GNE-9605
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- CAS号:
- 1536200-31-3
- 英文名:
- GNE-9605
- 英文别名:
- CS-1831;GNE-9605;GNE-9605 USP/EP/BP;GNE-9605;GNE9605;GNE 9605;Diazepam-d8 (exempt preparation);N2-(5-chloro-1-(3-fluoro-1-(oxetan-3-yl)piperidin-4-yl)-1H-pyrazol-4-yl)-N4-methyl-5-(trifluoromethyl)pyrimidine-2,4-diamine;rel-N2-[5-Chloro-1-[(3R,4R)-3-fluoro-1-(3-oxetanyl)-4-piperidinyl]-1H-pyrazol-4-yl]-N4-methyl-5-(trifluoromethyl)-2,4-pyrimidinediamine;rel-N2-(5-Chloro-1-((3S,4S)-3-fluoro-1-(oxetan-3-yl)piperidin-4-yl)-1H-pyrazol-4-yl)-N4-methyl-5-(trifluoromethyl)pyrimidine-2,4-diamine;2,4-Pyrimidinediamine, N2-[5-chloro-1-[(3R,4R)-3-fluoro-1-(3-oxetanyl)-4-piperidinyl]-1H-pyrazol-4-yl]-N4-methyl-5-(trifluoromethyl)-, rel-
- 中文名:
- GNE-9605
- 中文别名:
- N2-(5-氯-1-(反式-3-氟-1-(氧杂环丁烷-3-基)哌啶-4-基)-1H-吡唑-4-基)-N4-甲基-5-(三氟甲基)嘧啶-2,4-二胺;REL-N2-[5-氯-1-[(3R,4R)-3-氟-1-(3-氧杂环丁基)-4-哌啶基]-1H-吡唑-4-基]-N4-甲基-5-(三氟甲基)-2,4-嘧啶二胺;REL-N2-(5-氯-1-((3S,4S)-3-氟-1-(氧杂环丁烷-3-基)哌啶-4-基)-1H-吡唑-4-基)-N4-甲基-5-(三氟甲基)嘧啶-2,4-二胺
- CBNumber:
- CB72715631
- 分子式:
- C17H20ClF4N7O
- 分子量:
- 449.83
- MOL File:
- 1536200-31-3.mol
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GNE-9605化学性质
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沸点:
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587.9±60.0 °C(Predicted)
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密度:
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1.67±0.1 g/cm3(Predicted)
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储存条件:
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Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
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溶解度:
-
≥22.5 mg/mL in DMSO
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形态:
-
solid
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酸度系数(pKa):
-
5.04±0.60(Predicted)
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GNE-9605性质、用途与生产工艺
GNE-9605是一种高效的选择性leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2)抑制剂，其K
i和IC50分别为2 nM和19 nM。
在生物化学(Ki = 2.0 nM)和细胞(IC50 = 19 nM)试验中，GNE-9605对LRRK2高度有效。在体外人 MDR1渗透性数据中，GNE-9605在高等物种中表现出良好的脑渗透性。
体内大鼠PK研究表明，GNE-9605 (1 mg/kg, p.o.)具有26 mL/min/kg的总血浆清除率，并且具有良好的口服生物活性(90%)。在表达人LRRK2蛋白的G2019S帕金森氏病突变体BAC转基因小鼠体内， GNE-9605 (10 and 50 mg/kg, i.p.)抑制体内LRRK2 Ser1292自磷酸化。
GNE-9605
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/01/25 | HY-12282 | GNE-9605 | | 1 mg | 500元 |
| 2024/01/25 | HY-12282 | GNE-9605
GNE-9605 | 1536200-31-3 | 5mg | 1100元 |
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- GNE-9605;GNE9605;GNE 9605
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- Diazepam-d8 (exempt preparation)
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