PI3K/MTOR抑制剂
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- CAS号:
- 1225037-39-7
- 英文名:
- 5-(4,6-dimorpholino-1,3,5-triazin-2-yl)-4-(trifluoromethyl)pyridin-2-amine
- 英文别名:
- PQR309;CS-2024;PI3K-IN-2;Bimiralisib;PQR-309, >98%;PQR309 Bimiralisib;Bimiralisib (PQR309);PQR309;PQR 309;PQR-309;Bimiralisib (PQR309)(free base);BIMIRALISIB;PQR309;PQR 309;PQR-309
- 中文名:
- PI3K/MTOR抑制剂
- 中文别名:
- 没货;PI3K/MTOR抑制剂;PI3KΔ抑制剂(PI3KΔ-IN-2);PI3K/MTOR抑制剂(PQR309);5-(4,6-二吗啉-1,3,5-三嗪-2-基)-4-(三氟甲基)吡啶-2-胺;5-(4,6-二-4-吗啉基-1,3,5-三嗪-2-基)-4-(三氟甲基)-2-吡啶胺
- CBNumber:
- CB73039400
- 分子式:
- C17H20F3N7O2
- 分子量:
- 411.38
- MOL File:
- 1225037-39-7.mol
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PI3K/MTOR抑制剂化学性质
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沸点:
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643.7±65.0 °C(Predicted)
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密度:
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1.418±0.06 g/cm3(Predicted)
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储存条件:
-
Store at -20°C
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溶解度:
-
DMSO:22.0(Max Conc. mg/mL);53.48(Max Conc. mM)
DMF:10.0(Max Conc. mg/mL);24.31(Max Conc. mM)
Ethanol:2.0(Max Conc. mg/mL);4.86(Max Conc. mM)-
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形态:
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A crystalline solid
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酸度系数(pKa):
-
4.92±0.10(Predicted)
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PI3K/MTOR抑制剂性质、用途与生产工艺
Bimiralisib (PQR309)是一种新型的、可渗透入大脑的PI3K/mTOR双重抑制剂，在体内外具有抗淋巴瘤活性。相对于其他PI3K相关性脂质激酶、蛋白激酶和非相关性靶点，它对PI3K/mTOR具有较高选择性。
| Target | Value |
PI3Kα
(Cell-free assay)
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1.5 nM(Kd)
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PI3Kβ
(Cell-free assay)
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11 nM(Kd)
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mTOR
(Cell-free assay)
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12 nM(Kd)
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PI3Kγ
(Cell-free assay)
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25 nM(Kd)
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PI3Kδ
(Cell-free assay)
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25 nM(Kd)
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在绝大多数所检测的淋巴瘤细胞系中，PQR309具有有效活性，平均IC50为233 nM（95% CI, 174-324 nmol/L）。其对细胞增殖的阻滞主要是由于细胞周期阻滞，将细胞阻滞在G1期，而非通过细胞凋亡途径。PQR309在B细胞淋巴瘤细胞（如DLBCL、MCL、CLL和SMZL）中比在T细胞衍生的ALCL中活性更高。在淋巴瘤细胞系中，PQR309抑制了PI3K/mTOR信号。无论是单药给药还是和其他药物组合给药，PQR309在体内外都具有抗淋巴瘤活性。
在小鼠、大鼠和狗中，PQR309具有口服生物活性、可以穿过血脑屏障并具有良好的药代动力学参数。当暴露于大鼠、狗和人类肝微粒体中，PQR309仅具有极少的清除率。而在小鼠肝微粒体中PQR309更新快，在30分钟内，40%的化合物被清除。在雌性小鼠中，PQR309的血浆浓度依赖于药物给药途径：口服给药途径的药物半衰期约13-36分钟，静脉注射途径的药物半衰期为9-10分钟。PQR309具有良好的口服生物利用度（>50%）。给雄性小猎犬口服10 mg/kg的药物，在给药后60-90分钟达到血药浓度峰值（Cmax）583 ng/ml，半衰期大于7小时，在24小时后血药浓度约为150 ng/ml。PQR309在雄性小猎犬中口服生物利用度为23%。在三种动物模型（Sprague-Dawley大鼠、CD-1小鼠和猎犬Beagle dog），PQR309都能被很快吸收，有良好的口服生物利用度。PQR309在PC3前列腺癌细胞和大鼠PC3移植瘤模型中都具有抗肿瘤增殖活性。
PI3K/MTOR抑制剂
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/01/25 | HY-12868 | Bimiralisib | 1225037-39-7 | 2mg | 600元 |
| 2024/01/25 | HY-12868 | Bimiralisib | 1225037-39-7 | 10mM * 1mLin DMSO | 851元 |
1225037-39-7, PI3K/MTOR抑制剂 相关搜索:
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- PI3KΔ抑制剂(PI3KΔ-IN-2)
- PI3K/MTOR抑制剂(PQR309)
- 没货
- 1225037-39-7
- 5-(4,6-Di-4-morpholinyl-1,3,5-triazin-2-yl)-4-(trifluoromethyl)-2-pyridinamine
- Bimiralisib (PQR309)
- BIMIRALISIB;PQR309;PQR 309;PQR-309
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