AZD1080
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- CAS号:
- 612487-72-6
- 英文名:
- AZD 1080
- 英文别名:
- CS-809;AZD1080;AZD 1080;AZD-1080;AZD 1080;AZD-1080;AZD 1080 USP/EP/BP;AZD1080 AZD-1080 GSK-3 Inhibitor;2-Hydroxy-3-(5-(morpholinomethyl)pyridin-2-yl)-1H-indole-5-carbonitrile;2-hydroxy-3-[5-(4-morpholinylmethyl)-2-pyridinyl]-1H-indole-5-carbonitrile;2-Hydroxy-3-[5-[(morpholin-4-yl)methyl]pyridin-2-yl]-1H-indole-5-carbonitrile
- 中文名:
- AZD1080
- 中文别名:
- 化合物BALOXAVIR MARBOXIL;2-羟基-3-[5-(吗啉-4-甲基)吡啶-2-基]-1H-吲哚-5-甲腈;2-羟基-3-[5-[(吗啉-4-基)甲基]吡啶-2-基]-1H-吲哚-5-腈;2-羟基-3-[5-[(吗啉-4-基)甲基]吡啶-2-基]-1H-吲哚-5-甲腈;5-[[(4-碘苯基)氨基]亚甲基]-2,2-二甲基-1,3-二恶烷-4,6-二酮;2-羟基-3-[5-[(吗啉-4-基)甲基]吡啶-2-基]-1H-吲哚-5-甲腈(AZD1080)
- CBNumber:
- CB72666593
- 分子式:
- C19H18N4O2
- 分子量:
- 334.37
- MOL File:
- 612487-72-6.mol
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AZD1080化学性质
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沸点:
-
594.0±50.0 °C(Predicted)
-
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-
密度:
-
1.40±0.1 g/cm3(Predicted)
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储存条件:
-
Store at -20°C
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-
溶解度:
-
insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥16.7 mg/mL in DMSO
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形态:
-
solid
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酸度系数(pKa):
-
8.32±0.50(Predicted)
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AZD1080性质、用途与生产工艺
AZD1080是一种口服生物有效的，选择性的，可透过大脑的GSK3抑制剂，抑制人类GSK3α和GSK3β，K
i分别为6.9 nM和31 nM，比作用于CDK2， CDK5， CDK1和Erk2选择性高14倍以上。
AZD1080是一种选择性，有口服活性，脑渗透性的GSK3抑制剂，抑制人GSK3α和GSK3β，K
i 值分别为6.9 nM和31 nM，显示对CDK2，CDK5，CDK1和ERK2 >14倍的选择性。在表达人类tau蛋白的细胞中，AZD1080抑制tau蛋白磷酸化，IC 50为324 nM。.
口服AZD1080抑制大鼠脑中tau蛋白磷酸化，用脑/血浆浓度比在最高浓度时达到0.5-0.8。 在小鼠中，AZD1080逆转认知缺陷和挽救突触功能障碍。急性口服AZD1080抑制外围GSK3的活性，产生了剂量依赖性降低磷酸化糖原合成酶和总糖原合成酶（GS）的比率，在最高剂量（10微摩尔/千克）时达到平均最大抑制效果49％。
A brain permeable GSK3 inhibitor.
AZD1080是一种口服生物有效的，选择性的，可透过大脑的GSK3抑制剂，抑制人类GSK3α和GSK3β，Ki分别为6.9 nM和31 nM，比作用于CDK2， CDK5， CDK1和Erk2选择性高14倍以上。
| Target | Value |
GSK-3α
(Cell-free assay)
|
6.9 nM
|
GSK-3β
(Cell-free assay)
|
31 nM
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AZD1080是一种选择性，有口服活性，脑渗透性的GSK3抑制剂，抑制人GSK3α和GSK3β，K
i
值分别为6.9 nM和31 nM，显示对CDK2，CDK5，CDK1和ERK2 >14倍的选择性。在表达人类tau蛋白的细胞中，AZD1080抑制tau蛋白磷酸化，IC 50为324 nM。.
口服AZD1080抑制大鼠脑中tau蛋白磷酸化，用脑/血浆浓度比在最高浓度时达到0.5-0.8。 在小鼠中，AZD1080逆转认知缺陷和挽救突触功能障碍。急性口服AZD1080抑制外围GSK3的活性，产生了剂量依赖性降低磷酸化糖原合成酶和总糖原合成酶（GS）的比率，在最高剂量（10微摩尔/千克）时达到平均最大抑制效果49％。
AZD1080
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/01/25 | HY-13862 | AZD1080 | | 1 mg | 409元 |
| 2024/01/25 | HY-13862 | AZD1080
AZD1080 | 612487-72-6 | 10mM * 1mLin DMSO | 660元 |
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