阿贝卡星
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- CAS号:
- 51025-85-5
- 英文名:
- Arbekacin
- 英文别名:
- 1665RB;AHB-DKB;AHB[1KB;HABA-DKB;haberacin;habekacin;ARBEKACIN;Decontasin;Blubatosine;Arbekacin USP/EP/BP
- 中文名:
- 阿贝卡星
- 中文别名:
- 阿贝卡星;阿贝卡星(抗生素);化合物 T21051;(S)-O-3-氨基-3-脱氧-Α-D-葡糖吡喃糖基-(1→6)-O-[2,6-二氨基-2,3,4,6-四脱氧-Α-D-叠-六吡喃糖基-(1→4)-]-N^<1>^(L-氨基-2-羟基-L-氧代丁基)-2-脱氧-D-链霉胺
- CBNumber:
- CB7347991
- 分子式:
- C22H44N6O10
- 分子量:
- 552.62
- MOL File:
- 51025-85-5.mol
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阿贝卡星性质、用途与生产工艺
化学性质
二碳酸阿贝卡星(Ajbekacin Dicarbonate)：Q2H44N6O10?2H2CO3。无色结晶性粉，熔点178℃(分解)。[α]{D
24+86.8°(C=0.77，水)。急性毒性LD
50小鼠(mg/kg)：＞150静脉注射。
用途
对卡那霉素、庆大霉素、丁胺卡那霉素耐药菌有强的抗菌活力。用于敏感菌引起的败血症、肺炎等。
生产方法
3’，4’-二脱氧卡那霉素B和等当量的叔丁氧羰基叠氮化物，在水、吡啶和三乙胺(10：10：1)的混合溶液中，在室温下反应18h。然后用Amberlite CG50(NH4
+)柱层析，得6’-N-叔丁氧羰基-3’，4’-二脱氧卡那霉素B，收率49%，熔点136～140℃(分解)，[α] {D}^
26+112°(C=1.0，水)。同时回收36%未反应的3’，4’-二脱氧卡那霉素B。
6’-N-叔丁氧羰基-3’，4’-二脱氧卡那霉素B(1.1g，2.0mmo1)和叔丁氧羰基叠氮化物(320mg，2.2mmo1)在和上述相同的条件下反应，得到1.41g黄色粉末。不用提纯，溶于20ml水和10ml二甲氧基乙烷，用(S)-4-叔丁氧羰基氨基-2-羟基丁酸(N-羟基丁二酰亚胺)酯(696mg，2.2mmo1)在10ml二甲氧基乙烷中的溶液，在室温下酰化20h。和10ml 90%三氟乙酸在室温下反应40min，移去叔丁氧羰基。反应液浓缩至于，用Amberlite CG50(NH4
+)柱层析，用水和0.5mol/L氨水洗脱后，再用0.75mol/L氨水将产物洗脱。得162mg二碳酸阿贝卡星，收率12%，熔点178℃(分解)，[α]{D}^
24+87°(C=0.77，水)。
阿贝卡星
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