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KPT-276

KPT-276, 1421919-75-6, 结构式
KPT-276
CAS号:
1421919-75-6
英文名:
(Z)-3-(3-(3,5-bis(trifluoroMethyl)phenyl)-1H-1,2,4-triazol-1-yl)-1-(3,3-
英文别名:
CS-1100;KPT-276;KPT276; KPT 276;(Z)-3-(3-(3,5-bis(trifluoroMethyl)phenyl)-1H-1,2,4-triazol-1-yl)-1-(3,3-;(Z)-3-(3-(3,5-bis(trifluoroMethyl)phenyl)-1H-1,2,4-triazol-1-yl)-1-(3,3- USP/EP/BP;(Z)-3-[3-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]-1,2,4-triazol-1-yl]-1-(3,3-difluoroazetidin-1-yl)prop-2-en-1-one;(Z)-3-(3-(3,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl)-1H-1,2,4-triazol-1-yl)-1-(3,3-difluoroazetidin-1-yl)prop-2-en-1-one;2-Propen-1-one, 3-[3-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]-1H-1,2,4-triazol-1-yl]-1-(3,3-difluoro-1-azetidinyl)-, (2Z)-;(KPT276)(Z)-3-(3-(3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl)-1H-1,2,4-triazol-1-yl)-1-(3,3-difluoroazetidin-1-yl)prop-2-en-1-one
中文名:
KPT-276
中文别名:
CRM1抑制剂;化合物KPT276;KPT-276游离态;(Z)-3-(3-(3,5-BIS(三氟甲基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-1-基)-1-(3,3-二氟氮杂环丁烷-1-基)丙-2-烯-1-酮
CBNumber:
CB72680704
分子式:
C16H10F8N4O
分子量:
426.26
MOL File:
1421919-75-6.mol

KPT-276化学性质

沸点:
477.2±55.0 °C(Predicted)
密度:
1.56±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Store at -20°C
溶解度:
insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥19.85 mg/mL in DMSO
形态:
solid
酸度系数(pKa):
0.59±0.50(Predicted)
安全信息

KPT-276性质、用途与生产工艺

生物活性

KPT-276是一种口服生物有效的CRM1选择性抑制剂

体外研究

在MCL细胞中,KPT-276导致显著的生长抑制和凋亡诱导。 KPT-276特定不可逆地抑制XPO1的核输出功能,并降低12 HMCLs的活性。在初级MM患者样本中,KPT-276也能有效诱导细胞凋亡。

体内研究

在异种移植AML 小鼠模型中,KPT-276显著延长白血病小鼠的生存期,并减少白血病负担。在患有MCL的严重联合免疫缺陷小鼠模型中,KPT-276显著抑制肿瘤的生长, 且无严重毒副反应。 在Vk*MYC 转基因MM小鼠模型中,KPT-276降低单克隆抗体的锋电位,在异种移植MM小鼠模型中,KPT-276抑制肿瘤生长。

特征

相对于KPT-185,其在体内具有优越的口服生物利用度和PK。潜在用于恶性血液病,比如AML和多发性骨髓瘤。

KPT-276 上下游产品信息

上游原料

下游产品

KPT-276 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-17539KPT-2765 mg436元
2024/01/25HY-17539KPT-27610 mg698元

KPT-276 生产厂家

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