CMPD101

生物活性靶点体外研究 CMPD101 试剂级价格

CMPD101

CAS号:: 865608-11-3

英文名:: CMPD101

英文别名:: CMPD101;Takeda101;Takeda compound 101;3-[[[4-Methyl-5-(4-pyridinyl)-4H-1,2,4-triazol-3-yl]methyl]amino]-N-[[2-(trifluoromethyl)phenyl]methyl]benzamide;Benzamide, 3-[[[4-methyl-5-(4-pyridinyl)-4H-1,2,4-triazol-3-yl]methyl]amino]-N-[[2-(trifluoromethyl)phenyl]methyl]-;Rho-associated kinase,Rho-kinase,ROK,PKC,CMPD 101,desensitization,Inhibitor,inhibit,failure,CMPD101,Neuron,ROCK,Protein kinase C,heart,CMPD-101,Rho-associated protein kinase

中文名:: CMPD101

中文别名:: 化合物CMPD101;CMPD101,GRK2 / 3抑制剂;3-(((4-甲基-5-(吡啶-4-基)-4H-1,2,4-三唑-3-基)甲基)氨基)-N-(2-(三氟甲基)苄基)苯甲酰胺

CBNumber:: CB73345437

分子式:: C24H21F3N6O

分子量:: 466.46

MOL File:: 865608-11-3.mol

化学性质安全信息用途价格供应商 54

CMPD101化学性质

熔点:: >80°C (dec.)

储存条件:: -20°C Freezer

溶解度:: DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)

形态:: Solid

颜色:: Off-White to Pale Yellow

安全信息

CMPD101性质、用途与生产工艺

生物活性

CMPD101 是一种高效、高选择性、膜透性的 GRK2/3 小分子抑制剂，IC50 分别为 18 nM 和 5.4 nM。CMPD101 针对 GRK1、GRK5 ROCK-2 和 PKCα 的选择性较小，IC50 值分别为 3.1 μM，2.3 μM，1.4 μM 和 8.1 μM。CMPD101 可用于心衰疾病的研究。

靶点

GRK2

18 nM (IC ₅₀ )

GRK3

5.4 nM (IC ₅₀ )

PKCα

8.1 μM (IC ₅₀ )

ROCK2

1.4 μM (IC ₅₀ )

CMPD101 (100 μM; pre-20 mins) inhibit the internalization of β2AR, remarkably decreases the isoproterenol-induced formation of clathrin-coated vesicles and the β2AR-GFP fusion protein remained on the plasma membrane in HEK-B2 cell line. CMPD101 (3-30 μM; pre-30 minutes) produced a robust phosphorylation of Ser375, which is partially inhibited by pretreatment of cells for 30 minutes with 3 μM Cmpd101 and fully blocked by pretreatment with 30 μM Cmpd101. It also inhibits phosphorylation of MOPr at Thr370, Thr376, and Thr379 residues. CMPD101 (3-30 μM; pre-30 minutes) does not affect the DAMGO-induced increase in ERK1/2 and Elk-1 phosphorylation, at 30 μM, this compound produces a small increase in basal ERK1/2 phosphorylation in HEK 293 cells expressing HA-MOPrs.

Western Blot Analysis

Cell Line:	HEK 293 cells stably expressing HA-tagged rat MOPr
Concentration:	3 μM, 30 μM
Incubation Time:	Pre-30 minutes
Result:	Surpressed Ser375 expression completely at a high dose.

Western Blot Analysis

Cell Line:	HEK 293 cells stably expressing HA-tagged rat MOPr
Concentration:	3 μM, 30 μM
Incubation Time:	Pre-30 minutes
Result:	Had no effect on DAMGO-induced p-ERK1/2 and p-Elk-1 expression.

CMPD101 上下游产品信息

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CMPD101 试剂级价格

更新日期	产品编号	产品名称	CAS编号	包装	价格
2024/01/25	HY-103045	CMPD101 CMPD101	865608-11-3	1mg	609元
2024/01/25	HY-103045	CMPD101		5 mg	1600元

CMPD101 生产厂家

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865608-11-3, CMPD101 相关搜索:

合成有机化合物配体
对照品
C24H21F3N6O
3-(((4-甲基-5-(吡啶-4-基)-4H-1,2,4-三唑-3-基)甲基)氨基)-N-(2-(三氟甲基)苄基)苯甲酰胺
CMPD101,GRK2 / 3抑制剂
化合物CMPD101
865608-11-3
Rho-associated kinase,Rho-kinase,ROK,PKC,CMPD 101,desensitization,Inhibitor,inhibit,failure,CMPD101,Neuron,ROCK,Protein kinase C,heart,CMPD-101,Rho-associated protein kinase
Takeda compound 101
Takeda101
Benzamide, 3-[[[4-methyl-5-(4-pyridinyl)-4H-1,2,4-triazol-3-yl]methyl]amino]-N-[[2-(trifluoromethyl)phenyl]methyl]-
3-[[[4-Methyl-5-(4-pyridinyl)-4H-1,2,4-triazol-3-yl]methyl]amino]-N-[[2-(trifluoromethyl)phenyl]methyl]benzamide
CMPD101