GDC-0623
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- CAS号:
- 1168091-68-6
- 英文名:
- GDC-0623
- 英文别名:
- G-868;CS-1791;RG 7421;GDC-0623;MEK inhibitor 1;GDC-0623 (G-868);5-((2-FLUORO-4-IODOPHENYL)AMINO)-N-(2-HYDROXYETHOXY)IMIDAZO[1,5-A]PYRIDINE-6-CARBOXAMIDE;Imidazo[1,5-a]pyridine-6-carboxamide, 5-[(2-fluoro-4-iodophenyl)amino]-N-(2-hydroxyethoxy)-;5-(2-Fluoro-4-iodophenylamino)imidazo[1,5-a]pyridine-6-carboxylic acid N-(2-hydroxyethoxy)amide;GDC-0623 (5-((2-Fluoro-4-Iodophenyl)amino)-N-(2-Hydroxyethoxy)imidazo[1,5-a]pyridine-6-Carboxamide)
- 中文名:
- GDC-0623
- 中文别名:
- MEK1抑制剂;化合物GDC-0623;MEK1抑制剂(GDC-0623);5-((2-氟-4-碘苯基)氨基)-N-(2-羟基乙氧基)咪唑并[1,5-A]吡啶-6-甲酰胺
- CBNumber:
- CB72655407
- 分子式:
- C16H14FIN4O3
- 分子量:
- 456.21
- MOL File:
- 1168091-68-6.mol
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GDC-0623化学性质
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密度:
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1.81±0.1 g/cm3(Predicted)
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储存条件:
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Store at -20°C
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溶解度:
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insoluble in H2O; ≥16.85 mg/mL in DMSO; ≥2.69 mg/mL in EtOH with ultrasonic
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形态:
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solid
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酸度系数(pKa):
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14.17±0.10(Predicted)
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GDC-0623性质、用途与生产工艺
GDC-0623 (G-868) 是一种有效的 ATP 非竞争性MEK1抑制剂，Ki为 0.13 nM。Phase 1。
在一组突变癌细胞系中，GDC-0623抑制细胞增殖，对A375 (BRAFV600E)，HCT116 (KRASG13D)，COLO 205 (V600E)，HT-29 (V600E)，和HCT116 (G13D)的EC50分别为4 nM， 53 nM，11 nM，18 nM 和94 nM。在同基因型KRAS HCT116和突变体KRAS SW620结肠细胞中，GDC-0623通过减少Ser69上的磷酸化上调BIM。GDC-0623联合ABT-263协同诱导细胞凋亡。
在体内，GDC-0623 (40 mg/kg, p.o.)对小鼠MiaPaCa-2 (120%)，A375 (102%)和HCT116 (115%)产生有效的肿瘤抑制(TGI)作用。
GDC-0623
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
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| 2024/01/25 | HY-15610 | GDC-0623
GDC-0623 | 1168091-68-6 | 2mg | 950元 |
| 2024/01/25 | HY-15610 | GDC-0623
GDC-0623 | 1168091-68-6 | 5mg | 1400元 |
1168091-68-6, GDC-0623 相关搜索:
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