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N-(3-溴-4-甲基苯基)-4-(4-吡啶甲基)-1-酞嗪胺

N-(3-溴-4-甲基苯基)-4-(4-吡啶甲基)-1-酞嗪胺, 300842-64-2, 结构式
N-(3-溴-4-甲基苯基)-4-(4-吡啶甲基)-1-酞嗪胺
CAS号:
300842-64-2
英文名:
N-(3-Bromo-4-methylphenyl)-4-(4-pyridinylmethyl)-1-phthalazinamine
英文别名:
Acc-789;ZK 202650;NVP-ACC-789;ACC-789 (NVP-ACC789);ACC-789; ZK-202650; NVP-ACC-789;ACC789;ACC 789;N-(3-Bromo-4-methylphenyl)-4-(4-pyridinylmethyl)-1-phthalazinamine;N-(3-Bromo-4-methylphenyl)-4-(pyridin-4-ylmethyl)phthalazin-1-amine;1-Phthalazinamine, N-(3-bromo-4-methylphenyl)-4-(4-pyridinylmethyl)-;NVP ACC789,Platelet-derived growth factor receptor,inhibit,ZK 202650,PDGFR,NVPACC789,Inhibitor,ZK-202650,ACC789,NVP-ACC789,VEGFR,ACC 789,NVP-ACC-789,Vascular endothelial growth factor receptor
中文名:
N-(3-溴-4-甲基苯基)-4-(4-吡啶甲基)-1-酞嗪胺
中文别名:
化合物NVP-ACC789;N-(3-溴-4-甲基苯基)-4-(4-吡啶甲基)-1-酞嗪胺;N-(3-溴-4-甲基苯基)-4-(吡啶-4-基甲基)酞嗪-1-胺
CBNumber:
CB72516201
分子式:
C21H17BrN4
分子量:
405.29
MOL File:
300842-64-2.mol

N-(3-溴-4-甲基苯基)-4-(4-吡啶甲基)-1-酞嗪胺化学性质

沸点:
607.7±55.0 °C(Predicted)
密度:
1.441
储存条件:
Store at -20°C
溶解度:
DMSO:13.0(Max Conc. mg/mL);32.08(Max Conc. mM)
DMF:0.5(Max Conc. mg/mL);1.23(Max Conc. mM)
DMF:PBS (pH 7) (1:10):0.09(Max Conc. mg/mL);0.22(Max Conc. mM)
Ethanol:0.2(Max Conc. mg/mL);0.49(Max Conc. mM)
形态:
A crystalline solid
酸度系数(pKa):
5.46±0.10(Predicted)
安全信息

N-(3-溴-4-甲基苯基)-4-(4-吡啶甲基)-1-酞嗪胺性质、用途与生产工艺

生物活性

NVP-ACC789 是 人 VEGFR-1,VEGFR-2 (鼠 VEGFR-2),VEGFR-3 和 PDGFR-β 的抑制剂,IC50 值分别为 0.38,0.02 (0.23),0.18 和 1.4 μM。

靶点

VEGFR-2

0.02 μM (IC 50 )

VEGFR-1

0.38 μM (IC 50 )

mVEGFR-2

0.23 μM (IC 50 )

VEGFR-3

0.18 μM (IC 50 )

PDGFR-β

1.4 μM (IC 50 )

体外研究

The enzymatic kinase assays demonstrate that NVP-ACC789 is an inhibitor of human VEGFR-1, VEGFR-2 (mouse VEGFR-2), VEGFR-3 and PDGFR-β with IC 50 s of 0.38, 0.02 (0.23), 0.18, 1.4 μM, respectively. In VEGF-treated cultures, addition of the VEGFR-2 inhibitor NVP-ACC789 reduces BME cell number to baseline levels from 1 μM. Likewise, bFGF-induced BME cell proliferation is reduced markedly by NVP-ACC789 from 1 to 10 μM, without however reaching basal levels. NVP-ACC789 is found to be a potent inhibitor of VEGF-induced HUVE cell proliferation with an IC 50 of 1.6 nM. NVP-ACC789 also completely inhibits VEGF-induced BME and BAE cell invasion and VEGF-C-induced BAE cell invasion. The inhibition is dose-dependent in both cell types with a maximal effect from 1 μM.

体内研究

NVP-ACC789 which is given in daily oral doses for 6 days blocks VEGF-induced angiogenesis in a dose-dependent manner. NVP-ACC789 also inhibits the response to bFGF to some extent, but the dose-response curve is not linear for NVP-ACC789.

N-(3-溴-4-甲基苯基)-4-(4-吡啶甲基)-1-酞嗪胺 上下游产品信息

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N-(3-溴-4-甲基苯基)-4-(4-吡啶甲基)-1-酞嗪胺 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-19624NVP-ACC7891 mg200元
2024/01/25HY-19624N-(3-溴-4-甲基苯基)-4-(4-吡啶甲基)-1-酞嗪胺
NVP-ACC789
300842-64-25mg500元

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