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5-(2-氨基-8-氟[1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-6-基)-N-(叔丁基)-3-吡啶磺酰胺

简介 体外研究 体内研究 5-(2-氨基-8-氟[1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-6-基)-N-(叔丁基)-3-吡啶磺酰胺 试剂级价格
5-(2-氨基-8-氟[1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-6-基)-N-(叔丁基)-3-吡啶磺酰胺, 1159824-67-5, 结构式
5-(2-氨基-8-氟[1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-6-基)-N-(叔丁基)-3-吡啶磺酰胺
CAS号:
1159824-67-5
英文名:
CZC24832
英文别名:
CS-957;CZC24832;CZC24832 USP/EP/BP;CZC 24832;CZC-24832;5-(2-amino-8-fluoro-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-6-yl)-N-tert-butylpyridine-3-sulfonamide;5-(2-Amino-8-fluoro[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-6-yl)-N-(tert-butyl)-3-pyridinesulfonamide;5-(2-Amino-8-fluoro[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-6-yl)-N-(1,1-dimethylethyl)-3-pyridinesulfonamide;3-Pyridinesulfonamide, 5-(2-amino-8-fluoro[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-6-yl)-N-(1,1-dimethylethyl)-;CZC 24832 5-(2-Amino-8-fluoro[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-6-yl)-N-(tert-butyl)-3-pyridinesulfonamide;5-(2-Amino-8-fluoro[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-6-yl)-N-(tert-butyl)-3-pyridinesulfonamide CZC 24832
中文名:
5-(2-氨基-8-氟[1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-6-基)-N-(叔丁基)-3-吡啶磺酰胺
中文别名:
CZC24832,PI 3-激酶Γ的抑制剂;5-(2-氨基-8-氟[1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-6-基)-N-(叔丁基)-3-吡啶磺酰胺;5-(2-氨基-8-氟-[1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-6-基)-N-(叔丁基)吡啶-3-磺酰胺
CBNumber:
CB72627745
分子式:
C15H17FN6O2S
分子量:
364.4
MOL File:
1159824-67-5.mol

5-(2-氨基-8-氟[1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-6-基)-N-(叔丁基)-3-吡啶磺酰胺化学性质

密度:
1.51
储存条件:
Store at -20°C
溶解度:
insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥6.07 mg/mL in DMSO with gentle warming
形态:
solid
酸度系数(pKa):
10.29±0.50(Predicted)
安全信息

5-(2-氨基-8-氟[1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-6-基)-N-(叔丁基)-3-吡啶磺酰胺性质、用途与生产工艺

简介

5-(2-氨基-8-氟[1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-6-基)-N-(叔丁基)-3-吡啶磺酰胺是第一个PI3Kγ选择性抑制剂，IC50为27 nM，比作用于PI3Kβ选择性高10倍，比作用于PI3Kα和PI3Kδ选择性高100倍以上。

体外研究

CZC24832对PI3Kγ具有优良的选择性。在对154个脂质和蛋白激酶以及其他922个蛋白的高通量筛选中，只有两个脱靶蛋白（PI3Kβ和PIP4K2C）在100倍的选择性范围内被检测出来。尽管人类和啮齿动物类中PI3K的亚型序列高度保守，CZC24832的PI3Kγ和PI3Kβ的效力在小鼠和大鼠中比人类低2〜4倍，但选择性窗口在很大程度上保留。在BT系统中，CZC24832抑制IL-17A（IC 50 =1.5 μM），并抑制B-细胞活化标记物如IL-6和IgG。此外，在T细胞系统，例如人脐静脉内皮细胞中，IL17A的产生被强烈抑制，表明PI3Kγ激酶活性在TH17的功能中起广泛作用。因此，CZC24832抑制T H 17细胞的分化。

体内研究

在IL-8依赖的空气袋模型中，CZC24832导致剂量依赖性的粒细胞募集的降低，这和在不含PI3Kγ的小鼠中观察到的抑制程度是一致的。在治疗胶原诱导的关节炎（CIA）模型小鼠中，用10毫克/千克CZC24832每天口服两次，导致了大幅减少的骨和软骨破坏以及整体临床参数。

5-(2-氨基-8-氟[1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-6-基)-N-(叔丁基)-3-吡啶磺酰胺 上下游产品信息

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5-(2-氨基-8-氟[1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-6-基)-N-(叔丁基)-3-吡啶磺酰胺 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30HY-15294CZC248321 mg431元
2024/04/30HY-152945-(2-氨基-8-氟[1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-6-基)-N-(叔丁基)-3-吡啶磺酰胺
CZC24832		1159824-67-510mM * 1mLin DMSO1045元

5-(2-氨基-8-氟[1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-6-基)-N-(叔丁基)-3-吡啶磺酰胺 生产厂家

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