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CB5083

CB5083, 1542705-92-9, 结构式
CB5083
CAS号:
1542705-92-9
英文名:
CB5083
英文别名:
CB5083;CS-1553;CB-5083;EOS-61078;CB 5083;CB5083;CB5083; CB-5083; CB 5083.;1-[4-(benzylamino)-5H,7H,8H-pyrano[4,3-d]pyrimidin-2-yl]-2-methyl-1H-indole-4-carboxamide;1-[4-(benzylamino)-7,8-dihydro-5H-pyrano[4,3-d]pyrimidin-2-yl]-2-methylindole-4-carboxamide;1-(4-(benzylamino)-7,8-dihydro-5H-pyrano[4,3-d]pyrimidin-2-yl)-2-methyl-1H-indole-4-carboxamide;1H-Indole-4-carboxamide, 1-[7,8-dihydro-4-[(phenylmethyl)amino]-5H-pyrano[4,3-d]pyrimidin-2-yl]-2-methyl-
中文名:
CB5083
中文别名:
化合物SB-222200;P97抑制剂(CB-5083);1-(4-(苄基氨基)-7,8-二氢-5H-吡喃并[4,3-D]嘧啶-2-基)-2-甲基-1H-吲哚-4-甲酰胺
CBNumber:
CB72749007
分子式:
C24H23N5O2
分子量:
413.47
MOL File:
1542705-92-9.mol

CB5083化学性质

沸点:
760.5±70.0 °C(Predicted)
密度:
1.37±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Store at -20°C
溶解度:
insoluble in H2O; ≥20.65 mg/mL in DMSO; ≥4.4 mg/mL in EtOH
形态:
solid
酸度系数(pKa):
15.99±0.30(Predicted)
安全信息

CB5083性质、用途与生产工艺

生物活性

CB-5083是一种有效的,选择性的,且口服具有生物活性的p97 AAA ATPase抑制剂,IC50为 11 nM。Phase 1。

靶点

TargetValue
p97 AAA ATPase
(Cell-free assay)
11 nM

体外研究

在A549细胞,CB-5083引起显著的K48聚泛素化蛋白和CHOP的积累,以及p62的减少,并杀死肿瘤细胞,IC50 为680 nM。

体内研究

在负荷人HCT 116结肠癌异种移植物的小鼠中,CB-5083 (75 mg/kg, p.o.)显著抑制肿瘤生长。在负荷成熟的人AMO-1多发性骨髓瘤和A549肺癌肿瘤移植物的小鼠中,CB-5083 (100 mg/kg, p.o.)也会导致显著的肿瘤生长抑制。

CB5083 上下游产品信息

上游原料

下游产品

CB5083 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-12861CB-50831 mg440元
2024/01/25HY-12861CB5083
CB-5083
1542705-92-95mg1100元

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