ChemicalBook
English   Japanese   Germany   Korea

网站主页 >> CAS数据库列表 >> 依泽替米贝

依泽替米贝

简介 药理作用 用途 降胆固醇药物 生物活性 靶点 体外研究 体内研究 依泽替米贝 试剂级价格
依泽替米贝, 163222-33-1, 结构式
依泽替米贝
CAS号:
163222-33-1
英文名:
Ezetimibe
英文别名:
ZETIA;EzetiMib;Ezetimide;Ezatimibe;(3R,4S)-1-(4-fluorophenyl)-3-((S)-3-(4-fluorophenyl)-3-hydroxypropyl)-4-(4-hydroxyphenyl)azetidin-2-one;Ezetimibe-001;(3R,4S)-1-(4-fluorophenyl)-3-[(3S)-3-(4-fluorophenyl)-3-hydroxypropyl]-4-(4-hydroxyphenyl)azetidin-2-one;CS-1965;Etimibe;SCH 60969
中文名:
依泽替米贝
中文别名:
依替米;依泽麦布;依替米贝;依泽替米;依折米贝;伊折麦布;依折麦布;依泽替米贝;依折替米贝;一泽替米贝
CBNumber:
CB7380787
分子式:
C24H21F2NO3
分子量:
409.43
MOL File:
163222-33-1.mol

依泽替米贝化学性质

熔点:
164-166°C
比旋光度:
D22 -33.9° (c = 3 in methanol)
沸点:
654.9±55.0 °C(Predicted)
密度:
1.334±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件:
2-8°C
溶解度:
Soluble in DMSO (up to 25 mg/ml) or in Ethanol (up to 15 mg/ml)
酸度系数(pKa):
9.72±0.30(Predicted)
形态:
powder
颜色:
White or off-white
BCS Class:
2
稳定性:
Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20°C for up to 3 months.
InChI:
InChI=1S/C24H21F2NO3/c25-17-5-1-15(2-6-17)22(29)14-13-21-23(16-3-11-20(28)12-4-16)27(24(21)30)19-9-7-18(26)8-10-19/h1-12,21-23,28-29H,13-14H2/t21-,22+,23-/m1/s1
InChIKey:
OLNTVTPDXPETLC-XPWALMASSA-N
SMILES:
N1(C2=CC=C(F)C=C2)[C@H](C2=CC=C(O)C=C2)[C@@H](CC[C@@H](C2=CC=C(F)C=C2)O)C1=O
CAS 数据库:
163222-33-1(CAS DataBase Reference)
EPA化学物质信息:
2-Azetidinone, 1-(4-fluorophenyl)-3-[(3S)-3-(4-fluorophenyl)-3-hydroxypropyl]-4-(4-hydroxyphenyl)-, (3R,4S)- (163222-33-1)
安全信息
危险类别码: 36/37/38
安全说明: 26-36-24/25
海关编码: 29337900
毒害物质数据: 163222-33-1(Hazardous Substances Data)

依泽替米贝性质、用途与生产工艺

简介

依泽替米贝为白色结晶性粉末，极易溶于乙醇、甲醇和丙酮，不溶于水，熔点约为163℃，在常温下稳定。依泽替米贝仅作用于小肠，通过抑制胆固醇的吸收而减少肠道胆固醇转运至肝脏，减少其储存；能加强血液中胆固醇的清除，从而降低血浆胆固醇水平。

药理作用

依泽替米贝经口服吸收后，与葡萄糖醛酸苷结合生成活性物质，依泽替米贝‑葡萄糖醛酸苷，经胆汁和肾排泄。口服后在 4～12h内达血药峰浓度，Cmax为3.4～5.5mg/mL，生物利用度在35%～60%之间，t1/2约为22h。依泽替米贝主要作用于外源性胆固醇，而他汀类药物主要作用是减少肝脏中胆固醇的合成，因而两药具有协同作用。依泽替米贝与他汀类降血脂药物联合应用是单用他汀类药物产生降胆固醇作用的8倍。

用途

依泽替米贝是一类新型的选择性胆固醇吸收抑制剂，通过与小肠刷状缘膜小囊泡上膜蛋白（相对分子质量145X103）结合，抑制小肠对饮食中和经胆汁输送到肠道中的胆固醇的吸收，降低血清和肝脏中的胆固醇含量。

降胆固醇药物

依泽替米贝又称依折麦布、依替米贝，是由先灵葆雅公司和默克公司共同研制开发的首个选择性胆固醇吸收抑制剂，本品是第一个获得美国FDA批准上市的胆固醇吸收选择性抑制剂类药物。商品名“益适纯”，“EZETROL”。
依泽替米贝是一类新型的选择性胆固醇吸收抑制剂，也是第一个肠道胆固醇吸收的选择性抑制剂，其作用机制与其它降脂药物(如：他汀类、胆酸螯合剂、苯氧酸衍牛物和植物性固醇酯化物)不同，本品通过与小肠刷状缘膜小囊泡上膜蛋白（相对分子质量145X103）结合，抑制小肠对饮食中和经胆汁输送到肠道中的胆固醇的吸收，降低血清和肝脏中的胆固醇含量。与胆酸鳌合剂不同，依泽替米贝不影响胆固醇酯、其他甾类（如牛黄胆酸）、三酰甘油和脂溶性维生素的吸收。其药理作用与乙酰辅酶A-胆固醇乙酰转移酶（ACAT）的抑制及LDL受体（清道夫受体）的表达与否无关。依泽替米贝被吸收后在肝脏中与葡萄糖醛酸结合后经肝肠循环，几乎特异地定位于小肠黏膜细胞。本品可单独或与HMG—CoA还原酶抑制剂(他汀类)联合应用于治疗原发性(杂合子家族性或非家族性)高胆固醇血症、纯合子家族性高胆固醇血症(HoFH)、纯合子谷甾醇血症(或植物甾醇血症)。
以上信息由Chemicalbook的Andy编辑整理。

生物活性

Ezetimibe (SCH-58235) 是一种有效的、选择性的胆固醇吸收抑制剂，用来降低胆固醇。

靶点

TargetValue
NPC1L1

体外研究

Ezetimibe显著降低总胆固醇，LDL胆固醇和甘油三酸酯，以及适度增加高密度脂蛋白胆固醇。 在Caco-2细胞中，Ezetimibe降低31％的胆固醇运输，但不影响黄醇转运。Ezetimibe导致表面受体SR-BI，Niemann-Pick C1型类似蛋白1，ATP结合盒转运子，亚族A（ABCA1）和核受体维甲酸受体（ RAR）的γ，固醇调节元件结合蛋白（SREBP）-1和-2，肝X受体（LXR）的β亚基的mRNA的表达显著降低。

体内研究

西式，含低脂肪且无胆固醇饮食的小鼠中，Ezetimibe降低血浆胆固醇水平分别从964至374 毫克/分升，从726至231毫克/分升，而从516至178毫克/分升。Ezetimibe减少主动脉粥样硬化病变的表面积，从对照组的20.2％到西方饮食组的4.1％和低脂肪胆固醇饮食小鼠的7.0％。Ezetimibe减少颈动脉粥样硬化病变的横截面面积，在西部和低脂胆固醇饮食组中为97%，在无胆固醇的小鼠中为91%。在西部，低脂肪和无胆固醇的饮食的小鼠中，Ezetimibe抑制胆固醇吸收，降低血浆胆固醇，增加高密度脂蛋白水平，并抑制动脉粥样硬化。 在临床前动物模型中，Ezetimibe有效抑制胆固醇运输穿过肠壁，从而降低血浆胆固醇血症。在大鼠中，Ezetimibe消除肠道的胰腺外分泌功能，同时保持胆汁流量。 在胆固醇喂养的仓鼠中，Ezetimibe降低血浆胆固醇和肝胆固醇积累，ED50为0.04 毫克/千克。

用途 

高脂血症是冠心病的高危因素之一，临床治疗高脂血症的药物主要包括胆固醇合成抑制剂（如他汀类）、苯氧酸类（如贝特类）、胆汁酸鳌合剂（如消胆胺）及其他（如烟酸类似物）等

依泽替米贝 上下游产品信息

上游原料

依折麦布(3R)-异构体 (3R,4S)-1-(4-氟苯基)-3-[3-(4-氟苯基)-3-氧代丙基]-4-(4-羟基苯基)氮杂环丁烷-2-酮 (3R,4S)-1-(4-氟苯基)-3-[(3S)-3-(4-氟苯基)-3-羟基丙基]-4-[4-(苯甲氧基)苯基]-2-氮杂环丁酮 (3R,4S)-4-[4-(苄氧基)苯基]-1-(4-氟苯基)-3-[3-(4-氟苯基)-3-氧代丙基]氮杂环丁烷-2-酮

下游产品

依泽替米贝 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-17376Ezetimibe1 mg125元
2024/01/25HY-17376Ezetimibe5 mg250元

依泽替米贝 生产厂家

全球有 665家供应商   依泽替米贝国内生产厂家
供应商联系电话电子邮件国家产品数优势度
济南祥开盛云化学有限公司 531-67875205 15726170169 sales@cheminn.com 中国 60 60
济南凯化化工有限公司 0531-86986780 13153183025 sales@kaypharm.cn 中国 117 55
济南元泰化工有限公司 0531-69959492 15966603228 85633700@qq.com 中国 80 55
杭州柯莱生物医药科技有限公司 18957050573 752803249@qq.com 中国 248 58
山东铭枫医药科技有限公司 -1345456643 15315114555 1345456643@qq.com 中国 250 58
常州制药厂有限公司 519-88821493 18915891730 shm@czpharma.com 中国 153 58
济南元泰化工有限公司 0531-69959492 18560053868 85349064@qq.com 中国 156 58
济南奥思特医药科技有限公司 193-53175568 19353175568 zpy8217@163.com 中国 500 58
四川南部诚信科技有限公司 0838-5675166 15883665058 nbcxkj@126.com 中国 668 55
北京百灵威科技有限公司 010-82848833 400-666-7788 jkinfo@jkchemical.com 中国 96815 76
上海彩迩文生化科技有限公司 021-50790412 info@chemvon.com 中国 371 57
武汉易泰科技有限公司上海分公司 821-50328103-801 18930552037 3bsc@sina.com 中国 15848 69
上海佰世凯化学科技有限公司 021-20908456 sales@BioChemBest.com 中国 6011 61
江西埃菲姆科技有限公司 570-6040289 13735087952 sales@afmpharm.com 中国 96 61
北京华威锐科化工有限公司 0757-86329057 18501085097 sales3.gd@hwrkchemical.com 中国 7583 55
安耐吉化学&3A（安徽泽升科技有限公司） 021-021-58432009 400-005-6266 sales8178@energy-chemical.com 中国 44751 61
北京偶合科技有限公司 010-82967028 13552068683 2355560935@qq.com 中国 12426 60
泰州凯美迪生物医药技术有限公司 0523-86200218 18994667082 sale1_cmd@chemedir.com 中国 110 64
上海景颜化工科技有限公司 13817811078 sales@jingyan-chemical.com 中国 9984 60
嘉兴市艾森化工有限公司 0573-85285100 18627885956 isenchem@163.com 中国 9551 66
Pure Chemistry Scientific Inc. 001-857-928-2050 or 1-888-588-9418 sales@chemreagents.com 美国 10194 62
上海泰坦科技股份有限公司 400-6009262 16621234537 zhangsn@titansci.com 中国 14113 59
安徽联创生物医药股份有限公司 0551-68779238 18056025720 sales3@lcywhx.com 中国 168 57
LGM Pharma 1-(800)-881-8210 inquiries@lgmpharma.com 美国 2127 70
上海隆盛化工有限公司 021-58099652-8005 13585536065 bin.wu@shlschem.com 中国 9816 59
上海瀚鸿科技股份有限公司 021-54306202 13764082696 info@hanhongsci.com 中国 42982 64
凯试（上海）科技有限公司 021-50135380 shchemsky@sina.com 中国 32344 50
杭州东帆化学有限公司 86-0571-85151182 中国 5700 66
孝感深远化工有限公司 0712-0712-2580635 15527768850 1791901229@qq.com 中国 8849 52
南京派町医药科技有限公司 86-25-57062118 sales@jspsn.com 中国 497 57
上海迪外化工科技有限公司 021-61551100 中国 444 57
上海萨科化学有限公司 021-53292253 biz@synches.com 中国 200 64
上海诺合化工科技有限公司( 上海申越生物科技有限公司) 021-52212593 13761626812 sales@nuohey.com 中国 10692 60
武汉福鑫化工有限公司 027-027-59207852 13308628970 buy@fortunachem.com 中国 2893 58
大连美仑生物技术有限公司 0411-62910999 13889544652 sales@meilune.com 中国 4647 58
武汉海正工贸发展有限公司 027-8866 0053/88660577/88660578 中国 1076 55
云南西力生物技术股份有限公司 0871-65217109 13211707573 y.liu@mail.biobiopha.com 中国 5654 65
上海源叶生物科技有限公司 021-61312847 13636370518 shyysw007@163.com 中国 4941 60
深圳菲斯生物科技有限公司 0755-4000505016 13380397412 3001272453@qq.com 中国 4979 50
深圳菲斯生物科技有限公司 0755-83725681-603 中国 4505 50
上海思域化工科技有限公司 86-21-34053660 sale@labgogo.com 中国 9872 52
北京华美互利生物化工 010-56205725 waley188@sohu.com 中国 12338 58
Wuhan NCE Biomedical Co.,Ltd. 4000-027-021 |24 +86-13986109188 | +86-15623472865 | +81-08033611988 中国 1494 55
江苏艾康生物医药研发有限公司 025-66099280 17798518460 cfzhang@aikonchem.com 中国 19918 55
上海皓元医药股份有限公司 021-58950125 info@chemexpress.com 中国 7553 61
TOKYO CHEMICAL INDUSTRY CO., LTD. 03-36680489 Sales-JP@TCIchemicals.com 日本 28398 80
TCI Europe 320-37350700 sales@tcieurope.eu 欧洲 23680 75
卡迪亚医药科技有限公司 0371-86615086 18203638366 0371-86159066 13526786601 中国 2017 60
上海阿拉丁生化科技股份有限公司 400-6206333 18521732826 market@aladdin-e.com 中国 25015 65
上海将来实业股份有限公司 021-61552785 sales@shshiji.com 中国 9552 55
南京友杰医药科技有限公司 18860950986 tangmanman@zenjipharma.com 中国 1735 55
百盛HK进出口有限公司 +86-18068513926 中国 1280 55
上海诺宝化工有限公司 +86(0)21 60484900 中国 764 50
深圳康特腾科技有限公司 86-0755-86635001 cantotech@126.com 中国 4576 55
MedChemexpress LLC 021-58955995 sales@medchemexpress.cn 美国 4863 58
越林试剂 021-62960152 934678158@qq.com 中国 9906 55
上海睿升化工科技有限公司 +86-021-50935922 中国 7876 55
广州爱纯医药科技有限公司 020-39119399 18927568969 isunpharm@qq.com 中国 4428 55
南京生利德生物科技有限公司 025-57798810 sales@sunlidabio.com 中国 3750 55
AdooQ BioScience, LLC +1 (866) 930-6790 info@adooq.com 美国 2784 58
邹平铭远进出口贸易有限公司 86-13605431940 13605431940 zpmxchemical@126.com 中国 2002 62
TargetMol中国（陶术生物） 021-33632979 15002134094 marketing@targetmol.com 中国 7934 58
上海汇凯化学科技有限公司 021-61995394 18916691159 chemicalsea@163.com 中国 1975 58
济南铭雅医药科技有限公司 0531-85828981 864598798@qq.com 中国 588 58
东晟凯瑞（上海）医药科技有限公司 180000000 3755454181@qq.com 中国 419 55
Xunteng International Trading Co.,Limited 中国香港 878 55
宁波台康化工有限公司 0574-87365517 18074210286 sales@taikangchem.com 中国 303 58
武汉东康源科技有限公司 27-81302488 18007166089 info@dkybpc.com 中国 2024 58
湖北鑫源顺医药化工有限公司 13971561712, 13995564702, 027-50664929 hbeixys2001@163.com 中国 3123 55
苏州丽品化学有限公司 0512-0512-67509664 19888480046 中国 121 58
上海将来实业股份有限公司 400-0066400 13621662912 422131432@qq.com 中国 9986 55
常州艾菲森化工科技有限公司 18136598690 18136597130 中国 235 58
上海毕得医药科技股份有限公司 400-1647117 15221909166 product02@bidepharm.com 中国 41438 60
上海笛柏生物科技有限公司 021-54359730 400-008-9730 info@chemxyz.com 中国 3993 60
上海石洋化工有限公司 021-021-56795766 sales@worldyachem.com 中国 9353 58
深圳振强生物技术有限公司 0755-66853366 13670046396 sales@chem-strong.com 中国 17982 56
成都零六生物科技有限公司 400-1166-196 13458535857 cdhxsj@163.com 中国 13358 58
雷丁试剂 0510-85629785 18013409632 sales@reading-chemicals.com 中国 15185 58
合肥天瑞药物化学有限公司 0551-68933033 13956024211 trchem@163.com 中国 90 58
武汉丰泰威远科技有限公司 027-87465837 19945049750 sales@finetechnology-ind.com 中国 9664 58
湖南华腾制药有限公司 400-8592883 15367835770 viola@huatengsci.com 中国 5877 58
苏州亚科科技股份有限公司 0512-87182056 18013166090 lingling.qi@yacoo.com.cn 中国 7300 60
武汉大华伟业医药化工有限公司 027-59262863 13277907145 3091977954 中国 4951 58
上海御略医药科技有限公司 021-60345187 13671753212 lzz841106@aliyun.com 中国 10287 55
常州远大医药化工有限公司 0519-83984084 sales@ydpharm.com 中国 119 60
上海麦克林生化科技股份有限公司 15221275939 15221275939 shenlinxing@macklin.cn 中国 15878 55
上海柯维化学技术有限公司 021-64609169 18901607656 greensnown@163.com 中国 9911 50
杭州杰恒化工有限公司 +86-571-87396432 sales@jhechem.com 中国 10015 53
上海寰川实业有限公司 021-61478794 sales@hcshhai.com 中国 9798 50
武汉大华伟业医药化工有限公司 027-59420981,18702770802 中国 1975 50
武汉励合化学新材料有限公司 027-88395709 中国 430 50
南京兰亚化工贸易有限公司 +86-25-8331-5620 lanyachem@gmail.com 中国 435 55
深圳利斯康医药科技有限公司 0755-89396905 admin@nexconn.com 中国 304 55
上海嵩爰化工科技有限公司 010-1234567 18521000990 sonyuanchemical@163.com 中国 6490 50
南京百鑫德诺生物科技有限公司 025-58849295 18951903616 info@adooq.cn 中国 2989 60
上海孚一生物科技有限公司 +86 (21) 61124340 中国 9767 58
上海皓骏医药科技有限公司 021-34621078 13120882795 465106944@qq.com 中国 857 56
湖北巨胜科技有限公司 027-59599241 18871490274 1400878000@qq.com 中国 9972 58
池州凯隆进出口贸易有限公司 xg01_gj@163.com 中国 9503 50
广州市慈铭生物科技有限公司 020-38082199,29065168,38082986,29878298,29866629,4000192398 中国 831 60
 

163222-33-1, 依泽替米贝 相关搜索:

(3R,4S)-1-(4-氟苯基)-3-[(3S)-3-(4-氟苯基)-3-羟基丙基]-4-[4-(苯甲氧基)苯基]-2-氮杂环丁酮 N,N-二甲基甲酰胺 丁酸丙酯 异丙醇 聚丙烯酰胺 丙烯酰胺 烟酰胺 依替米星 聚(N-异丙基丙烯酰胺) 偶氮氯磷 Boc-D-谷氨酰胺 硫酸依替米星 N-椰油酰胺丙基-N,N-二甲基甘氨酸内盐 没食子酸丙酯 ENT-依折麦布 依折麦布杂质33 依托立林 依西美坦
  • 163222-33-1
  • Pharmaceuticals
  • Intermediates & Fine Chemicals
  • Inhibitors
  • All Inhibitors
  • Cardiovascular APIs
  • Ezetimibe
  • API
  • Final material
  • CEDAX
  • Isotope
  • 配体家族
  • 药靶配体
  • 小分子药
  • 添加剂
  • 医药原料药API
  • API医药原料
  • 试剂
  • 柏锦生物
  • 抑制剂
  • 化学试剂
  • 科研原料
  • 化工原料
  • 化工中间体
  • 原药中间体
  • 杂质对照品
  • 标准品
  • 医药、农药及染料中间体
  • 原料
  • 药物杂质及中间体
  • 细胞生物学试剂
  • 其它中间体
  • 原料中间体-原料药
  • 对照品-杂质对照品
  • 依折麦布系列
  • 医药 心血管系统
  • 化合物
  • 活性药物中间体
  • 新型的选择性胆固醇吸收抑制剂
  • 降胆固醇药物
  • 依折麦布原料药
  • 降血脂
  • 中间体
  • 医药原料
  • 小分子抑制剂
  • 医药中间体
  • 依泽替米贝
  • 原料药
  • 医药类别
  • 医药原料药
  • C24H17F2NO3D4
  • C24H21F2NO3
  • 163222-31-1
  • 依则替米贝,依则麦布
  • 优选]EZETIMIBE
  • 优选]葛花
  • 优选]依泽替米贝
  • 依折胺体(依折麦布)
Copyright 2016 © ChemicalBook. All rights reserved