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VH298

VH298, 2097381-85-4, 结构式
VH298
CAS号:
2097381-85-4
英文名:
VH298
英文别名:
VH298;VHL-298;CS-2647;VH298;VH 298;VH298 USP/EP/BP;E3 ligase-recruiting Moiety,VH-298,Inhibitor,VH298,Ligands for E3 Ligase,VH 298,inhibit;L-Prolinamide, N-[(1-cyanocyclopropyl)carbonyl]-3-methyl-L-valyl-4-hydroxy-N-[[4-(4-methyl-5-thiazolyl)phenyl]methyl]-, (4R)-;(2S,4R)-1-((S)-2-(1-cyanocyclopropanecarboxamido)-3,3-dimethylbutanoyl)-4-hydroxy-N-(4-(4-methylthiazol-5-yl)benzyl)pyrrolidine-2-carboxamide;(2S,4R)-1-((S)-2-(1-Cyanocyclopropane-1-carboxamido)-3,3-dimethylbutanoyl)-4-hydroxy-N-(4-(4-methylthiazol-5-yl)benzyl)pyrrolidine-2-carboxamide;(2S,4R)-1-[(2S)-2-[(1-cyanocyclopropanecarbonyl)amino]-3,3-dimethylbutanoyl]-4-hydroxy-N-[[4-(4-methyl-1,3-thiazol-5-yl)phenyl]methyl]pyrrolidine-2-carboxamide
中文名:
VH298
中文别名:
化合物VH-298;VH-298游离态;VH 298,VHL的抑制剂;(2S,4R)-1-((S)-2-(1-氰基环丙烷甲酰胺基)-3,3-二甲基丁酰基)-4-羟基-N-(4-(4-甲基噻唑-5-基)苄基)吡咯烷-2-羧酰胺;(2S,4R)-1-((S)-2-(1-氰基环丙基-1-甲酰胺基)-3,3-二甲基丁酰基)-4-羟基-N-(4-(4-甲基噻唑-5-基)苄基)吡咯烷-2-甲酰胺
CBNumber:
CB73344894
分子式:
C27H33N5O4S
分子量:
523.65
MOL File:
2097381-85-4.mol

VH298化学性质

沸点:
860.8±65.0 °C(Predicted)
密度:
1.33±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
2-8°C
溶解度:
DMF:30.0(Max Conc. mg/mL);57.29(Max Conc. mM)
DMSO:66.42(Max Conc. mg/mL);126.84(Max Conc. mM)
Ethanol:60.79(Max Conc. mg/mL);116.09(Max Conc. mM)
Ethanol:PBS (pH 7.2) (1:9):0.1(Max Conc. mg/mL);0.19(Max Conc. mM)
形态:
A crystalline solid
酸度系数(pKa):
12.28±0.20(Predicted)
InChIKey:
NDVQUNZCNAMROD-RZUBCFFCSA-N
SMILES:
C(NCC1=CC=C(C2SC=NC=2C)C=C1)(=O)[C@@H]1C[C@@H](O)CN1C(=O)[C@H](C(C)(C)C)NC(C1(C#N)CC1)=O
安全信息

VH298性质、用途与生产工艺

用途

VH298是稳定HIF-α的有效VHL(Von Hippel-Lindau,E3连接酶)抑制剂。 VH298在等温滴定量热法(ITC)中以90 nM的Kd阻断VHL:HIF-α相互作用,而在竞争性荧光偏振测定中则以80 nM的Kd阻断。 VH-298可用于PROTAC技术。

体内 & 体外研究

VH298可通过在体外稳定两种形式的HIF-1α来激活HIF-1信号通路。 VH298促进rFb变异性,迁移以及胶原蛋白和调节性细胞因子的合成。VH298改善hUVEC的血管生成。

生物活性

VH298 是一种有效的 VHL (Von Hippel-Lindau, the E3 ligase) 的抑制剂,可稳定 HIF-α。VH298 可阻断VHL:HIF-α的相互作用,在等温滴定热分析 (ITC) 中的Kd值为90 nM、在竞争性荧光偏振测定中的Kd值为80 nM。VH-298可用于PROTAC技术。

靶点

TargetValue
VHL:HIF-α
(competitive fluorescence polarization assay)
80 nM(Kd)
VHL:HIF-α
(isothermal titration calorimetry (ITC))
90 nM(Kd)

VH298 上下游产品信息

上游原料

下游产品

VH298 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/16S8449VH298
VH298
2097381-85-45mg2017.84元
2024/01/16S8449VH298
VH298
2097381-85-425mg6121.53元

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