香胶甾酮是一种植物甾醇,来自 Commiphora wightii 树的树胶脂。 香胶甾酮通过下调抗细胞凋亡 (apoptosis) 基因产物 (IAP1,xIAP,Bfl-1/A1,Bcl-2,cFLIP,survivin),调节细胞周期蛋白 (cyclin D1,c-Myc),激活 caspases,JNK,抑制 Akt,抑制多种肿瘤细胞的生长并诱导细胞凋亡。香胶甾酮通过调节几种转录因子介导基因表达,包括 NF-κB,STAT3,C /EBPα,雄激素受体 (androgen receptor) 和糖皮质激素受体(glucocorticoid receptors)。它是一种法尼醇 X 受体 (FXR) 拮抗剂,可降低 CDCA 诱导的 FXR 活化,Z- 和 E-Guggulsterone 的 IC50 分别为 17 和 15 μM。
JNK
Akt
Caspase
Guggulsterone (0.5-20 μM; 24 hours) suppresses TREM-1, TLR4 and TNF-α expression as well as the phosphorylation of IκBα and NF-κB p65 by LPS.
Western Blot Analysis
Guggulsterone (orally; 100 mg/kg once per day for 8 days) significantly improved the survival rates of wild-type mice with TNBS-induced colitis.