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阿维巴坦钠

阿维巴坦钠, 1192491-61-4, 结构式
阿维巴坦钠
CAS号:
1192491-61-4
英文名:
Avibactam sodium
英文别名:
Avibactam (sodium);AvibactaM SodiuM Salt;Sulfuric Acid Mono[(1R,2S,5R)-2-(aMinocarbonyl)-7-oxo-1,6-diazabicyclo[3.2.1]oct-6-yl] Ester SodiuM Salt;134760;NXL 104;Avabatan;Avibatan;AVE-1330A;Avibactam-001-Na;Avidabate sodium
中文名:
阿维巴坦钠
中文别名:
阿维巴坦;阿维巴坦钠;阿维巴坦纳;阿米巴坦钠盐;阿维巴坦钠盐;阿维巴坦中间体4;阿维巴坦杂质 1;阿维巴坦杂质30;关环甲酰胺硫酸盐;阿维巴坦标准品-NA
CBNumber:
CB72621657
分子式:
C7H12N3NaO6S
分子量:
289.24
MOL File:
1192491-61-4.mol

阿维巴坦钠化学性质

熔点:
>208°C (dec.)
储存条件:
Sealed in dry,Room Temperature
溶解度:
DMSO (Slightly), Methanol (Slightly, Heated, Sonicated), Water (Slightly, Sonicated)
形态:
Solid
颜色:
White to Off-White
InChI:
InChI=1/C7H11N3O6S.Na.H/c8-6(11)5-2-1-4-3-9(5)7(12)10(4)16-17(13,14)15;;/h4-5H,1-3H2,(H2,8,11)(H,13,14,15);;/t4-,5+;;/s3
InChIKey:
JKMUNBAKQJMVKG-NLZGLQCHNA-N
SMILES:
C([C@@H]1CC[C@H]2N(OS(O)(=O)=O)C(=O)[N@@]1C2)(=O)N.[NaH] |&1:1,4,13,r|
安全信息

阿维巴坦钠性质、用途与生产工艺

简介

阿维巴坦(avibactam, NXL-104) 属于二氮杂双环辛酮化合物, 是目前最被看好的非β-内酰胺类抑制剂,其本身并没有明显的抗菌活性, 但能抑制A 型 (包括ESBL 和KPC) 和C 型的β-内酰胺酶。因此, 与各类头孢和碳青霉烯抗生素联合使用时, 具有广谱抗菌活性, 尤其是对含有超广谱β-内酰胺酶的大肠杆菌和克雷伯肺炎杆菌、含有超量AmpC 酶的大肠杆菌以及同时含有AmpC 和超广谱β-内酰胺酶的大肠杆菌的活性显著。

作用机制

β-内酰胺酶丝氨酸亲核进攻阿维巴坦酰胺键,开环形成共价结合物,得酶-抑制剂复合体,为酶抑制形式,且不发生水解,再经环合形成内酰胺环又得阿维巴坦。亲核进攻导致开环的速率远远大于环合,致使β-内酰胺酶基本处于抑制状态。在此过程中,阿维巴坦自身结构可经逆反应恢复,因而具有长效的抑酶作用。阿维巴坦是一种具有非内酰胺结构支架的新型β-内酰胺酶抑制剂,不可逆地抑制结核分枝杆菌的内酰胺酶。

产品特性

阿维巴坦(Avibactam,, NXL-104)属于二氮杂双环辛酮化合物, 是目前最被看好的新型β-内酰胺酶抑制剂。与三种已上市的β-内酰胺酶抑制剂相比,具有长效和与酶可逆性共价结合,且不会诱导β-内酰胺酶产生。

不良反应

单用阿维巴坦无严重不良事件,最常见的副作用为用药部位擦伤(12%)和头痛(6%),其它副作用有口干、发热、精神紧张、味觉障碍、头疼和多汗,均症状轻微。总而言之,阿维巴坦引发的不良事件轻微。 阿维巴坦与头孢他啶、头孢洛林等抗生素联用时,耐受性良好,无严重不良反应报道。

抗生素新药-阿维巴坦头孢他啶

2015年2月25日美国FDA批准艾尔健公司的新型抗生素复方药物阿维巴坦头孢他啶(Avibactam-Ceftazidime),商品名为Avycaz。阿维巴坦-头孢他啶联合甲硝唑用于治疗复杂性腹腔内感染(cIAI)及复杂性尿路感染(cUTI)。
复方阿维巴坦头孢他啶用于治疗革兰氏阴开发性细菌感染,包括对现有抗生素产品有耐药性的广谱β-内酰胺酶及肺炎克雷伯杆菌碳青霉烯酶。 阿维巴坦头孢他啶原是由森林实验室(Forest Lab)和阿斯利康联合开发的品种。
2014年2月阿特维斯以250亿美元收购森林实验室后将其收入囊中;阿特维斯收购艾尔健后,公司更名艾尔健。阿特维斯拥有阿维巴坦头孢他啶在北美市场的销售权力,阿斯利康拥有阿维巴坦头孢他啶在全球其他地区市场的开发权力。

靶点

TargetValue
SHV-4
(Cell-free assay)
1.5 nM
TEM-1
(Cell-free assay)
8 nM
KPC-2
(Cell-free assay)
38 nM
P99
(Cell-free assay)
80 nM

阿维巴坦钠 上下游产品信息

上游原料

下游产品

阿维巴坦钠 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30HY-14879A阿维巴坦钠
Avibactam sodium
1192491-61-42mg500元
2024/04/30S3732阿维巴坦钠
Avibactam sodium
1192491-61-410mg795.18元

阿维巴坦钠 生产厂家

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Hefei TNJ Chemical Industry Co.,Ltd. 0551-65418684 +8618949823763 sales@tnjchem.com 中国 25363 58
 

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