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MOLIDUSTAT

MOLIDUSTAT, 1154028-82-6, 结构式
MOLIDUSTAT
CAS号:
1154028-82-6
英文名:
Molidustat(BAY 85-3934)
英文别名:
CS-1728;Somatoprim;MOLIDUSTAT;BAY 85-3934;Molidustat(BAY 85-3934);BAY 85-3934;BAY-85-3934;2-(6-morpholin-4-ylpyrimidin-4-yl)-4-(triazol-1-yl)-1H-pyrazol-3-one;2-(6-morpholinopyrimidin-4-yl)-4-(1H-1,2,3-triazol-1-yl)-1H-pyrazol-3(2H)-one;1,2-dihydro-2-[6-(4-morpholinyl)-4-pyrimidinyl]-4-(1H-1,2,3-triazol-1-yl)-3H-pyrazol-3-one;2-[6-(4-Morpholinyl)-4-pyrimidinyl]-4-(1H-1,2,3-triazol-1-yl)-1,2-dihydro-3H-pyrazol-3-one
中文名:
MOLIDUSTAT
中文别名:
莫利司他;莫立司他;化合物MOLIDUSTAT;消毒剂(BAY-85-934);GOE 6983, G? 6983;HIF-PH抑制剂(MOLIDUSTAT);1,2-二氢-2-[6-(4-吗啉基)-4-嘧啶基]-4-(1H-1,2,3-三唑-1-基)-3H-吡唑-3-一
CBNumber:
CB72729607
分子式:
C13H14N8O2
分子量:
314.3
MOL File:
1154028-82-6.mol

MOLIDUSTAT化学性质

沸点:
589.2±60.0 °C(Predicted)
密度:
1.67±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Store at -20°C
溶解度:
insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥5.68 mg/mL in DMF
形态:
solid
酸度系数(pKa):
5.38±0.37(Predicted)
安全信息

MOLIDUSTAT性质、用途与生产工艺

生物活性

Molidustat (BAY 85-3934)是一类高效的缺氧诱导因子脯氨酸羟化酶(HIF-PH)抑制剂,其对PHD1, PHD2, 和PHD3的IC50 分别为480 nM, 280 nM, 和450 nM。Phase 2。

靶点

TargetValue
PHD2
(Cell-free assay)
280 nM
PHD3
(Cell-free assay)
450 nM
PHD1
(Cell-free assay)
480 nM

体外研究

在体外实验中,Molidustat诱导了HeLa, A549和Hep3B细胞中缺氧敏感基因的转录。

体内研究

在健康的大鼠和猕猴模型中,Molidustat (1.5 mg/kg, p.o.)诱导了剂量依赖性的EPO及红细胞生成。在gentamicin诱导的肾性贫血大鼠中,Molidustat (5 mg/kg, p.o.)提升了红细胞积压水平,刺激了内源性EPO的产生,同时并没有升压作用。

MOLIDUSTAT 上下游产品信息

上游原料

下游产品

MOLIDUSTAT 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-12654MOLIDUSTAT
Molidustat
1154028-82-62mg700元
2024/01/25HY-12654MOLIDUSTAT
Molidustat
1154028-82-65mg950元

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