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L-TRANS-EPOXYSUCCINYL-ILE-PRO-OH PROPYLAMIDE

L-TRANS-EPOXYSUCCINYL-ILE-PRO-OH PROPYLAMIDE, 134448-10-5, 结构式
L-TRANS-EPOXYSUCCINYL-ILE-PRO-OH PROPYLAMIDE
CAS号:
134448-10-5
英文名:
CA-074
英文别名:
CA-074;CA-074(OH);CA 074 TFA;CA-074 >=99% (TLC);CATHEPSIN B INHIBITOR III;INHIBITOR FOR CATHEPSIN B;L-trans-Epoxysuccinyl(propylamide)-Ile-Pro;L-TRANS-EPOXYSUCCINYL-ILE-PRO-OH PROPYLAMIDE;L-TRANS-EPOXYSUCCINYL (PROPYLAMIDE)-ILE-PRO-OH;CA-074(L-trans-Epoxysuccinyl-Ile-Pro-OH propylamide)
中文名:
L-TRANS-EPOXYSUCCINYL-ILE-PRO-OH PROPYLAMIDE
中文别名:
化合物 T21509;CA074 TFA盐;L-反式-环氧丁二酰基(丙胺)-IP;CATHEPSIN B抑制剂(CA-074);L-TRANS-EPOXYSUCCINYL-ILE-PRO-OH;(L-3-反式-(丙基氨基甲酰基)环氧乙烷-2-羰基)-L-异亮氨酰-L-脯氨酸;N-((2S,3S)-3-(丙基氨基甲酰基)环氧乙烷-2-羰基)-L-异亮氨酰-L-脯氨酸;CA-074(L-TRANS-EPOXYSUCCINYL-ILE-PRO-OH PROPYLAMIDE);(S)-1-((2S,3S)-3-甲基-2-((2S,3S)-3-(丙基氨基甲酰基)环氧乙烷-2-甲酰胺基)戊酰基)吡咯烷-2-羧酸
CBNumber:
CB7400409
分子式:
C18H29N3O6
分子量:
383.44
MOL File:
134448-10-5.mol

L-TRANS-EPOXYSUCCINYL-ILE-PRO-OH PROPYLAMIDE化学性质

沸点:
728.9±60.0 °C(Predicted)
密度:
1.267±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件:
-20°C
溶解度:
Soluble in methanol at 1mg/ml. Also soluble in DMSO or ethanol.
形态:
solid
酸度系数(pKa):
3.43±0.20(Predicted)
安全信息
WGK Germany: 3

L-TRANS-EPOXYSUCCINYL-ILE-PRO-OH PROPYLAMIDE性质、用途与生产工艺

生物活性

CA-074是组织蛋白酶B (cathepsin B) 的有效抑制剂, Ki 值为2 to 5 nM。

靶点

Ki: 2 to 5 nM (Cathepsin B)

体外研究

CA-074 is a synthetic analogue of E-64, a natural peptidyl epoxide that irreversibly inhibits most known lysosomal cysteine proteinases, and is developed by means of rational drug design, exploiting the dipeptidylcarboxypeptidase activity of cathepsin B. CA-074 can be used to selectively inhibit cathepsin B within living cells, as long as the experimental conditions permit significant fluid-phase endocytosis of the drug. CA-074 inhibits cathepsin B with a K i of 2 to 5 nM, whereas the initial K i s for cathepsin H and L are about 40-200 μM. CA-074 exhibits 10000-30000 times greater inhibitory effects on purified rat cathepsin B than on cathepsin H and L.

体内研究

Intraperitoneally injection of compound CA-074 into rats potently and selectively inhibits cathepsin B activity. Intravenously administration of CA-074 immediately after the ischaemic insult saves 67% of CA1 neurons from delayed neuronal death on day 5 in eight monkeys undergoing 20 min brain ischaemia: the extent of inhibition is excellent in three of eight and good in five of eight monkeys.

L-TRANS-EPOXYSUCCINYL-ILE-PRO-OH PROPYLAMIDE 上下游产品信息

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L-TRANS-EPOXYSUCCINYL-ILE-PRO-OH PROPYLAMIDE 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-103350L-TRANS-EPOXYSUCCINYL-ILE-PRO-OH PROPYLAMIDE
CA-074
134448-10-51mg900元
2024/01/25HY-103350L-TRANS-EPOXYSUCCINYL-ILE-PRO-OH PROPYLAMIDE
CA-074
134448-10-510mM * 1mLin DMSO2278元

L-TRANS-EPOXYSUCCINYL-ILE-PRO-OH PROPYLAMIDE 生产厂家

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