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非奈利酮

非奈利酮, 1050477-31-0, 结构式
非奈利酮
CAS号:
1050477-31-0
英文名:
Finerenone
英文别名:
Finerenone;BAY 94-8862;Finerone;(4S)-4-(4-cyano-2-methoxyphenyl)-5-ethoxy-2,8-dimethyl-1,4-dihydro-1,6-naphthyridine-3-carboxamide;BAY948862;Fenaridone;Mr Neri ketone;Finerenone Inn;Finerenone API;Finerenone In-House
中文名:
非奈利酮
中文别名:
非奈利同;非萘立酮;非萘利酮;芬雷诺酮;非奈利酮;化合物FINERENONE;FINERENONE 非萘立酮 BAY 94-8862;(S)-4-(4-氰基-2-甲氧基苯基)-5-乙氧基-2,8-二甲基-1,4-二氢-1,6-萘啶-3-甲酰胺;(4S)-4-(4-氰基-2-甲氧基苯基)-5-乙氧基-1,4-二氢-2,8-二甲基-1,6-萘啶-3-甲酰胺;(4S)-4-(4-氰基-2-甲氧基苯基)-5-乙氧基-1,4-二氢-2,8-二甲基-1,6-萘啶-3-甲酰胺(非奈利酮杂质)
CBNumber:
CB72744895
分子式:
C21H22N4O3
分子量:
378.42
MOL File:
1050477-31-0.mol

非奈利酮化学性质

沸点:
554.7±50.0 °C(Predicted)
密度:
1.29±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
-20°C
溶解度:
DMF: 10 mg/ml DMSO: 3 mg/ml Ethanol: insol PBS (pH 7.2): insol
酸度系数(pKa):
14.76±0.40(Predicted)
形态:
solid
最大波长(λmax):
255 nm
InChI:
InChI=1S/C21H22N4O3/c1-5-28-21-18-17(14-7-6-13(9-22)8-15(14)27-4)16(20(23)26)12(3)25-19(18)11(2)10-24-21/h6-8,10,17,25H,5H2,1-4H3,(H2,23,26)/t17-/m1/s1
InChIKey:
BTBHLEZXCOBLCY-QGZVFWFLSA-N
SMILES:
N1C2=C(C(OCC)=NC=C2C)[C@H](C2=CC=C(C#N)C=C2OC)C(C(N)=O)=C1C
安全信息

非奈利酮性质、用途与生产工艺

简介

非奈利酮是一种新型的盐皮质激素受体拮抗剂,具有延缓慢性肾脏病进展的作用。部分人可能知道另外两种盐皮质激素受体拮抗剂:利尿剂类降压药螺内酯,还有依普利酮。而非奈利酮是它们的同胞兄弟,继二者之后刚问世的第三代盐皮质激素受体拮抗剂。

作用机制

盐皮质激素受体,是导致尿蛋白升高、肾功能恶化的原因之一。

盐皮质激素受体可由醛固酮升高等因素而过度激活,引起钠潴留、升高血压、促进肾脏炎症、加速肾脏纤维化(肾衰竭)。

对盐皮质激素受体进行拮抗,来改善炎症和纤维化,是近年来肾病学界重点研究的一个治疗靶点,而非奈利酮最先取得真正突破。

用途

非奈利酮是首个非甾体选择性盐皮质激素受体拮抗剂,可用于糖尿病肾病、慢性肾病及终末期肾病的治疗,可减轻患者的蛋白尿,提高肾小球的滤过率。

生物活性

Finerenone (FIN, BAY 94-8862) 是一种高度选择性的、口服活性的 mineralocorticoid receptor (MR) 的非甾体拮抗剂,IC50值为18 nM。Finerenone 具有研究诸如2型糖尿病和慢性肾脏病等心肾疾病的潜力。

靶点

TargetValue
MR
(Cell-free assay)
18 nM

体内研究

Finerenone (BAY 94-8862) lowers albuminuria by >40% and significantly reduces systolic blood pressure (SBP) in Munich Wistar Frömter (MWF) rat.

Animal Model: Twelve-week-old MWF rat
Dosage: 10 mg/kg
Administration: P.o.; daily for 4 weeks
Result: Significantly reduced SBP in MWF rats; led to a significant reduction (>40%) in albuminuria in the MWF model.
Animal Model: Twelve-week-old MWF rat
Dosage: 10 mg/kg
Administration: P.o.; daily for 4 weeks
Result: Significantly reduced SBP in MWF rats; led to a significant reduction (>40%) in albuminuria in the MWF model.

非奈利酮 上下游产品信息

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非奈利酮 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-111372Finerenone1 mg409元
2024/01/25HY-111372Finerenone5 mg900元

非奈利酮 生产厂家

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江苏驭礼生物医药科技有限公司 18021412923 1515809609@qq.com 中国 141 58
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南京康满林化工实业有限公司 025-83697070 info@chemlin.com.cn 中国 17988 64
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TargetMol Chemicals Inc. +1-781-999-5354 +1-00000000000 marketing@targetmol.com 美国 19892 58
Shanghai UCHEM Inc. +862156762820 +86-13564624040 sales@myuchem.com 中国 6710 58
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InvivoChem +1-708-310-1919 +1-13798911105 sales@invivochem.cn 美国 6393 58
Wuhan Demeikai Biotechnology Co., Ltd +8618942921723 info@dmksw.xin 中国 723 58
HANGZHOU CLAP TECHNOLOGY CO.,LTD 86-571-88216897,88216896 13588875226 sales@hzclap.com 中国 6313 58
上海源溪生物科技有限公司 021-58447131 13564518121 sales@dcchemicals.com 中国 9414 58
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山东铭枫医药科技有限公司 -1345456643 15315114555 1345456643@qq.com 中国 236 58
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上海润泰医药科技有限公司 152-6236-2504 18019700392 clong008@163.com 中国 117 58
武汉维斯尔曼生物工程有限公司 027-59506022 13419526507 13419526507@163.com 中国 2935 58
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