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盐酸多佐胺

盐酸多佐胺, 130693-82-2, 结构式
盐酸多佐胺
CAS号:
130693-82-2
英文名:
Dorzolamide Hydrochloride
英文别名:
MK 507;mk-0507;Trusopt;Biosopt;CS-1398;L 671152;Dorzalamide;DORZOLAMIDE HCL;Dorzolamide HCI;TRUSOPT; COSOPT
中文名:
盐酸多佐胺
中文别名:
盐酸多佐胺;盐酸杜塞酰胺;多佐胺-2-7;盐酸多佐胺杂质1;盐酸多佐胺及中间体;盐酸多佐胺(对照品);盐酸多佐胺 EP标准品;盐酸杜塞酰胺(标准品);盐酸多佐胺(杜塞酰胺);盐酸多佐胺 USP标准品
CBNumber:
CB7296763
分子式:
C10H17ClN2O4S3
分子量:
360.9
MOL File:
130693-82-2.mol

盐酸多佐胺化学性质

熔点:
265-2670C
比旋光度:
D24 -8.34° (c = 1 in methanol)
储存条件:
Keep in dark place,Inert atmosphere,2-8°C
溶解度:
Soluble in water, slightly soluble in methanol, very slightly soluble in anhydrous ethanol.
颜色:
White to Off-White
最大波长(λmax):
254nm(CHCl3:MeOH= aq.)(lit.)
Merck:
14,3426
BRN:
5896026
CAS 数据库:
130693-82-2(CAS DataBase Reference)
安全信息
WGK Germany: 3
RTECS号: XJ9095163
海关编码: 2935904000

盐酸多佐胺性质、用途与生产工艺

生物活性

Dorzolamide (MK-507, L-671152) HCl是一种水溶性的人类carbonic anhydrase II 和 IV抑制剂,其Ki 分别为1.9 nM和31 nM,用于治疗青光眼。

靶点

TargetValue
Carbonic anhydrase II 1.9 nM(Ki)
Carbonic anhydrase IV 31 nM(Ki)
Carbonic anhydrase I 6000 nM(Ki)

体外研究

Dorzolamide是碳酸酐酶(CA)II的强大抑制剂,能穿透巩膜和角膜到达睫状突,降低HCO3和房水的形成。 Dorzolamide引起视网膜血管扩张血管,通过三种不同的机制的直接作用导致的预收缩,以及独立的变化的细胞外pH值。

体内研究

在青光眼犬中,Dorzolamide,给药两次,每日三次,在第一天显著降低眼内压(IOP)(每天两次为7.6毫米汞柱,并且每日三次为16.4毫米汞柱),第5天甚至更高(每天两次为10.4毫米汞柱以上,并每日三次为13.9毫米汞柱)。Dorzolamide(灌输药物眼1天至5天)和口服methazolamide(给药3天通过对第5天)联用显著降低眼压,这种作用在第1天,3天,和5天均有效。和口服methazolamide 和2%Dorzolamide,每日两次给药的组合相比,Dorzolamide(2%)滴眼三次每天产生类似的眼压下降。 在兔中,Dorzolamide盐酸诱导了非常大的眼压降低并且在晚上也有效。 Dorzolamide最大限度降低了青光眼猴子的眼压(IOP),分别达22%,30%和37%。

用途 

作用:多佐胺(商品名Trusopt)是一种碳酸酐酶抑制剂。盐酸多佐胺是一种抗青光眼外用眼药水。多佐胺盐酸盐是用于降低开角型青光眼和高眼压症增高的眼压

盐酸多佐胺 上下游产品信息

上游原料

下游产品

盐酸多佐胺 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-B0109ADorzolamide hydrochloride5 mg437元
2024/01/25HY-B0109A盐酸多佐胺
Dorzolamide hydrochloride
130693-82-210mg700元

盐酸多佐胺 生产厂家

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