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2',3-二甲基-N-[5-(2-吡嗪基)-2-吡啶基]-[2,4'-联吡啶]-5-乙酰胺

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2',3-二甲基-N-[5-(2-吡嗪基)-2-吡啶基]-[2,4'-联吡啶]-5-乙酰胺
CAS号:
1243244-14-5
英文名:
LGK-974
英文别名:
LGK-974;WNT-974;CS-1102;NVP-LGK974;LGK974 (WNT974);LGK974; LGK-974;LGK-974 USP/EP/BP;LGK974(NVP-LGK974);LGK974; LGK 974; NVP-LGK974;7'-Dichlorodihydrofluorescein diacetate
中文名:
2',3-二甲基-N-[5-(2-吡嗪基)-2-吡啶基]-[2,4'-联吡啶]-5-乙酰胺
中文别名:
NOVARTIS诺华;7'-二氯荧光素二乙酸酯;乙酰胺杂质LGK(乙酰胺杂质43);MK-0991, L-743872;PORCUPINE抑制剂(LGK974);2',3-二甲基-N-[5-(2-吡嗪基)-2-吡啶基]-[2,4'-联吡啶]-5-乙酰胺;2',3-二甲基-N-[5-(2-吡嗪基)-2-吡啶基]-[2,4'-联吡啶]-5-乙酰胺;2-(2,3-二甲基-[2,4-联吡啶]-5-基)-N-(5-(吡嗪-2-基)吡啶-2-基)醋胺石;2-(2',3-二甲基-[2,4'-联吡啶]-5-基)-N-(5-(吡嗪-2-基)吡啶-2-基)乙酰胺;2-(2',3-二甲基-[2,4'-联吡啶]-5-基)-N-(5-(吡嗪-2-基)吡啶-2-基)乙酰胺
CBNumber:
CB72655412
分子式:
C23H20N6O
分子量:
396.44
MOL File:
1243244-14-5.mol

2',3-二甲基-N-[5-(2-吡嗪基)-2-吡啶基]-[2,4'-联吡啶]-5-乙酰胺化学性质

熔点:
176 - 180°C
沸点:
650.9±55.0 °C(Predicted)
密度:
1.268±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Refrigerator
溶解度:
Chloroform (Slightly), Methanol (Slightly)
酸度系数(pKa):
12.24±0.70(Predicted)
形态:
Solid
颜色:
White to Off-White
安全信息
海关编码: 2933399990

2',3-二甲基-N-[5-(2-吡嗪基)-2-吡啶基]-[2,4'-联吡啶]-5-乙酰胺性质、用途与生产工艺

生物活性

LGK-974 (NVP-LGK974, WNT974)是一种有效的特异性PORCN抑制剂,抑制Wnt信号通路,在TM3细胞中IC50为0.4 nM。Phase 1。

靶点

TargetValue
Porcn
(TM3 cells)

体外研究

LGK-974在PORCN放射配体结合测定中,可有效取代[ LGK974能特异性地抑制三种RNF43突变细胞株HPAF-II, PaTu 8988S, 和 Capan-2的生长。

体内研究

LGK-974 (3 mg/kg)作用于小鼠MMTV-WNT1肿瘤模型和人的头部和颈部鳞状细胞癌模型(hn30),抑制 Wnt 信号通路,诱导肿瘤退化且小鼠体重没有明显的下降。 LGK-974 (5 mg/kg, p.o., BID) 也能抑制RNF43-突变胰腺肿瘤(HPAF-II 和Capan-2)的生长。

2',3-二甲基-N-[5-(2-吡嗪基)-2-吡啶基]-[2,4'-联吡啶]-5-乙酰胺 上下游产品信息

上游原料

下游产品

2',3-二甲基-N-[5-(2-吡嗪基)-2-吡啶基]-[2,4'-联吡啶]-5-乙酰胺 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-175452',3-二甲基-N-[5-(2-吡嗪基)-2-吡啶基]-[2,4'-联吡啶]-5-乙酰胺
LGK974
1243244-14-52mg800元
2024/01/25HY-175452',3-二甲基-N-[5-(2-吡嗪基)-2-吡啶基]-[2,4'-联吡啶]-5-乙酰胺
LGK974
1243244-14-510mM * 1mLin DMSO1134元

2',3-二甲基-N-[5-(2-吡嗪基)-2-吡啶基]-[2,4'-联吡啶]-5-乙酰胺 生产厂家

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Shanghai Acmec Biochemical Technology Co., Ltd. +undefined18621343501 product@acmec-e.com 中国 33349 58
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Wuhan Topule Biopharmaceutical Co., Ltd +8618327326525 masar@topule.com 中国 8474 58
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