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甲磺酸阿贝西尼

生物活性 体外研究 体内研究 特征 靶点 甲磺酸阿贝西尼 试剂级价格
甲磺酸阿贝西尼, 1095382-05-0, 结构式
甲磺酸阿贝西尼
CAS号:
1095382-05-0
英文名:
CCT 137690
英文别名:
CS-56;CCT 137690;CCT137690, >=98%;CCT 137690 USP/EP/BP;CCT-137690; CCT137690;3-((4-(6-Bromo-2-(4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenyl)-3H-imidazo[4,5-b]pyridin-7-yl)piperazin-1-;6-Bromo-7-[4-[(5-methyl-3-isoxazolyl)methyl]-1-piperazinyl]-2-[4-(4-methyl-1-piperazinyl)phenyl]-3H-imidazo[4,5-b]pyridine;6-bromo-7-(4-((5-methylisoxazol-3-yl)methyl)piperazin-1-yl)-2-(4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenyl)-3H-imidazo[4,5-b]pyridine;3H-Imidazo[4,5-b]pyridine, 6-bromo-7-[4-[(5-methyl-3-isoxazolyl)methyl]-1-piperazinyl]-2-[4-(4-methyl-1-piperazinyl)phenyl]-;3-[[4-[6-Bromo-2-[4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenyl]-3H-imidazo[4,5-b]pyridin-7-yl]piperazin-1-yl]methyl]-5-methylisoxazole CCT-137690
中文名:
甲磺酸阿贝西尼
中文别名:
甲磺酸阿贝西尼;化合物CCT137690;AURORA抑制剂(CCT 137690);3-[[4-[6-溴-2-[4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基]-3H-咪唑并[4,5-B]吡啶-7-基]哌嗪-1-基]甲基]-5-甲基异恶唑
CBNumber:
CB72561069
分子式:
C26H31BrN8O
分子量:
551.48
MOL File:
1095382-05-0.mol

甲磺酸阿贝西尼化学性质

密度:
1.424
储存条件:
Store at -20°C
溶解度:
insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥6.89 mg/mL in DMSO
形态:
solid
安全信息

甲磺酸阿贝西尼性质、用途与生产工艺

生物活性

CCT137690是一种高选择性Aurora A， Aurora B和Aurora C抑制剂，IC50分别为15 nM， 25 nM和19 nM，对hERG离子通道几乎没有作用效果。

体外研究

CCT137690作用于多种人类肿瘤细胞系具有抗增殖活性，包括SW620结肠癌细胞和A2780卵巢癌细胞，GI50分别为0.3和0.14 μM。 此外 CCT137690也抑制组蛋白H3的磷酸化作用。CCT137690抑制主要的细胞色素P450亚型(CYP1A2,CYP2A6,CYP2C9,CYP2C19,CYP2D6, CYP3A4)，IC50值大10 μM。然而，CCT137690是hERG离子通道的适度抑制剂，IC50为3.0 μM。 CCT137690 有效抑制人类不同器官肿瘤细胞系的生长，GI50值为0.005到0.47 μM。CCT137690完全抑制Aurora A在T288位点自磷酸化，0.5 μM时也且抑制组蛋白H3磷酸化。CCT137690 作用于HCT116细胞，诱导多倍体，有丝分裂畸变，凋亡。CCT137690作用于KELLY成神经细胞瘤细胞系，降低MYCN水平，和GSK3β磷酸化。 CCT137690抑制FLT3自磷酸化，和下游靶点STAT5和p44/42 MAPK(Erk1/2)的磷酸化。CCT137690作用于FLT3-ITD阳性AML，抑制Aurora 和FLT3激酶，诱导凋亡，且导致细胞周期呈现为在在G2/M期累积。

体内研究

体内，口服处理CCT137690，抑制SW620结肠癌移植瘤的生长，且没有明显的细胞毒性。 在转基因鼠成神经细胞瘤模型中过量表达MYCN蛋白，且易自发形成成神经细胞瘤, CCT137690明显抑制肿瘤生长。 此外, CCT137690 有效抑制皮下MOLM-13移植瘤, 且没有明显毒性，体重也没降低。

特征

CCT137690是口服有效性的抑制剂，具有合理的药物动力学参数。

靶点

Aurora A

15 nM (IC 50 )

Aurora B

25 nM (IC 50 )

Aurora C

19 nM (IC 50 )

甲磺酸阿贝西尼 上下游产品信息

上游原料

4-(4-甲基哌嗪)苯甲醛

下游产品

甲磺酸阿贝西尼 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-10804CCT 1376901 mg358元
2024/01/25HY-10804甲磺酸阿贝西尼
CCT 137690		1095382-05-05mg790元

甲磺酸阿贝西尼 生产厂家

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  • 3H-Imidazo[4,5-b]pyridine, 6-bromo-7-[4-[(5-methyl-3-isoxazolyl)methyl]-1-piperazinyl]-2-[4-(4-methyl-1-piperazinyl)phenyl]-
  • CCT-137690; CCT137690
  • CS-56
  • 6-Bromo-7-[4-[(5-methyl-3-isoxazolyl)methyl]-1-piperazinyl]-2-[4-(4-methyl-1-piperazinyl)phenyl]-3H-imidazo[4,5-b]pyridine
  • 3-((4-(6-Bromo-2-(4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenyl)-3H-imidazo[4,5-b]pyridin-7-yl)piperazin-1-
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  • CCT 137690
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