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吡嗪酰胺

吡嗪酰胺, 98-96-4, 结构式
吡嗪酰胺
CAS号:
98-96-4
英文名称:
Pyrazinamide
英文同义词:
PZA;mk56;PZAD;MK 56;T 165;Novamid;Eprazin;Pyrafat;Tisamid;Tebrazid
中文名称:
吡嗪酰胺
中文同义词:
羧酸胺;比嗪酰胺;吡嗪酰胺;吡嗪甲酰胺;氨甲酰基吡嗪;吡嗪-2-酰胺;吡嗪酰胺 10G;吡嗪酰胺(标准品);吡【口+井】甲醯胺;99%吡嗪酰胺原料
CBNumber:
CB7429387
分子式:
C5H5N3O
分子量:
123.11
MOL File:
98-96-4.mol

吡嗪酰胺化学性质

熔点 :
189-191 °C (lit.)
沸点 :
229.19°C (rough estimate)
密度 :
1.3260 (rough estimate)
折射率 :
1.5900 (estimate)
闪点 :
>110°(230°F)
储存条件 :
2-8°C
溶解度 :
H2O: soluble50mg/mL
形态:
Crystalline Powder or Needles
酸度系数(pKa):
0.5(at 25℃)
颜色:
White
PH值:
7 (H2O)
水溶解性 :
15 mg/mL
Merck :
14,7956
BRN :
112306
CAS 数据库:
98-96-4(CAS DataBase Reference)
NIST化学物质信息:
Pyrazine carboxamide(98-96-4)
EPA化学物质信息:
Pyrazinamide (98-96-4)
安全信息
危险品标志 : F,C
危险类别码 : 11-34
安全说明 : 22-24/25-45-36/37/39-26-16
WGK Germany : 3
RTECS号: UQ2275000
TSCA : Yes
海关编码 : 29339990
毒害物质数据: 98-96-4(Hazardous Substances Data)
毒性: LD50 intraperitoneal in mouse: 1680mg/kg

吡嗪酰胺 MSDS


Pyrazinecarboxamide

吡嗪酰胺 化学药品说明书


吡嗪酰胺|药典2005版
吡嗪酰胺胶囊|药典2005版

吡嗪酰胺性质、用途与生产工艺

抗结核药物

吡嗪酰胺是一种第二线抗结核药物,又称为吡嗪甲酰胺、氨甲酰基吡嗪、异烟酸胺,常温下为白色结晶性粉末,微溶于水,无臭,味微苦。对人型结核杆菌有较好 的抗菌作用,pH值介于5-5.5之间时,杀菌作用最强,尤其对处于酸性环境中缓慢生长的吞噬细胞内的结核菌效果最佳。吡嗪酰胺渗透入吞噬细胞后并进入结核杆菌 菌体内,菌体内的酰胺酶使其脱去酰胺基,转化为吡嗪酸而发挥抗菌作用。
在体内抑菌浓度12.5μg/ml,达50μg/ml可杀灭结核杆菌。在细胞内抑制结核杆菌的浓度比在细胞外低10倍,在中性、碱性环境中几乎无抑菌作用。
抑菌作用介于链霉素与对氨基水杨酸钠之间,毒性大,易产生耐药性,需与其它抗结核药物联合应用。
吡嗪酰胺在化学结构上与烟酰胺相似,通过取代烟酰胺而干扰脱氢酶,阻止脱氢作用,抑制结核杆菌对氧的利用,导致细菌不能正常代谢而死亡。
口服易吸收,广泛分布于全身组织和体液中,包括肝、肺、脑脊液,肾及胆汁。2小时后达血药高峰。脑脊液与血浓度相近、肝代谢,水解成呲嗪酸,为具有抗菌活 性的代谢物,继而羟化成为无活性的代谢物,经肾小球滤过后尿排泄。t1/2为8~10小时。可与其他抗结核药配合,用于一些复杂肺结核病例及结核性脑膜炎患者。

药物相互作用

1,与别嘌醇、秋水仙碱、丙磺舒、磺吡酮合用,吡嗪酰胺可增加血尿酸浓度从而降低上述药物对痛风的疗效。因此上述药物与吡嗪酰胺合用时应调整剂量以便控制 高尿酸血症和痛风。
2,与乙硫异烟胺合用时可增强不良反应。
3,环孢素与吡嗪酰胺同用时前者的血浓度可能减低,因此需监测血浓度,据以调整剂量。
4,与异烟肼、利福平合用有协同作用、并能延缓耐药性的产生。

适应症

与其他抗结核药联合用于经一线抗结核药(如链霉素、异烟肼、利福平及乙胺丁醇)治疗无效的结核病。
本品仅对分枝杆菌有效。
吡嗪酰胺以往作为二线药,常用于其他抗结核药物治疗失败的复治患者。经大量临床研究表明:含本品的短程治疗方案适用于痰菌阳性的初治病例,—般应用 2~3 个月,此种方案可使治疗结束后,痰菌的复阳率明显降低。
本品目前已被公认为短程化疗中三联或四联方案的组成之—。

用法用量

与其他抗结核药联合治疗,成人口服常用量为:每6小时按体重5-8.75mg/kg,或每8小时按体重6.7-11.7mg/kg,最高每日3g。
治疗异烟肼耐药菌感染时可增加至每日60mg/kg。
儿童慎用,必须使用的参考用量为:每日20-25mg/kg,分3次口服,最高每日2g,疗程一般2~3个月,不得超过6个月。

急救处理

1.误服者立即予以洗胃、导泻。
2.治疗过程中出现肝功能损害者应停药,并给予护肝治疗。
3.有痛风发作者给予丙磺舒(羧苯磺胺)0.25g/次,每日3次口服,可促进尿酸的排泄。
4.有过敏者,给予抗组胺药物及肾上腺糖皮质激素治疗。

不良反应与副作用

长期或大剂量使用该品易引起肝脏损害、血尿酸增高,还可引起胃肠道刺激及过敏反应。
发生率较高者:食欲减退、发热、异常乏力或软弱、眼或皮肤黄染(肝毒性)。
发生率较少者:畏寒、关节肿痛(尤其大趾、髁、膝关节)或病变关节皮肤拉紧发热(急性痛风性关节痛)。
应用本品疗程中血尿酸常增高,可引起急性痛风发作,须进行血清尿酸测定。
不良反应与剂量疗程有关,目前应用常规剂量后,不良反应已少见。
肝损害:每日服药3g时,约15%患者出现肝损害、肝肿大、压痛、转氨酶升高、黄疸等。目前采用每日1.5g,疗程3个月,肝毒性反应并不多见。
关节痛:PZA的代谢产物可抑制尿酸的排泄,引致高尿酸血症和痛风样表现,停药后可恢复。
胃肠道反应:食欲不振、恶心、呕吐。
过敏反应:偶见发热及皮疹,甚至可出现黄疸。
皮肤反应:个别对光敏感,皮肤暴光部位呈鲜红棕色。长期服药者,皮肤呈古铜色,停药后可渐恢复。
糖尿病患者服用吡嗪酰胺,血糖较难控制。

用途 

为抗结核病药

吡嗪酰胺 上下游产品信息

上游原料

下游产品

吡嗪酰胺 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2022/01/17P0633吡嗪酰胺
Pyrazinamide
98-96-425G555元
2021/12/30S1762吡嗪酰胺
Pyrazinamide
98-96-410mg783.43元

吡嗪酰胺 生产厂家

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