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LCZ696中间体

LCZ696中间体, 1369773-39-6, 结构式
LCZ696中间体
CAS号:
1369773-39-6
英文名称:
AHU-377 (heMicalciuM salt)
英文同义词:
(alphar;LCZ696-1;Sacubitril Calcium;AHU377 Calcium Salt;AHU-377 Hemicalcium;LCZ696 Impurity 534-06;Sacubitril hemicalcium;Sacubitril calcium salt;AHU-377 (heMicalciuM salt);Sacubitril Hemicalcium salt
中文名称:
LCZ696中间体
中文同义词:
沙库比曲;沙库巴曲钙;沙库必曲钙盐;沙库巴曲钙盐;LCZ中间体;沙库比曲钙盐;HU377钙盐;AHU377钙盐;原研534-06;LCZ696杂质P
CBNumber:
CB72685916
分子式:
C48H56CaN2O10
分子量:
861.04364
MOL File:
1369773-39-6.mol

LCZ696中间体化学性质

储存条件 :
-20°C
形态:
powder
颜色:
white to beige
安全信息
危险品运输编号 : UN2811 - class 6.1 - PG 3 - EHS - Toxic solids, organic, n.o.s., HI: all

LCZ696中间体性质、用途与生产工艺

应用

LCZ696中间体是有机合成中间体,可用于实验室研发过程和化工医药合成过程中,主要用于分析化学中沙库比曲药物研发的标准品和对照品。

用途

沙必利是一种与缬沙坦联合使用的降压药。这种名为缬沙坦/沙必利的联合药物在试验中被称为LCZ696,并以Entresto品牌销售,是一种治疗心力衰竭的药物。本品用作该药物中间体和杂质对照品,用于药品申报检测等。

生物活性

Sacubitril (AHU-377) hemicalcium salt 是有效的NEP抑制剂,IC50值为5 nM。Sacubitril hemicalcium salt 是研究心力衰竭药物 LCZ696 的一个组分。

靶点

IC50: 5 nM (NEP)

体外研究

Sacubitril (AHU-377) is a single molecule that is comprised of molecular moieties of valsartan, an ARB, and Sacubitril hemicalcium salt, a neprilysin inhibitor (1:1 ratio). Sacubitril (AHU-377) is converted by enzymatic cleavage of the ethyl ester into the active neprilysin inhibiting metabolite LBQ657. The inactive NEPi precursor, Sacubitril hemicalcium salt, does not inhibit collagen accumulation in fibroblasts nor cardiac myocyte hypertrophy. In cardiac fibroblasts, the active NEPi LBQ657 had no discernible effects. In contrast, LBQ657 modestly inhibits cardiac myocyte hypertrophy.

体内研究

In humans, Sacubitril (AHU-377)(t max 0.5-1.1 h) are absorbed quickly. Sacubitril hemicalcium salt is converted rapidly into LBQ657 with its t max being reached in 1.9-3.5 h. Mean t 1/2 values for the biologically active LBQ657 is 9.9-11.1 h.In vehicle-treated dogs, ANF increases urinary sodium excretion from 17.3±3.6 to 199.5±18.4 pequivkglmin. This effect is potentiated significantly in animals which receive Sacubitril (AHU-377). Urinary volume is also potentiated in animals which receive an iv administration of Sacubitril (AHU-377).

LCZ696中间体 上下游产品信息

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Jinan Shengqi pharmaceutical Co,Ltd 86+18663751872   christine@shengqipharm.com 中国 494 58
InvivoChem +1-708-310-1919 708-557-7486 sales@invivochem.com 美国 6398 58
Hangzhou Proserre Chemical Co.,Ltd. +86-571-86088112   info@proserre.com 中国 1080 58
Hubei Ipure Biology Co., Ltd +8618062405514 18062427325 ada@ipurechemical.com 中国 10352 58
CD Chemical Group Limited +8613651442114 0086-13651442114 info@codchem.com 中国 20383 58
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