XL765
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- CAS号:
- 1349796-36-6
- 英文名:
- XL765
- 英文别名:
- CS-1849;PI3K-IN-1;XL765, >=98%;XL147 analog 2;SAR245409 (XL765);Voxtalisib-Analog;Voxtalisib Analogue;Voxtalisib (XL765) Analogue;Voxtalisib (SAR245409, XL765);SAR245409; XL-765;SAR 245409;SAR- 245409
- 中文名:
- XL765
- 中文别名:
- PI3K抑制剂(PI3K-IN-1);VOXTALISIB 类似物, 一种有效的PI3K抑制剂;N-(4-(N-(3-((3,5-二甲氧基苯基)氨基)喹喔啉-2-基)氨磺酰)苯基)-3-甲氧基-4-甲基苯甲酰胺;N-[4-[[[3-[(3,5-二甲氧基苯基)氨基]-2-喹喔啉基]氨基]磺酰基]苯基]-3-甲氧基-4-甲基苯甲酰胺
- CBNumber:
- CB72646577
- 分子式:
- C31H29N5O6S
- 分子量:
- 599.66
- MOL File:
- 1349796-36-6.mol
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XL765化学性质
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密度:
-
1.387±0.06 g/cm3(Predicted)
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储存条件:
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Store at -20°C
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溶解度:
-
insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥15 mg/mL in DMSO
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形态:
-
solid
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酸度系数(pKa):
-
5.88±0.30(Predicted)
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XL765性质、用途与生产工艺
Voxtalisib (SAR245409, XL765) Analogue是作用于mTOR/PI3K的双重抑制剂，对p110γ作用最强，IC50为9 nM；也可抑制DNA-PK和mTOR。Phase 1/2。
| Target | Value |
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PI3Kγ
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9 nM
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PI3Kα
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39 nM
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PI3Kδ
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43 nM
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PI3Kβ
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113 nM
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DNA-PK
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150 nM
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XL765是第一个口服的PI3K和mTOR双重抑制剂，作用于p110α, β, γ, δ, 和mTOR时IC50分别为39, 113, 9, 43, 和～150 nM。在体外，XL765按浓度依赖方式降低细胞活力。
XL765口服饲喂处理，导致中期肿瘤的下降数，比对照组高12倍。XL765不管是单独作用，还是和其他药物联用作用于各种GBM移植瘤，都显示出活性。XL765作用于体外培养的人类移植瘤，导致PI3K下游磷酸化蛋白：pAkt 和pPRAS40，及mTOR下游磷酸化蛋白：pS6 和p4EBP1的减量调节。
XL765
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/01/25 | HY-12068 | XL765
PI3K-IN-1 | 1349796-36-6 | 2mg | 750元 |
| 2024/01/25 | HY-12068 | XL765
PI3K-IN-1 | 1349796-36-6 | 5mg | 1200元 |
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