MGluR5 inhibitor
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- CAS号:
- 871362-31-1
- 英文名:
- MGluR5 inhibitor
- 英文别名:
- CTEP;CS-1999;RO4956371;CTEP (RO4956371);MGluR5 inhibitor;MGluR5 inhibitor(CTEP);MGluR5 inhibitor USP/EP/BP;Metabotropic glutamate receptors,CTEP,RO4956371,inhibit,mGluR,Inhibitor,RO-4956371;2-chloro-4-[2-[2,5-dimethyl-1-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]imidazol-4-yl]ethynyl]pyridine;Pyridine, 2-chloro-4-[2-[2,5-dimethyl-1-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]-1H-imidazol-4-yl]ethynyl]-
- 中文名:
- MGluR5 inhibitor
- 中文别名:
- 化合物CTEP;CTEP (RO4956371),MGLU5 受体别构拮抗剂;2-氯-4-[[2,5-二甲基-1-[4-(三氟甲氧基)苯基]-1H-咪唑-4-基]乙炔基]吡啶
- CBNumber:
- CB72645136
- 分子式:
- C19H13ClF3N3O
- 分子量:
- 391.77
- MOL File:
- 871362-31-1.mol
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MGluR5 inhibitor化学性质
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沸点:
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523.0±60.0 °C(Predicted)
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密度:
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1.30±0.1 g/cm3(Predicted)
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储存条件:
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2-8°C
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溶解度:
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insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥19.6 mg/mL in DMSO
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酸度系数(pKa):
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5.01±0.70(Predicted)
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形态:
-
powder
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颜色:
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white to beige
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MGluR5 inhibitor性质、用途与生产工艺
CTEP (RO4956371)是一种新型，长效的，口服生物有效的，mGlu5受体变构拮抗剂，IC50为2.2 nM，比作用于其他mGlu受体选择性高1000倍以上。
在稳定表达人源mGlu5的HEK293细胞中CTEP 抑制quisqualate诱导的Ca。
在剂量为0.1 mg/kg和0.3 mg/kg时，CTEP对治疗小鼠的焦虑有显著的效果。在0.3 mg/kg和1.0 mg/kg剂量的CTEP下，对大鼠进行Vogel饮水冲突测试，发现其饮水次数显著增加，而在低剂量时没有效果。口服CTEP的半衰期为18小时，小鼠中在血浆和全脑匀浆中基于全部药物浓度的B/P比是2.6。按单独口服剂量4.5和8.7 mg/kg，用盐溶液或吐温溶液悬浮配制，喂给C57BL/6成年小鼠，CTEP很快被吸收，大约30分钟之后达到最大的药效。成年小鼠每48小时口服2 mg/kg剂量CTEP，连续2个月慢性治疗，能达到最小CTEP脑暴露量240 ng/g. CTEP将完全取代[。给小鼠一天两次口服2 mg/kg的CTEP可以连续取代mGlu5。在Fmr1敲除的小鼠中，用CTEP (口服2 mg/kg)处理能纠正过高的海马长时程抑制效应，过多的蛋白表达以及听源型癫痫的发作。
MGluR5 inhibitor
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/01/25 | HY-15445 | MGluR5 inhibitor
CTEP | 871362-31-1 | 2mg | 900元 |
| 2024/01/25 | HY-15445 | MGluR5 inhibitor
CTEP | 871362-31-1 | 5mg | 950元 |
871362-31-1, MGluR5 inhibitor 相关搜索:
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- 合成有机化合物配体
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- 小分子抑制剂，天然产物
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- 化合物CTEP
- 2-氯-4-[[2,5-二甲基-1-[4-(三氟甲氧基)苯基]-1H-咪唑-4-基]乙炔基]吡啶
- 871362-31-1
- Metabotropic glutamate receptors,CTEP,RO4956371,inhibit,mGluR,Inhibitor,RO-4956371
- CS-1999
- MGluR5 inhibitor(CTEP)
- RO4956371
- MGluR5 inhibitor USP/EP/BP
- 2-chloro-4-[2-[2,5-dimethyl-1-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]imidazol-4-yl]ethynyl]pyridine
- Pyridine, 2-chloro-4-[2-[2,5-dimethyl-1-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]-1H-imidazol-4-yl]ethynyl]-
- CTEP (RO4956371)
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- CTEP