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曲拉西利

曲拉西利, 1374743-00-6, 结构式
曲拉西利
CAS号:
1374743-00-6
英文名:
trilaciclib
英文别名:
Trilaciclib;Trilaciclib (G1T28);2'-[4-(4-methylpiperazin-1-yl)anilino]-7',8'-dihydro-6'H-spiro[cyclohexane-1,9'-pyrazino[1',2':1,5]pyrrolo[2,3-d]pyrimidin]-6'-one;2'-((5-(4-methylpiperazin-1-yl)pyridin-2-yl)amino)-7',8'-dihydro-6'H-spiro[cyclohexane-1,9'-pyrazino[1',2':1,5]pyrrolo[2,3-d]pyrimidin]-6'-one;2'-((5-(4-methylpiperazin-1-yl) yridine-2-yl)amino)-7',8'-dihydro-6'H-spiro[cyclohexane-1,9'-pyrazino[1',2':1,5]pyrrolo[2,3-d]pyrimidin]-6'-one;Spiro[cyclohexane-1,9'(6'H)-pyrazino[1',2':1,5]pyrrolo[2,3-d]pyrimidin]-6'-one, 7',8'-dihydro-2'-[[5-(4-methyl-1-piperazinyl)-2-pyridinyl]amino]-
中文名:
曲拉西利
中文别名:
曲拉西利;骨髓保护剂;曲拉西利 (NMN);化合物 T13202L;G1T28 ; G1T-28 ; G1T 28 ; TRILACICLIB.;2'-[[5-(4-甲基哌嗪-1-基)吡啶-2-基]氨基}-7',8'-二氢-6'H-螺环[环己烷-1,9'-吡嗪[1',2':1,5]吡咯[2,3-D]嘧啶]-6'-酮
CBNumber:
CB73353991
分子式:
C24H30N8O
分子量:
446.55
MOL File:
1374743-00-6.mol

曲拉西利化学性质

密度:
1.46±0.1 g/cm3(Predicted)
溶解度:
H2O:15.0(Max Conc. mg/mL);33.59(Max Conc. mM)
酸度系数(pKa):
13.33±0.20(Predicted)
形态:
solid
安全信息

曲拉西利性质、用途与生产工艺

生物活性

Trilaciclib (G1T28, G1T28-1) 是一种高效的、选择性的 cyclin-dependent kinase 4 and 6 (CDK4/6) 的可逆抑制剂。 Trilaciclib 可抑制 CDK4/cyclin D1 和 CDK6/cyclin D3,对应的IC50值分别为1 nM和4 nM。

靶点

TargetValue
CDK4/cyclin D1
(Cell-free assay)
1 nM
CDK6/cyclin D3
(Cell-free assay)
4 nM

体外研究

Incubation with Trilaciclib (G1T28) for 24 hours induces a robust G 1 cell-cycle arrest (time=0). By 16 hours after Trilaciclib hydrochloride washout, cells have reentered the cell cycle and demonstrate cell-cycle kinetics similar to untreated control cells. These results demonstrate that Trilaciclib causes a transient, and reversible G 1 arrest. A transient Trilaciclib-mediated G 1 cell-cycle arrest in CDK4/6-sensitive cells decreases the in vitro toxicity of a variety of commonly used cytotoxic chemotherapy agents associated with myelosuppression.

体内研究

Trilaciclib (G1T28) treatment results in a robust and dose-dependent suppression of proliferation in HSPCs at 12 hours, with EdU incorporation returning near baseline levels in a dose-dependent manner by 24 hours after administration. These data demonstrate that a single oral dose of Trilaciclib can produce reversible cell-cycle arrest in HSPCs in a dose-dependent manner in vivo . Mice given 100 mg/kg Trilaciclib 30 minutes prior to etoposide treatment, exhibits only background levels of caspase-3/7 activity. These data demonstrate that Trilaciclib can protect the bone marrow from chemotherapy-induced apoptosis in vivo . The data demonstrate that treatment with Trilaciclib prior to 5-FU likely decreases 5-FU-induced damage by chemotherapy in HSPCs, thus accelerating blood count recovery after chemotherapy.

曲拉西利 上下游产品信息

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曲拉西利 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-101467曲拉西利
Trilaciclib
1 mg500元
2024/01/25HY-101467曲拉西利
Trilaciclib
5 mg1400元

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