Tyrphostin(AG 1296)
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- CAS号:
- 146535-11-7
- 英文名:
- TYRPHOSTIN AG 1296
- 英文别名:
- 1296;AG 1296;AG-1296;AG 1296;;TYRPHOSTIN AG 1296;TYRPHOSTIN AG 1296 USP/EP/BP;Tyrphostin AG 1296 (AG 1296);AG-1296
(Tyrphostin AG 1296);6,7-DIMETHOXY-3-PHENYLQUINOXALINE;6,7-DIMETHOXY-2-PHENYLQUINOXALINE;Quinoxaline,6,7-dimethoxy-2-phenyl-
- 中文名:
- Tyrphostin(AG 1296)
- 中文别名:
- 6,7-二甲氧基-2-苯基喹喔啉;TYRPHOSTIN AG 1296,抑制剂
- CBNumber:
- CB7435034
- 分子式:
- C16H14N2O2
- 分子量:
- 266.29
- MOL File:
- 146535-11-7.mol
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Tyrphostin(AG 1296)化学性质
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沸点:
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420.2±40.0 °C(Predicted)
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密度:
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1.192±0.06 g/cm3(Predicted)
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储存条件:
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Keep in dark place,Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
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溶解度:
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Soluble in DMSO.
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酸度系数(pKa):
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0.48±0.30(Predicted)
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形态:
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White solid
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颜色:
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Yellow
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敏感性:
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Light Sensitive
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稳定性:
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Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 3 months.
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Tyrphostin(AG 1296)性质、用途与生产工艺
Tyrphostin AG 1296是一种PDGFR抑制剂，IC50为0.3-0.5 μM，对EGFR没有抑制活性。
AG1296作用于Swiss 3T3 细胞和猪主动脉内皮细胞，选择性抑制PDGF受体激酶和PDGF依赖性的DNA合成，50%抑制浓度分别为低于5 和 1μM。AG1296作用于Swiss 3T3细胞，抑制 FGFR 和 c-Kit，IC50分别为12.3 μM和 1.8 μM。AG1296作用于猪主动脉内皮细胞，有效抑制人类PDGF-α和-β受体信号通路，但是对 VEGFR KDR的自磷酸化或 VEGF诱导的DNA合成没有作用效果。AG1296处理，可以逆转sis转染的NIH 3T3细胞的转化表型，而对src转化的NIH3T3细胞没有作用效果。AG1296是ATP竞争性的抑制剂。AG1296干扰 PDGF 结合或PDGF受体二聚化，且废除PDGF受体自磷酸化。因此，AG1296是一个纯粹的受体酪氨酸激酶催化活性的抑制剂。
AG1296作用于正常的和sis转化的小鼠成纤维细胞和表达人PDGF受体的猪主动脉内皮细胞，比之前报道的Tyrphostin类型抑制剂更有效和具有更强的特异性。
Tyrphostin AG 1296 是一种PDGFR抑制剂，IC50为0.3-0.5 μM，对EGFR没有抑制活性。Tyrphostin AG1296 在抑制Swiss 3T3细胞中抑制 FGFR 和 c-Kit 的IC50值为12.3 μM和1.8 μM。Tyrphostin AG1296 可在A375R细胞中诱导剧烈的凋亡。
| Target | Value |
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PDGFR
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0.3 μM-0.5 μM
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c-Kit (Swiss 3T3)
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1.8 μM
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FGFR (Swiss 3T3)
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12.3 μM
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AG1296作用于Swiss 3T3 细胞和猪主动脉内皮细胞，选择性抑制PDGF受体激酶和PDGF依赖性的DNA合成，50%抑制浓度分别为低于5 和 1μM。AG1296作用于Swiss 3T3细胞，抑制 FGFR 和 c-Kit，IC50分别为12.3 μM和 1.8 μM。AG1296作用于猪主动脉内皮细胞，有效抑制人类PDGF-α和-β受体信号通路，但是对 VEGFR KDR的自磷酸化或 VEGF诱导的DNA合成没有作用效果。AG1296处理，可以逆转sis转染的NIH 3T3细胞的转化表型，而对src转化的NIH3T3细胞没有作用效果。AG1296是ATP竞争性的抑制剂。AG1296干扰 PDGF 结合或PDGF受体二聚化，且废除PDGF受体自磷酸化。因此，AG1296是一个纯粹的受体酪氨酸激酶催化活性的抑制剂。
Tyrphostin(AG 1296)
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/01/25 | HY-13894 | Tyrphostin AG1296 | | 1 mg | 419元 |
| 2024/01/25 | HY-13894 | Tyrphostin(AG 1296)
Tyrphostin AG1296 | 146535-11-7 | 5mg | 1000元 |
146535-11-7, Tyrphostin(AG 1296) 相关搜索:
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