef;Intedanib;Nintedanib;INTEDANIB BASE;Nintedanib-016;Nintedanib whatsapp;Intedanib Vargatef
中文名称:
尼达尼布
中文同义词:
宁达尼布;硝替尼布;尼达尼布;尼达尼布1;硝替尼布杂质;尼达尼布 5G;尼达尼布杂质系列;尼达尼布乙烷磺酸盐;尼达尼布杂质对照品;尼达尼布(依替泰尼)
CBNumber:
CB72510401
分子式:
C31H33N5O4
分子量:
539.64
MOL File:
656247-17-5.mol

尼达尼布化学性质

沸点 :
742.2±60.0 °C(Predicted)
密度 :
1.284±0.06 g/cm3(Predicted)
酸度系数(pKa):
11.06±0.20(Predicted)
形态:
Yellow solid.
安全信息

尼达尼布性质、用途与生产工艺

简介

特发性肺间质纤维化(IPF)是一类病因不明,以进行性呼吸困难和肺功能恶化为特征的疾病。目前,IPF 除了肺移植以外,尚没有确切有效的治疗方法。在未进行肺移植情况下,其3年和5年死亡率分别是50 %和80%。但在目前国内供体稀缺及既往抗肺间质纤维化的药物疗效普遍令人失望的情况下,我国临床的呼吸科医生,关注的是更有效的药物治疗,以便IPF患者从中获益。尼达尼布是一种小分子的酪氨酸激酶抑制剂(tyrosine kinase inhibitor TKI),为治疗IPF新的研究结果。

特发性肺纤维化(IPF)治疗药物

尼达尼布是由德国勃林格殷格翰公司研发的一种口服给药的三重酪氨酸激酶抑制剂,靶点包括血小板源生长因子(PDGF)、血管内皮生长因子(VEGF) 和碱性纤维母细胞生长因子(bFGF),也可抑制MAPK和Akt激活。目前主要用于肿瘤治疗,如结肠直肠癌、卵巢癌、多发性骨髓瘤等。针对呼吸系统疾病的研究主要围绕晚期非小细胞肺癌(NSCLC)和特发性肺间质纤维化(IPF) 的临床治疗开展。 2014年6月勃林格殷格翰公司宣布,尼达尼布治疗特发性肺纤维化(IPF)的上市许可申请获得欧洲药品管理局(EMA)的确认、并被EMA纳入加速审批名单。
2014年10月15日,美国食品与药品管理局FDA批准尼达尼布(nintedanib,商品名:Ofev)和吡非尼酮(pirfenidone,商品名:Esbriet)两种新的口服药物用于特发性肺纤维化(IPF)治疗。
IPF是一种对人类危害严重的致命性肺部疾病,患者在诊断之后的中位生存期仅为2至3年。在今天之前,尚无一种IPF治疗药物获得FDA批准。尼达尼布此前已被FDA授予突破性治疗药物的地位,此次批准也使尼达尼布成为首个、也是唯一一个获准用于治疗IPF的酪氨酸激酶抑制剂(TKI)。
FDA授予这两种新药快速通道、优先审评、孤儿药以及突破性药物认定资格,并均提前获批,这是基于在III期试验中,这两种药物与安慰剂相比,均可显著延缓患者用力肺活量(FVC)下降。
在试验中,吡非尼酮与安慰剂相比,最常见严重不良事件为肝酶升高(3.7% vs. 0.8%)、对光敏感或皮疹(9.0% vs. 1.0%)以及胃肠道副作用(导致中断治疗患者比例分别为2.2%和1.0%)。 吡非尼酮最常见副作用为恶心、皮症、腹痛、上呼吸道感染、腹泻、乏力、头疼、消化不良、头晕、呕吐、食欲下降、胃食管返流、鼻窦炎、失眠、体重下降和关节痛。
尼达尼布与安慰剂相比最常见严重不良反应为支气管炎(1.2% vs. 0.8%)和心梗(1.5% vs. 0.4%)。肺炎(0.7% vs. 0.6%)、肺癌(0.3% vs. 0%)和心梗(0.3% vs. 0.2%)是最常见致命性不良事件。
尼达尼布最常见副作用包括腹泻、恶心、腹痛、呕吐、肝酶升高、食欲下降、头痛、体重下降和高血压。FDA称,不推荐该药物用于中至重度肝病患者或孕妇,该药物属于孕妇用药分级D类,育龄女性至少在停药3个月内采取避孕措施。
以上信息由Chemicalbook的彤彤编辑整理。

应用

尼达尼布(Nintedanib)是勃林格殷格翰公司特别针对特发性肺纤维化(IPF)而开发的小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI)E1],也是首个获得临床证据一致证实、可显著减少肺功能年下降率(减少幅度可达50%),从而延缓IPF疾病进展的、IPF靶向治疗的药物 ,可同时阻断血小板源性生长因子受体(PDGFR)、血管内皮生长因子受(VEGFR1-3)和成纤维细胞生长因子受体(FGFR 1~3)。

药理作用

尼达尼布靶向血小板源生长因子受体(PDGF α 和β) 、纤维母细胞生长因子受体(FGFR1- 3 )、血管内皮生长因子受体( VEGFR1-3 ),与这些受体的三磷酸腺苷(ATP) 结合位点竞争性结合,阻断纤维化进程的信号通路,抑制纤维母细胞的扩散、转移和转变,从而减缓IPF 疾病进展。

生物活性

Nintedanib (BIBF 1120, Intedanib, Vargatef, Ofev) 尼达尼布是一种有效的三重血管激酶抑制剂,作用于VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β,在无细胞试验中IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 3。

靶点

TargetValue
VEGFR2
(Cell-free assay)
13 nM
VEGFR3
(Cell-free assay)
13 nM
LCK
(Cell-free assay)
16 nM
FLT3
(Cell-free assay)
26 nM
VEGFR1
(Cell-free assay)
34 nM

体外研究

BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大, IC50都大于1x10

体内研究

在小鼠的Fadu 移植瘤中,按鼠体重,每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症,包括:非小细胞肺癌,前列腺癌,卵巢癌,及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。

尼达尼布 上下游产品信息

上游原料

下游产品

尼达尼布 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2021/06/02S1010尼达尼布
Nintedanib (BIBF 1120)
656247-17-55mg991.25元
2021/06/02S1010尼达尼布
Nintedanib (BIBF 1120)
656247-17-510mM (1mL in DMSO)1970.51元

尼达尼布 生产厂家

全球有 253家供应商   尼达尼布国内生产厂家
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山东轩德医药科技有限公司 18866891188 0531-88803958 0531-82777287 xuandechem@126.com 中国 193 58
山东海沃生物科技有限公司 13046003282 0531-87586188 0531-87586188 sales@hwbiology.com 中国 53 58
成都吉安特医药科技有限公司 18108076537 028-85434334 QQ:245797092 market@gianthx.com 中国 4523 56
南京普鑫医药科技有限公司 17366295326 QQ360829978 puxinpharma_2017@126.com 中国 292 58
上海今寅生物科技有限公司 18019349802   814527417@qq.com 中国 212 58
武汉瑞立升科技发展有限公司 13554138826 +86 (27) 8331-4682 whsrtech@vip.163.com 中国 295 62
上海波以尔化工有限公司 86-21-57758967 sales@boylechem.com 中国 2926 55
杭州甾特生化科技有限公司 0086-18858184290 0086-571-28313105 sales@zyterpharm.com 中国 49 49
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北京华威锐科化工有限公司 18516978288 0757-86329057 0757-86311057 sales.gd@hwrkchemical.com 中国 17295 55
中山奕安泰医药科技有限公司 15900088539 760-85282375   marketing@enantiotech.net 中国 92 55
南京康满林化工实业有限公司 025-83697070 +86-25-83453306 info@chemlin.com.cn 中国 19999 64
凯试(上海)科技有限公司 021-50135380   shchemsky@sina.com 中国 15424 60
济南精合医药科技有限公司 +86 (531) 88811783 +86 (531) 55696010 QQ 1762738062 sales@trio-pharmatech.com (International market) 中国 1856 62
上海匡豪化学技术有限公司 15900820856 021-37285271 021-37285512 wyzh0916@hotmail.com 中国 73 57
BOC Sciences 16314854226   info@bocsci.com 美国 9942 65
武汉福鑫化工有限公司 13308628970 027-59207852 QQ3130921841 buy@fortunachem.com 中国 2954 58
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Wuhan NCE Biomedical Co.,Ltd. 4000-027-021 |24 hour enquiry :+86-13986109188 |English:+86-15623472865 |Japanese:+81-08033611988 +86-27-87599188 sales@ncebiomed.com 中国 1496 55
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上海阿拉丁生化科技股份有限公司 400-620-6333 021-20337333-801 021-50323701 market@aladdin-e.com 中国 24980 65
上海将来实业股份有限公司 021-61552785 021-55660885 sales@shshiji.com 中国 9542 55
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上海陶术生物科技有限公司 15002134094 021-33632979 021-33632979 service1@targetmol.com 中国 7962 58
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武汉丰泰威远科技有限公司 19945049750 027-8777-2287 sales@finetechnology-ind.com 中国 9375 58
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杭州杰恒化工有限公司 0571-87396432 0571-87396431 sales@jhechem.com 中国 13965 53
上海升德医药科技有限公司 13585868794 021-50266790 中国 273 50
武汉贝尔卡生物医药有限公司 13343428090 86-13343428090 85776233@qq.com 中国 2009 50
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山东康美乐医药科技有限公司 15863163769 0531-55721656 0531-55721656 1789755192@qq.com 中国 73 55
芜湖诺威化学技术有限公司 0553-8233716-803   2365985926@qq.com 中国 882 55
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上海昶衍化工科技有限公司 021-20242659 +86 (21) 2024-2659 order@changyanchem.com 中国 4979 55
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武汉远成共创科技有限公司 0531-85067660 027-88608190-969 gy08@yccreate.com 中国 2971 55
长沙康鹏医药有限公司 18229909706 - 3249713892@qq.com 中国 81 55
沧州恩科医药科技有限公司 15533709196 0317-5296180 0317-5106596 sale@enkepharma.com 中国 882 55
化夏化学 18981987031 400-1196-196 QQ:800101999 cdhxsj@163.com 中国 14604 60
上海芮晖化工科技有限公司 15618786686 21-51623867 QQ:1369748377 sales@rechemscience.com 中国 2996 58
成都知普莱生物医药科技有限公司 028-85182370   info@welltzpharm.com 中国 68 58
上海超岚化工科技中心 15618227136 +86-21-5160 1219 +86-21-51601218 info@superlan-chem.com 中国 4820 58
深圳市洛克生化科技有限公司 0755-83552066 15986688328 0755-83552066 service@roarkstandards.com 中国 1443 58
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北京谨明生物科技有限公司 15801484223 010-60605840 010-60605840 psaitong@jm-bio.com 中国 12313 58
深圳市森迪生物科技有限公司 WX:18124570582 TEL:0755-23574479 QQ: 2355327139 0755-23229476 QQ: 2355327139 siliao02@yccreate.com 中国 6128 58
常州美泰生物科技有限公司 0519-83246372 13585352506 0519-83246372 sales@meditechbs.com 中国 1846 58
西安莱茵生物科技有限公司 17792393971 029-85992781   info@lynnchem.com 中国 4386 58
成都新弘材料科技有限公司 13112345678 010-88886666-01 CDXH21@126.com loyson@tcypharm.com 中国 571 55
武汉曙欧科技有限公司 17792809151 18872220797 2355916837@ycphar.com 中国 6150 55
南京凯雷德生物科技有限公司 18112933882 025-52343882 025-52343882 sales@kldbio.com 中国 2015 55
湖北扬信医药科技有限公司 18672002673 QQ:3003335020 3003335020@qq.com 中国 15795 55
上海康曼生物科技有限公司 18800375331 021-50908862 kangmansales@163.com 中国 7596 55
凯立德生物医药技术(上海)有限公司 400-968-3299 021-58180488 021-58180499 sales@Medchemleader.com 中国 914 58
Novachemistry 02081917890 44-20819178-90 (0)2080432064 info@novachemistry.com 英国 4386 58
泰安市嘉叶生物科技有限公司 15318151873   285424065@qq.com 中国 9989 55
深圳市祥根生物医药有限公司 18818684823 0755-28967200-8056 0755-28967200 hnsale203@sungening.com 中国 9604 60
贝弗斯曼(武汉)生物科技有限公司 0711-5919292 15307133740 0711-5919292 3451683016@qq.com 中国 1073 58
武汉市恒沃科技有限公司 15372409258 0571-87069506 0571-87069506 chemicala@163.com 中国 5006 58
芜湖林泽医药技术有限公司 18356571950 - 2030235803@qq.com 中国 91 58
Musechem +1-800-259-7612 +1-800-259-7612 info@musechem.com 美国 4665 60
嘉兴市德亿化工有限公司 13325730825 0573-85866609 0573-85866609 jiaxingshidy@163.com 中国 5638 58
上海兰科化学有限公司 021-61916491 QQ1060196522 sales@latcheminc.com 中国 908 58
石家庄艾莱斯医药科技有限公司 0311-85150550 18932901920 0311-85150550 alspharm@163.com 中国 231 58
科邦特化工(杭州)有限公司 +86(0)13336195806 +86-571-85586718 +86-571-85864795 sales@capotchem.com 中国 20010 60
 

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  • 3-[(4-{Methyl-[2-(4-methyl-piperazin-1-yl)-acetyl]-amino}-phenylamino)-phenyl-methylene]-2-oxo-2,3-dihydro-1H-indole-6-carboxylic acid methyl ester
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  • methyl (3Z)-3-[[4-[methyl-[2-(4-methylpiperazin-1-yl)acetyl]amino]anilino]-phenylmethylidene]-2-oxo-1H-indole-6-carboxylate Nintedanib (BIBF 1120)
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