929904-85-8
|
|
|
- CAS号:
- 929904-85-8
- 英文名:
- S-110
- 英文别名:
- S-110;SGI-100;S-110 sodium;Guadecitabine (SGI-110);XLHBNJPXFOZFNJ-UHFFFAOYSA-M;SGI-110 SODIUM;S-110 SODIUM;2'-Deoxy-5-azacytidylyl-(3'→5')-2'-deoxy-guanosine SodiuM Salt;[(2R,3S,5R)-5-(2-amino-6-oxo-1H-purin-9-yl)-3-hydroxyoxolan-2-yl]methyl [(2R,3S,5R)-5-(4-amino-2-oxo-1,3,5-triazin-1-yl)-2-(hydroxymethyl)oxolan-3-yl] phosphate
- 中文名:
- 929904-85-8
- 中文别名:
- 化合物 T12790
- CBNumber:
- CB72628373
- 分子式:
- C18H25N9NaO10P
- 分子量:
- 581.41
- MOL File:
- 929904-85-8.mol
|
|
|
929904-85-8化学性质
-
储存条件:
-
Store at -20°C
-
|
-
水溶解性:
-
DMSO: 50 mg/mL (86.30 mM); Water
-
|
929904-85-8性质、用途与生产工艺
Guadecitabine (SGI-110, S-110)是新一代的次甲基化剂，其活性代谢物decitabine的体内暴露时间比静脉内decitabine更长。
| Target | Value |
|
DNA methyltransferase
|
SGI-110是一个含有甲基二核苷酸的5-氮杂-2'-脱氧胞苷，其通过类似于5-aza-CdR的aza-部分整合到DNA后的机制发挥作用。然而，在脱氨基作用下，胞苷脱氨酶能够很好的保护SGI-110。 SGI-110 (1 μM)显著降低T24和HCT116细胞中甲基化水平。SGI-110能够诱导很强的
p16
表达。SGI-110 (1 μM)引起细胞中可消耗的DNMT1耗竭。SGI-110以剂量依赖的方式降低T24膀胱癌细胞中的菌落形成率，在10 μM浓度下没有菌落形成，其与5-aza-CdR在T24细胞中的作用十分相似。 SGI-110在体外表现出免疫调节活性。SGI-110 (1 μM)诱导/上调几种癌症/睾丸抗原(CTA) (也就是，MAGE-A1，MAGE-A2，MAGE-A3，MAGE-A4，MAGE-A10，GAGE1-2，GAGE 1-6，NY-ESO-1，和SSX 1-5)在肿瘤细胞系(皮肤黑色素瘤，间皮瘤，肾细胞癌，和肉瘤细胞)中于mRNA和蛋白质水平的表达。SGI-110也会上调HLA类I抗原和ICAM-1的表达，导致通过gp100特异性CTL对癌细胞的识别提高。
SGI-110与5-Aza-CdR一样有效，但在小鼠中具有更好的耐受性。在人异种移植物中，SGI-110 (10毫克/千克)能够有效诱导p16表达，降低p16基因启动区DNA甲基化，并且阻滞细胞生长。SGI-110腹腔注射和皮下注射都能有效发挥作用。
929904-85-8
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/01/16 | S7013 | Guadecitabine (SGI-110) | 929904-85-8 | 10mM (1mL in DMSO) | 7944.3元 |
| 2024/01/16 | S7013 | 929904-85-8
Guadecitabine (SGI-110) | 929904-85-8 | 5mg | 8570.34元 |
929904-85-8, 929904-85-8 相关搜索:
- Nucleotides, Bases & Related Reagents
- 标准品
- 化合物 T12790
- 929904-85-8
- S-110 sodium
- SGI-100
- XLHBNJPXFOZFNJ-UHFFFAOYSA-M
- Guadecitabine (SGI-110)
- [(2R,3S,5R)-5-(2-amino-6-oxo-1H-purin-9-yl)-3-hydroxyoxolan-2-yl]methyl [(2R,3S,5R)-5-(4-amino-2-oxo-1,3,5-triazin-1-yl)-2-(hydroxymethyl)oxolan-3-yl] phosphate
- SGI-110 SODIUM;S-110 SODIUM
- 2'-Deoxy-5-azacytidylyl-(3'→5')-2'-deoxy-guanosine SodiuM Salt
- S-110