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UNC1215

生物活性 体外研究 特征

CAS号: 1415800-43-9
英文名称: UNC-1215
英文同义词: UNC1215;UNC 1215;UNC-1215;UNC 1215, >=98%;N-Phenyl-2,5-bis({[4-(pyrrolidin-1-yl)piperidin-1-yl]carbonyl})aniline;(2-(phenylaMino)-1,4-phenylene)bis((4-(pyrrolidin-1-yl)piperidin-1-yl)Methanone);1,1'-[2-(Phenylamino)-1,4-phenylene]bis[1-[4-(1-pyrrolidinyl)-1-piperidinyl]methanone];Methanone, 1,1'-[2-(phenylamino)-1,4-phenylene]bis[1-[4-(1-pyrrolidinyl)-1-piperidinyl]-;UNC1215 1,1'-[2-(PhenylaMino)-1,4-phenylene]bis[1-[4-(1-pyrrolidinyl)-1-piperidinyl]Methanone];[2-Phenylamino-4-(4-pyrrolidin-1-yl-piperidine-1-carbonyl)-phenyl]-(4-pyrrolidin-1-yl-piperidin-1-yl)-methanone
中文名称: UNC1215
中文同义词: CS-714;1415800-43-9;1,1'-[2-(苯基氨基)-1,4-亚苯基]二[1-[4-(1-吡咯烷基)-1-哌啶基]甲酮]
CBNumber: CB72666694
分子式: C32H43N5O2
分子量: 529.71612
MOL File: 1415800-43-9.mol
UNC1215化学性质
储存条件 : 2-8°C
溶解度 : DMSO: soluble5mg/mL, clear
形态: powder
颜色: white to beige
安全信息
WGK Germany : 3

UNC1215 性质、用途与生产工艺

生物活性
UNC1215是一种有效的,选择性MBT (恶性脑瘤)拮抗剂,与L3MBTL3结合, IC50为40 nM,Kd为120 nM,比作用于人类MBT家族其他成员选择性高50倍。
体外研究
UNC1215与L3MBTL3结合,竞争性置换含单或二甲基赖氨酸的肽段。这种探针比作用于其他人类MBT家族成员的选择性高50倍。UNC1215作用于L3MBTL3比作用于L3MBTL1选择性高约75倍。UNC1215浓度高达30μM时,对UHRF1的串联Tudor域, CBX7的染色质域,及JARID1A的PHD域没有作用活性。X-射线晶体学显示UNC1215 和L3MBTL3之间的一种独特的2:2多元互动模式。UNC1215作用于细胞是无毒的,通过MBT域的Kme结合口袋,直接结合到L3MBTL3。UNC1215增加GFP-L3MBTL3融合蛋白的细胞移动性和点突变,干扰GFP-L3MBTL3表型模拟的Kme结合功能,影响UNC1215的定位。UNC1215用来揭示一种新型的Kme依赖性的L3MBTL3与BCLAF1的互动,BCLAF1是一种与DNA损伤修复和细胞凋亡密切相关的蛋白质。
特征
UNC1215是第一个研究 Kme结合蛋白的化学探针。
UNC1215 上下游产品信息
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